Маропиталь — инструкция по применению¶

Маропиталь (Maropital, международное непатентованное наименование — мэрокитиниб) — лекарственный препарат группы таргетных противоопухолевых средств, ингибитор протеинкиназы BRAF V600E. Применяется для лечения меланомы кожи у взрослых пациентов. Относится к рецептурным препаратам; отпуск и применение без назначения врача недопустимы.

¶Состав и форма выпуска

Маропиталь выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Действующее вещество — мэрокитиниб (мертураксиниб). Стандартная дозировка — 2 мг действующего вещества в одной таблетке. Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, микрокристаллическую целлюлозу, кросповидон, магния стеарат и оболочку на основе гипромеллозы. Препарат упакован в блистеры по 30 или 90 таблеток.

¶Фармакологическое действие

Мэрокитиниб является селективным ингибитором протеинкиназы BRAF с мутацией V600E. Мутация гена BRAF приводит к постоянной активации сигнального пути MAPK/ERK, что стимулирует бесконтрольное деление опухолевых клеток. Маропиталь блокирует активность мутантной киназы, нарушая передачу сигнала и вызывая гибель опухолевых клеток.

Препарат разработан российскими специалистами — его создание связано с программой импортозамещения в онкологии. Маропиталь стал одним из первых российских таргетных противоопухолевых препаратов, предназначенных для перорального приёма.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Маропиталь показан:

• при неоперабельной или метастатической меланоме кожи с мутацией BRAF V600E;
• в адъювантном (послеоперационном) лечении пациентов с меланомой IIB–IIIC стадии после полной резекции опухоли;
• при других солидных опухолях с мутацией BRAF V600E вне зависимости от локализации — по решению онколога.

Перед назначением препарата обязательно проведение молекулярно-генетического тестирования на наличие мутации BRAF V600E в ткани опухоли. При отсутствии мутации эффективность Маропитали не доказана.

¶Способ применения и дозы

Маропиталь принимают внутрь, целиком, запивая достаточным количеством воды, независимо от приёма пищи. Стандартная доза — 2 мг один раз в сутки, ежедневно, в одно и то же время. Продолжительность курса определяется врачом; терапия проводится до прогрессирования заболевания или непереносимой токсичности.

При пропуске приёма очередную дозу принимают на следующий день; удваивать дозу для компенсации пропуска нельзя.

При развитии тяжёлых побочных реакций дозу снижают или делают перерыв в лечении. Коррекция дозы проводится только лечащим врачом.

¶Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты, отмеченные в клинических исследованиях:

• сыпь, зуд, сухость кожи;
• тошнота, диарея, рвота;
• повышение активности печёночных трансаминаз;
• артериальная гипертензия;
• периферические отёки;
• утомляемость;
• повышение температуры тела.

Возможны тяжёлые реакции со стороны кожи, включая синдром Стивенса — Джонсона. При появлении высыпаний, пузырей, поражении слизистых оболочек приём препарата прекращают и немедленно обращаются к врачу.

¶Противопоказания

Инструкция запрещает применение Маропитали при:

• повышенной чувствительности к мэрокитинибу или вспомогательным компонентам;
• возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
• беременности и грудном вскармливании;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек.

С осторожностью препарат назначают при артериальной гипертензии, нарушениях сердечного ритма, интервале QT на ЭКГ, заболеваниях лёгких.

¶Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется одновременное применение с сильными индукторами и ингибиторами изофермента CYP3A4, так как это может изменять концентрацию мэрокитиниба в крови. Совместное использование с другими ингибиторами BRAF или MEK не рекомендовано без специальных показаний. О любых принимаемых препаратах, включая растительные и безрецептурные средства, необходимо сообщить врачу до начала терапии.

¶Особые указания

Перед началом лечения проводят базовую оценку функции печени, почек, электролитного состава крови и ЭКГ. Контрольные обследования выполняют каждые 2–4 недели в первые два месяца терапии, далее — каждые 8–12 недель.

В период лечения запрещено планировать беременность; женщинам и мужчинам рекомендуется применение надёжных методов контрацепции на протяжении курса и не менее 6 месяцев после его окончания.

Вождение автомобиля и работа с механизмами допускаются, если препарат не вызывает выраженной утомляемости или головокружения.

¶Хранение

Маропиталь хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Маропиталь (официальная, утверждённая производителем).
• Регистрационное досье препарата в Государственном реестре лекарственных средств Российской Федерации.
• Материалы клинических исследований мэрокитиниба при меланоме с мутацией BRAF V600E.
• Рекомендации Министерства здравоохранения Российской Федерации по лечению меланомы кожи.