Микосист — противогрибковый препарат флуконазол¶

Микосист — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества флуконазола, относящегося к группе противогрибковых средств (антимикотиков) класса триазолов. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь и раствора для внутривенного введения. Применяется для лечения и профилактики грибковых инфекций, вызванных чувствительными к флуконазолу возбудителями, прежде всего дрожжеподобными грибами рода Candida. Препарат зарегистрирован и применяется в России и ряде других стран.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет флуконазол — синтетическое противогрибковое средство, производное бис-триазола. Флуконазол был синтезирован в 1980-х годах и с тех пор вошёл в клиническую практику как один из наиболее распространённых системных антимикотиков. Механизм действия основан на подавлении фермента 14-α-деметилазы, участвующего в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола ведёт к повышению проницаемости мембраны и гибели грибковой клетки.

Флуконазол обладает высокой биодоступностью при приёме внутрь, хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, включая спинномозговую жидкость, что позволяет применять его при некоторых формах грибкового менингита. Период полувыведения составляет около 30 часов, что допускает однократный приём в сутки.

¶Формы выпуска

Микосист производится в нескольких лекарственных формах:

• капсулы по 50, 100 и 150 мг для приёма внутрь;
• раствор для инфузий (внутривенного введения) с концентрацией 2 мг/мл во флаконах.

Капсулы применяются в амбулаторной практике, тогда как раствор используется в стационарных условиях при необходимости быстрого достижения терапевтической концентрации или при невозможности приёма препарата внутрь.

¶Показания к применению

Препарат назначается при широком спектре грибковых поражений:

• кандидоз слизистых оболочек, в том числе ротовой полости, глотки и пищевода;
• урогенитальный кандидоз, включая острые и рецидивирующие формы вагинального кандидоза;
• системные кандидозы, в том числе кандидемия и диссеминированные формы;
• криптококкоз, включая криптококковый менингит у пациентов с иммунодефицитом;
• профилактика грибковых инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом, например после трансплантации органов, при chemotherapy опухолей, при ВИЧ-инфекции;
• некоторые формы дерматомикозов и отрубевидного лишая.

Дозировка и длительность курса определяются врачом в зависимости от вида возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также состояния пациента.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся повышенная индивидуальная чувствительность к флуконазолу и другим азоловым соединениям, а также одновременный приём некоторых лекарств, взаимодействующих с флуконазолом (в частности, терфенадина, цизаприда). С осторожностью препарат применяется при нарушениях функции печени и почек, при удлинении интервала QT на электрокардиограмме.

Флуконазол способен взаимодействовать с рядом препаратов: он повышает концентрацию в крови варфарина, фенитоина, некоторых гипогликемических средств, что требует контроля. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям.

¶Побочные эффекты

Среди нежелательных реакций наиболее часто отмечаются головная боль, тошнота, боли в животе, диарея, кожная сыпь. Реже наблюдаются нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения), повышение активности печёночных ферментов, аллергические реакции. При длительном приёме высоких доз возможны серьёзные поражения печени. Тяжёлые кожные реакции, такие как синдром Стивенса — Джонсона, встречаются крайне редко, но требуют немедленной отмены препарата.

¶Место в клинической практике

Флуконазол, в том числе под торговым наименованием Микосист, относится к препаратам первой линии при неосложнённом вагинальном кандидозе и ряде других распространённых микозов. Его преимуществами являются удобство приёма (однократные и короткие курсы), хорошая переносимость и предсказуемая фармакокинетика. Вместе с тем устойчивость некоторых штаммов Candida, прежде всего Candida krusei и части штаммов Candida glabrata, к флуконазолу ограничивает его применение при отдельных видах инфекций, что требует микробиологической диагностики и подбора альтернативных антимикотиков.

В России флуконазол выпускается под множеством торговых наименований разными производителями, что делает его одним из наиболее доступных системных противогрибковых средств. Отпуск из аптек капсул производится по рецепту врача, за исключением отдельных случаев, регулируемых национальным законодательством.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Микосист.
• Фармакологический справочник лекарственных средств.
• Клинические рекомендации по диагностике и лечению кандидоза.
• Данные Государственного реестра лекарственных средств.