Микосист — противогрибковый препарат¶

Микосист (МНН — флуконазол) — противогрибковый лекарственный препарат группы триазолов, предназначенный для лечения и профилактики системных и поверхностных микозов, вызванных чувствительными к флуконазолу грибами рода Candida, Cryptococcus, Microsporum, Trichophyton и др. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь, а также в форме порошка для приготовления суспензии и раствора для инфузий. Производится фармацевтической компанией Gedeon Richter (Венгрия).

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — флуконазол. В аптечной сети наиболее распространена лекарственная форма «Микосист 150» — капсулы, каждая из которых содержит 150 мг флуконазола. Вспомогательные компоненты капсул: крахмал кукурузный, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния, лаурилсульфат натрия; состав капсульной оболочки — титана диоксид, желатин, красители.

Капсулы расфасованы по 1 штуке в блистер, по 1 или 2 блистера в картонной пачке. Другие дозировки флуконазола в линейке Микосист: 50 мг (капсулы) и 100 мг (капсулы). Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь содержит флуконазол в дозировке 35 мг/5 мл.

¶Фармакологическое действие

Флуконазол относится к синтетическим противогрибковым средствам группы триазолов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза эргостерола в клеточной мембране грибов — ключевого компонента, обеспечивающего целостность и функционирование клетки. В отличие от азолов первой генерации, флуконазол избирательно действует на грибковый фермент ланостерол-14α-деметилазу, что обуславливает относительно низкую токсичность в отношении клеток человека.

Препарат активен в отношении Dermatophytes (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов рода Candida (включая Candida albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis), Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis. К флуконазолу устойчивы грибы рода Candida krusei, а также штаммы Candida glabrata, чувствительность которых существенно варьирует.

После приёма внутрь флуконазол хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность превышает 90%. Приём пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Связывание с белками плазмы — около 11–12%. Препарат проникает во все жидкости организма, включая спинномозговую жидкость, что определяет его эффективность при криптококковом менингите. Период полувыведения — около 30 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки, а при ряде показаний — один раз в неделю.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Микосист 150 показан при:

• криптококковом менингите и других криптококковых инфекциях (включая инфекции лёгких и кожи), в том числе для поддерживающей терапии у пациентов с ВИЧ;
• генерализованном кандидозе (кандидемии, диссеминированном кандидозе, кандидозе брюшной полости, эндокарда, глаз, мочевыводящих путей);
• кандидозе слизистых оболочек (полости рта, пищевода, неинвазивном бронхолёгочном кандидозе);
• вагинальном кандидозе (молочнице) — для лечения и профилактики рецидивов;
• профилактике грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями, получающих химиотерапию или лучевую терапию, и имеющих повышенный риск развития кандидоза;
• микозах стоп, кистей, туловища, гладкой кожи, вызванных Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum;
• онихомикозе (грибке ногтей).

¶Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой. Длительность курса и дозировка определяются характером инфекции и тяжестью состояния пациента.

При вагинальном кандидозе однократно назначают 150 мг (одна капсула Микосист 150). При микозах стоп и кистей — 50–100 мг один раз в сутки в течение 2–6 недель; при онихомикозе — 150 мг один раз в неделю, курсом до 6–12 месяцев. При криптококковом менингите — 400 мг в первый день, далее 200–400 мг один раз в сутки в течение 8–10 недель и более.

При почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина. При гемодиализе после каждой процедуры дополнительно вводят полную дозу препарата.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания: повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным соединениям; одновременный приём терфенадина и цизаприда (риск удлинения интервала QT и нарушений сердечного ритма); период лактации. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени, при беременности (только по жизненным показаниям), пациентам с алкоголизмом, при одновременном приёме варфарина, фенитоина, рифампицина, зидовудина.

Побочные эффекты: со стороны пищеварительной системы — тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, нарушение вкуса; со стороны нервной системы — головная боль; аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница; в редких случаях — гепатотоксичность, включая тяжёлые поражения печени.

¶Цена и условия отпуска

Микосист отпускается из аптек без рецепта в дозировке 150 мг (одна капсула). Стоимость зависит от аптечной сети, региона и наценки. Ориентировочная цена одной капсулы Микосист 150 в российских аптеках на 2024 год составляет от 300 до 500 рублей за упаковку из одной капсулы. Более экономичной альтернативой являются дженерики флуконазола (Флюкостат, Дифлюкан, Микомакс, Флуконазол), цена которых может быть существенно ниже.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Микосист (Gedeon Richter).
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• РЛС.РУ — справочник лекарственных средств.