Ксанакс — препарат алпразолама¶

Ксанакс — торговое название лекарственного препарата алпразолама, селективного анксиолитика (транквилизатора) из группы бензодиазепинов, разработанного фармацевтической компанией Upjohn (впоследствии вошедшей в состав Pfizer). Препарат применяется для краткосрочного купирования тревоги и панических атак. В ряде стран, включая Россию, препарат отпускается строго по рецепту врача.

¶Фармакологические свойства

Алпразолам относится к триазолобензодиазепинам — подклассу бензодиазепинов, в молекулу которых включено дополнительное триазольное кольцо. Это придаёт препарату высокую сродство к рецепторам гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы.

Механизм действия алпразолама связан с потенцированием тормозного эффекта ГАМК: препарат увеличивает частоту открытия хлоридных каналов, связанных с ГАМК-рецепторами, что приводит к гиперполяризации нейронов и подавлению их возбудимости. Фармакологические эффекты включают:

• анксиолитическое (противотревожное) действие;
• седативный и снотворный эффект;
• миорелаксацию;
• противосудорожную активность.

По сравнению с другими бензодиазепинами алпразолам обладает относительно быстрым началом действия и выраженным анксиолитическим эффектом, что обусловило его широкое применение при паническом расстройстве.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь алпразолам быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1–2 часов. Период полувыведения препарата составляет в среднем 6–12 часов, что относит его к препаратам средней продолжительности действия. Метаболизм происходит в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (преимущественно CYP3A4). Выведение осуществляется преимущественно почками в виде неактивных метаболитов.

¶Показания к применению

В клинической практике алпразолам применяется в следующих случаях:

• паническое расстройство, в том числе с агорафобией;
• генерализованное тревожное расстройство;
• краткосрочное снятие симптомов тревоги и напряжения.

Препарат не предназначен для длительной непрерывной терапии: рекомендуемая продолжительность курса обычно ограничивается несколькими неделями. Дозировка подбирается врачом индивидуально и зависит от диагноза, тяжести симптомов и переносимости.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частыми побочными реакциями являются сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания, атаксия, сухость во рту. Возможны парадоксальные реакции — усиление тревоги, раздражительности, агрессии, особенно у детей, пожилых и пациентов с психическими расстройствами.

Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к бензодиазепинам;
• тяжёлую дыхательную недостаточность;
• миастению;
• тяжёлую печёночную недостаточность;
• острое отравление алкоголем, опиоидами и другими депрессантами ЦНС;
• беременность и период грудного вскармливания.

¶Синдром отмены и зависимость

Алпразолам, как и другие бензодиазепины, обладает потенциалом формирования лекарственной зависимости — как физической, так и психологической. Резкое прекращение приёма препарата после длительного применения может привести к развитию синдрома отмены, проявляющегося возвращением тревоги, бессонницей, раздражительностью, тремором, потливостью, в тяжёлых случаях — судорогами. Поэтому отмена препарата должна проводиться постепенно, под контролем врача, с постепенным снижением дозы.

¶Ксанакс в России

В Российской Федерации алпразолам включён в список сильнодействующих и наркотических веществ, оборот которых ограничен. Препарат отпускается исключительно по рецепту врача. Самовольное применение, передозировка или совмещение с алкоголем и опиоидами несут риск тяжёлого угнетения центральной нервной системы вплоть до остановки дыхания.

¶Аналоги

К препаратам с тем же действующим веществом относятся: Фронтин, Алпралекс, Калмей, Триазолам (принадлежит к другому подклассу, но близок по действию). Среди других бензодиазепинов с анксиолитическим действием выделяют диазепам (Реланиум, Сибазон), лоразепам (Ативан), клоназепам (Ривотрил) и бромазепам.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
• Инструкция по медицинскому применению препарата алпразолам
• РЛС. Энциклопедия лекарств
• ВОЗ. Модельный список основных лекарственных средств
• Клинические рекомендации Министерства здравоохранения РФ по тревожным расстройствам