Медокалмизон — инструкция по применению¶

Медокалмизон — лекарственный препарат для инъекционного введения, относящийся к группе миорелаксантов центрального действия. Действующее вещество препарата — тизанидин (Tizanidine), селективный агонист α2-адренорецепторов. Применяется для снижения повышенного мышечного тонуса и спастичности, сопровождающих неврологические заболевания и последствия травм опорно-двигательного аппарата.

¶Состав и форма выпуска

Медокалмизон выпускается в форме раствора для инъекций. В одном миллилитре раствора содержится 5 мг тизанидина гидрохлорида. Вспомогательные компоненты включают бензоат натрия, лимонную кислоту, натрия гидроксид, воду для инъекций. Раствор расфасован в ампулы объёмом 2 мл, которые упакованы в контурные ячейковые упаковки. Производителем является индийская фармацевтическая компания, препарат зарегистрирован на территории России.

¶Фармакологическое действие

Тизанидин относится к миорелаксантам центрального механизма действия. Основной эффект реализуется на уровне спинного мозга: активация пресинаптических α2-адренорецепторов подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот (глутамата, аспартата) из промежуточных нейронов. В результате снижается интенсивность передачи нервного импульса на мотонейроны, что приводит к уменьшению мышечного тонуса, спастичности и судорог.

Препарат не оказывает существенного влияния на силу мышц у пациентов с нормальным тонусом. При этом он уменьшает сопротивление пассивным движениям, снижает спастичность и связанные с ней боли, облегчает произвольные движения. Дополнительный обезболивающий эффект тизанидина связан с подавлением болевых импульсов на уровне спинного мозга.

После внутримышечного или внутривенного введения тизанидин быстро абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30–60 минут. Биодоступность препарата при парентеральном введении высокая. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов CYP1A2. Период полувыведения составляет 2–3 часа. Выведение осуществляется преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Медокалмизон назначается в следующих случаях:

• спастичность, обусловленная рассеянным склерозом;
• спастические состояния при повреждениях спинного мозга;
• последствия цереброваскулярных нарушений (инсультов);
• мышечные спазмы при заболеваниях позвоночника;
• послеоперационные мышечные контрактуры;
• болевой синдром, связанный с мышечным спазмом.

Препарат используется преимущественно в острой фазе лечения, когда необходим быстрый и выраженный миорелаксирующий эффект. При достижении стабильного состояния пациента возможен переход на пероральные формы тизанидина.

¶Способ применения и дозировка

Медокалмизон вводится внутримышечно или внутривенно. Режим дозирования подбирается индивидуально с учётом тяжести состояния и переносимости препарата.

Рекомендуемая начальная доза при внутримышечном введении — 10–20 мг (2–4 мл раствора) один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг в сутки, разделённых на два введения. Максимальная разовая доза не должна превышать 20 мг, суточная — 40 мг.

Внутривенное введение проводится медленно, в течение не менее 15 минут, под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. Длительность курса определяется лечащим врачом и обычно составляет от 7 до 14 дней.

При переходе с парентеральной формы на пероральную первая таблетированная доза подбирается с учётом последней инъекционной дозы.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к тизанидину или вспомогательным компонентам;
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• одновременном приёме флувоксамина или ципрофлоксацина;
• беременности и грудном вскармливании;
• возрасте до 18 лет (отсутствие достаточных данных о безопасности);
• тяжёлой брадикардии и нарушениях сердечной проводимости.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются: сонливость, сухость во рту, головокружение, артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость. Возможны тошнота, нарушения координации, повышенная утомляемость. Реже — галлюцинации, депрессия, нарушения сна, повышение активности печёночных трансаминаз.

¶Особые указания

С осторожностью применяется у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), при одновременном приёме антигипертензивных средств. В период лечения не допускается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими концентрации внимания.

¶Цена

Стоимость Медокалмизона зависит от аптечной сети, региона и объёма упаковки. В среднем цена за упаковку из 5 ампул составляет около 250–450 рублей. Точную стоимость рекомендуется уточнять в конкретной аптеке или у поставщика. Отпускается препарат по рецепту врача.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Медокалмизон
• Государственный реестр лекарственных средств России
• Медицинская энциклопедия: миорелаксанты центрального действия