Месакол — лекарственное средство месалазин¶

Месакол — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является месалазин (5-аминосалициловая кислота, 5-АСК). Относится к группе противовоспалительных средств, применяемых преимущественно в гастроэнтерологии для лечения воспалительных заболеваний кишечника. Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и суппозиториев. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в России, где реализуется по рецепту врача.

¶Действующее вещество

Месалазин представляет собой аминосалицилат — производное салициловой кислоты, в молекуле которого дополнительно содержится аминогруппа. По химической структуре он близок к ацетилсалициловой кислоте, однако механизм действия и область применения существенно различаются. Месалазин практически не оказывает системного обезболивающего или жаропонижающего эффекта, поскольку его основное действие реализуется местно — в просвете кишечника и в слизистой оболочке толстой кишки.

Молекула плохо всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, что позволяет ей достигать дистальных отделов кишечника в неизменённом виде. Именно это свойство лежит в основе терапевтического применения при воспалительных поражениях толстой кишки.

¶Механизм действия

Противовоспалительный эффект месалазина связывают с несколькими механизмами:

• ингибированием синтеза лейкотриенов и простагландинов в слизистой оболочке кишечника;
• подавлением активности циклооксигеназы и липоксигеназы;
• снижением миграции нейтрофилов и других лейкоцитов в очаг воспаления;
• нейтрализацией свободных кислородных радикалов, повреждающих эпителий;
• угнетением продукции провоспалительных цитокинов.

В отличие от сульфасалазина, месалазин не содержит сульфапиридиновой части, что снижает частоту ряда побочных реакций, в частности со стороны крови и кожи.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препаратов месалазина, включая Месакол:

Препарат применяется как при обострениях, так и в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидивов. При дистальных формах поражения предпочтение отдают ректальным формам — суппозиториям и клизмам, при распространённом процессе — пероральным таблеткам.

¶Формы выпуска и дозирование

Месакол выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 250 и 500 мг;
• суппозитории ректальные по 250 и 500 мг;
• в некоторых странах — суспензия для ректального введения.

Таблетки покрыты оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока, что обеспечивает высвобождение действующего вещества преимущественно в толстой кишке. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, локализации процесса и переносимости. Суточные дозы при пероральном приёме обычно составляют от 1,5 до 4 г, разделённых на несколько приёмов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• тошнота, диарея, боли в животе;
• головная боль, головокружение;
• кожная сыпь, зуд;
• повышение активности печёночных ферментов.

Редко наблюдаются тяжёлые реакции — панкреатит, нефрит, интерстициальный лёгочный процесс, угнетение кроветворения. При длительном приёме рекомендуется периодический контроль функции почек и печени, а также общего анализа крови.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к салицилатам и компонентам препарата, тяжёлую почечную и печёночную недостаточность, язвенную болезнь в фазе обострения, выраженные нарушения свёртываемости крови. Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Место в терапии

Препараты месалазина относятся к средствам первой линии при лечении язвенного колита лёгкой и средней степени тяжести. Они не являются иммуносупрессантами и не относятся к биологическим препаратам, применяемым при тяжёлых формах. При недостаточной эффективности монотерапии месалазином врачи прибегают к комбинации с кортикостероидами, иммуномодуляторами или генно-инженерными биологическими препаратами.

Важной особенностью является возможность длительного поддерживающего приёма, поскольку месалазин обладает относительно благоприятным профилем безопасности по сравнению с системными стероидами.

¶Аналоги и синонимы

Месалазин выпускается под множеством торговых наименований в разных странах. Наряду с Месаколом известны такие бренды, как Салофальк, Пентаса, Асакол, Мезавант. Все они содержат одно и то же действующее вещество, но могут различаться лекарственной формой, системой доставки и вспомогательными компонентами, что влияет на профиль высвобождения в кишечнике.

При замене одного препарата на другой требуется консультация врача, поскольку даже при одинаковой дозировке биодоступность и точка высвобождения могут отличаться.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств.
• Инструкции по медицинскому применению препаратов месалазина.
• Клинические рекомендации по диагностике и лечению воспалительных заболеваний кишечника.
• Справочник лекарственных средств под редакцией Р. У. Хабриева.
• Машковский М. Д. Лекарственные средства.