Кветиапин — нейролептик группы атипичных антипсихотиков¶
Кветиапин (лат. Quetiapinum) — лекарственное средство, относящееся к классу атипичных антипсихотиков (нейролептиков) второго поколения. Применяется для лечения шизофрении, биполярного расстройства и депрессивных эпизодов. Выпускается в форме таблеток с покрытием и таблеток пролонгированного действия. В России кветиапин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
¶Фармакологические свойства
Кветиапин является антагонистом нескольких типов рецепторов. Основной механизм действия связан с блокадой дофаминовых D₂-рецепторов и серотониновых 5-HT₂A-рецепторов. Дополнительно кветиапин обладает антигистаминной активностью (блокада H₁-рецепторов) и альфа-адреноблокирующим действием (блокада α₁-адренорецепторов). Сродство к холинергическим мускариновым рецепторам (M₁) у кветиапина относительно невелико, что отличает его от классических нейролептиков и объясняет сравнительно низкую частоту антихолинергических побочных эффектов.
Основной активный метаболит кветиапина — норкветиапин — обладает выраженным действием на норадреналиновые транспортёры и участвует в антидепрессивном эффекте препарата.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, кветиапин показан при:
- шизофрении у взрослых и подростков старше 13 лет;
- маниакальных эпизодах средней и тяжёлой степени при биполярном расстройстве I типа;
- депрессивных эпизодах при биполярном расстройстве II типа (форма пролонгированного действия);
- профилактике новых маниакальных и депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве.
В некоторых странах кветиапин применяется off-label (вне утверждённых показаний) при генерализованном тревожном расстройстве, посттравматическом стрессовом расстройстве и бессоннице, однако в официальной инструкции эти показания не указаны.
¶Формы выпуска и дозировки
Кветиапин производится в двух лекарственных формах:
| Форма | Типичные дозировки | Особенности |
|---|---|---|
| Таблетки с плёночным покрытием | 25 мг, 100 мг, 200 мг, 300 мг | Действие начинается в течение 1–2 часов |
| Таблетки пролонгированного действия | 50 мг, 150 мг, 200 мг, 300 мг, 400 мг | Приём однократный, преимущественно вечерний |
При шизофрении начальная доза обычно составляет 25–50 мг, с последующим постепенным увеличением до поддерживающей дозы 150–750 мг в сутки. При маниакальных эпизодах начальная доза — 50–100 мг в сутки с титрацией до 400–800 мг. При депрессивных эпизодах применяется форма пролонгированного действия в дозе 300–600 мг однократно вечером.
¶Побочные действия
Наиболее частые побочные эффекты кветиапина включают:
- сонливость, головокружение, головную боль;
- сухость во рту, запор, диспепсию;
- повышение массы тела;
- тахикардию, ортостатическую гипотензию;
- повышение активности печёночных трансаминаз.
Серьёзные побочные эффекты включают нейролептический злокачественный синдром, удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрапирамидные расстройства (чаще при высоких дозах), метаболический синдром с гипергликемией и дислипидемией. При длительном применении возможно развитие поздней дискинезии.
¶Противопоказания
Кветиапин противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, одновременном применении ингибиторов цитохрома P450 3A4 (кетоконазола, эритромицина, кларитромицина) без коррекции дозы, а также в возрасте до 13 лет (для обычных таблеток). С осторожностью назначается при печёночной и почечной недостаточности, сердечно-сосудистых заболеваниях, судорожном синдроме, при беременности и в период лактации.
¶Лекарственное взаимодействие
Кветиапин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. Ингибиторы этого изофермента (кетоконазол, кларитромицин) повышают концентрацию кветиапина в плазме, а индукторы (карбамазепин, фенитоин) — снижают. При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT, возрастает риск кардиологических осложнений. Алкоголь усиливает седативный эффект.
¶Особые указания
В Российской Федерации кветиапин отпускается по рецепту. При резкой отмене препарата возможен синдром отмены (бессонница, тошнота, головная боль), поэтому дозу снижают постепенно в течение 1–2 недель. Пациенты, получающие кветиапин, должны регулярно контролировать массу тела, уровень глюкозы и липидов крови, а также ЭКГ.
¶Производители
На российском рынке кветиапин представлен как оригинальным препаратом Сирквадел (Seroquel, AstraZeneca), так и множеством дженериков: Кветиапин-OBL, Кветиапин-ФВ, Кветирекс, Норквет и другие, выпускаемых как зарубежными, так и российскими фармацевтическими компаниями.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Кветиапин (ГРЛС Минздрава России).
- Государственный реестр лекарственных средств России.
- Рекомендации Всемирной федерации психиатров по лечению шизофрении.