Миконазол: противогрибковый препарат¶

Миконазол — синтетическое противогрибковое средство класса имидазолов, применяемое для лечения микозов кожи, слизистых оболочек и некоторых системных грибковых инфекций. Впервые синтезирован в 1968 году в Бельгии фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica. Выпускается в формах для местного (кремы, мази, растворы, вагинальные суппозитории) и системного (таблетки, растворы для инъекций) применения.

¶Химические свойства

По химическому строению миконазол — производное имидазола. Международное непатентованное наименование — miconazole. Молекулярная масса составляет около 416 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях. Нитрат миконазола, используемый в лекарственных формах, обладает большей растворимостью. Препарат устойчив к действию света и умеренным температурам, что обеспечивает стабильность при хранении.

¶Механизм действия

Миконазол нарушает синтез эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Действующее вещество ингибирует фермент 14-α-деметилазу, входящую в систему цитохрома P450 грибковой клетки. В результате мембрана теряет целостность, повышается её проницаемость, внутрь клетки проникают ионы и метаболиты, что ведёт к гибели микроорганизма. В отличие от некоторых других азолов, миконазол оказывает преимущественно фунгицидное действие в отношении дерматофитов и дрожжевых грибов.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении:

• дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton);
• дрожжевых грибов рода Candida;
• возбудителей отрубевидного лишая (Malassezia furfur);
• некоторых грамположительных бактерий (в частности, стафилококков и стрептококков).

К миконазолу чувствительны также отдельные простейшие. Устойчивость к препарату развивается редко.

¶Показания к применению

Миконазол используется при:

• дерматомикозах гладкой кожи, стоп, кистей;
• кандидозе кожи и слизистых оболочек;
• вагинальном кандидозе;
• отрубевидном лишае;
• микозах наружного уха;
• некоторых системных микозах (при приёме внутрь или внутривенно).

В дерматологии чаще применяются местные формы, в терапии тяжёлых инфекций — системные.

¶Формы выпуска

¶Побочные эффекты

При местном применении возможны жжение, зуд, покраснение, редко — аллергические реакции. Системное применение сопряжено с риском тошноты, головной боли, нарушения функции печени, изменения картины крови. Внутривенное введение требует контроля со стороны врача из-за риска лекарственных взаимодействий.

¶Противопоказания

Препарат не назначают при повышенной чувствительности к имидазолам, при беременности в первом триместре (системно), в период лактации с осторожностью. Взаимодействует с антикоагулянтами, некоторыми противодиабетическими средствами, усиливая их эффект.

¶Миконазол в России

В России миконазол зарегистрирован как лекарственное средство и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Выпускается рядом отечественных и зарубежных производителей. Отпускается преимущественно по рецепту, отдельные формы — без рецепта.

¶Место в терапии

Миконазол относится к препаратам первой линии при неосложнённых микозах кожи. Широкое применение обусловлено сочетанием эффективности, доступности и относительно низкой токсичности. Появление новых азолов и эхинокандинов расширило арсенал противогрибковых средств, однако миконазол сохраняет значение в клинической практике.

Источники: справочник лекарственных средств, инструкции по медицинскому применению, данные ВОЗ, научные публикации по фармакологии.