Лигандрол: селективный модулятор андрогенных рецепторов¶

Лигандрол (также известен под кодовыми обозначениями LGD-4033 и VK5211) — синтетическое нестероидное соединение класса селективных модуляторов андрогенных рецепторов (SARM). Препарат разрабатывался для избирательного воздействия на андрогенные рецепторы мышечной и костной ткани с целью стимулирования анаболизма при минимизации побочных эффектов, характерных для классических анаболических стероидов. В спортивной и околоспортивной среде используется как средство для увеличения мышечной массы и силы, однако не одобрен ни одним регулятором в качестве лекарственного препарата.

¶История разработки

Лигандрол был синтезирован в 2009–2010 годах в лабораториях американской фармацевтической компании Ligand Pharmaceuticals. Название «лигандрол» образовано от названия компании-разработчика. Соединение относится к нестероидным андрогенным модуляторам и позиционировалось как потенциальная замена тестостерону при гормональной терапии.

Первоначально препарат исследовался для лечения состояний, связанных с потерей мышечной массы: кахексии, мышечной дистрофии, возрастной саркопении. Отдельное направление — восстановление костной ткани и профилактика остеопороза. В 2013 году были опубликованы результаты первых клинических испытаний на здоровых добровольцах-мужчинах, показавшие дозозависимое увеличение мышечной массы при отсутствии выраженного влияния на простату.

Позднее права на соединение перешли к компании Viking Therapeutics, где оно изучалось под кодом VK5211 для реабилитации пациентов после перелома шейки бедра. По состоянию на середину 2020-х годов препарат не получил одобрения регулирующих органов ни в США, ни в других странах.

¶Механизм действия

Лигандрол связывается с андрогенными рецепторами, расположенными в цитоплазме клеток-мишеней, после чего комплекс «препарат — рецептор» перемещается в ядро и влияет на экспрессию определённых генов. Ключевое отличие от стероидов — селективность: молекула проявляет высокую активность в мышечной и костной ткани, но относительно слабо воздействует на предстательную железу и семенники.

Считается, что лигандрол не является субстратом для фермента 5-альфа-редуктазы, что снижает риск андрогенных побочных эффектов, связанных с дигидротестостероном. Период полувыведения соединения составляет порядка 24–36 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки.

¶Формы выпуска и применение

Препарат распространяется преимущественно в виде капсул и таблеток, реже — в виде порошка или суспензии. Дозировки, фигурирующие в неофициальной практике, варьируются в широких пределах — обычно от 5 до 15 мг в сутки. В клинических исследованиях применялись дозы до 22 мг.

В медицине препарат не применяется из-за отсутствия регистрации. В спорте и любительском фитнесе лигандрол используется для так называемых «курсов» продолжительностью 6–12 недель, часто в сочетании с другими соединениями. Такая практика не имеет доказанной безопасности и не контролируется медицинскими специалистами.

¶Правовой статус

В Российской Федерации лигандрол не зарегистрирован как лекарственное средство. Соединение может рассматриваться как предмет ограниченного оборота в зависимости от трактовки действующего законодательства о сильнодействующих и новых психоактивных веществах. В США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) не одобряло препарат; ряд SARM включён в список запрещённых субстанций Всемирного антидопингового агентства (WADA). Спортсмены, уличенные в применении лигандрола, подлежат дисквалификации.

В 2018 году WADA официально включила SARM, включая лигандрол, в запрещённый список. Национальные антидопинговые организации фиксировали случаи положительных проб у представителей различных видов спорта.

¶Исследования и критика

Клинические данные по лигандролу ограничены. В исследовании 2013 года с участием 76 мужчин приём препарата в течение 21 дня сопровождался приростом мышечной массы, однако отмечалось снижение уровня тестостерона и липопротеинов высокой плотности. Эти эффекты указывают на подавление естественной гормональной оси, что требует восстановительной терапии после отмены.

Критики указывают на отсутствие долгосрочных данных о безопасности, риск повреждения печени, влияние на липидный профиль и потенциальные эндокринные нарушения. Ряд специалистов подчёркивает, что популярность SARM в любительском спорте опережает научное изучение их последствий.

¶Распространение и оборот

Лигандрол продаётся преимущественно через интернет-магазины спортивного питания и подпольные лаборатории. Продукция часто не проходит контроль качества, а заявленная концентрация действующего вещества не соответствует реальной. Это создаёт дополнительные риски для потребителей. В ряде стран, включая Россию, оборот подобных субстанций регулируется нормативными актами о новых психоактивных веществах и сильнодействующих средствах.

¶Сравнение с анаболическими стероидами

¶См. также

• Селективные модуляторы андрогенных рецепторов
• Анаболические стероиды
• Допинг в спорте

¶Источники

• Basaria S. et al. The safety, pharmacokinetics, and effects of LGD-4033, a novel nonsteroidal oral, selective androgen receptor modulator, in healthy young men. Journals of Gerontology, 2013.
• Viking Therapeutics. Клинические отчёты по VK5211.
• Всемирное антидопинговое агентство. Запрещённый список.
• Обзоры по SARM в рецензируемых медицинских журналах.