Миорелаксанты — фармакологическая группа¶
Миорелаксанты — это группа лекарственных средств, снижающих тонус скелетной мускулатуры и вызывающих её расслабление (релаксацию). Применяются в анестезиологии, хирургии, неврологии и реаниматологии для облегчения проведения хирургических вмешательств, интубации трахеи, устранения мышечных спазмов и судорог. По механизму действия делятся на периферические и центральные миорелаксанты.
¶Механизм действия
Скелетные мышцы сокращаются под действием ацетилхолина, выделяемого из нервных окончаний. Миорелаксанты нарушает этот процесс на разных уровнях:
- Периферические миорелаксанты блокируют никотиновые рецепторы ацетилхолина на постсинаптической мембране нервно-мышечного синапса, препятствуя передаче нервного импульса к мышце.
- Центральные миорелаксанты действуют на уровне спинного мозга и головного мозга, повышая тормозное влияние на мотонейроны, что снижает мышечный тонус.
¶Классификация
¶Периферические миорелаксанты
Делятся на деполяризующие и недеполяризующие.
Деполяризующие — суксаметония (суксаметония йодид). Действует быстро и коротко (3–5 минут), вызывает первоначальное мышечное подёргивание, затем расслабление. Используется для быстрой интубации трахеи. Побочные эффекты: повышение внутричерепного и внутриглазного давления, гиперкалиемия, злокачественная гипертермия.
Недеполяризующие — блокируют рецепторы без первоначального возбуждения мышц. К ним относятся:
| Препарат | Длительность действия |
|---|---|
| Тубокурарин | Средняя (30–40 мин) |
| Пипекуроний | Продолжительная (60–90 мин) |
| Атракуриум | Средняя (20–35 мин) |
| Векуроний | Средняя (25–40 мин) |
| Рокуроний | Средняя (20–30 мин) |
| Мивакуриум | Короткая (5–10 мин) |
Все недеполяризующие миорелаксанты могут быть антагонизированы антихолинэстеразными препаратами (неостигмин, прозерин), что позволяет быстро восстановить мышечную активность после операции.
¶Центральные миорелаксанты
Применяются преимущественно при неврологических заболеваниях и мышечных спазмах:
- Баклофен — агонист ГАМК-В рецепторов, снижает высвобождение возбуждающих нейромедиаторов. Назначается при спастичности при рассеянном склерозе, детском церебральном параличе, повреждениях спинного мозга.
- Тизанидин — альфа-2-адреномиметик, уменьшает спастичность и болевой синдром при остеохондрозе и рассеянном склерозе.
- Толперизон — центральный миорелаксант, применяемый при мышечных спазмах различного происхождения.
- Циклобензаприн — используется при мышечных спазмах и фибромиалгии.
¶Применение в медицине
¶Анестезиология и хирургия
Периферические миорелаксанты являются обязательным компонентом общей анестезии. Они обеспечивают полную релаксацию мышц, что необходимо для проведения операций на брюшной полости, грудной клетке, суставах. Рокуроний и суксаметония используются для интубации трахеи при «трудном дыхании». В реанимации миорелаксанты применяют для вентиляции лёгких при синдроме дистресса.
¶Неврология
Центральные миорелаксанты назначаются при рассеянном склерозе, инсультах, повреждениях спинного мозга, шейном остеохондрозе, мигрени, судорожных синдромах. Баклофен вводится интратекально (в спинномозговой канал) при тяжёлой спастичности.
¶Другие применения
Миорелаксанты используются в психиатрии для купирования ажитации, в токсикологии — при отравлениях стрихнином, в ветеринарии.
¶Побочные эффекты и противопоказания
Общие побочные эффекты периферических миорелаксантов: мышечная слабость, нарушение дыхания (при передозировке), аллергические реакции, повышение температуры тела. Центральные миорелаксанты вызывают сонливость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления.
Противопоказания: миастения, беременность (кроме отдельных показаний), тяжёлая почечная и печёночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.
¶История
Первым синтезированным миорелаксантом стал тубокурарин, выделенный из растения Chondrodendron tomentosum (кураре) в 1935 году Гарольдом Гриффитом. В 1942 году Сирил Ланди использовал его в клинической практике. Суксаметония синтезирована в 1951 году, атракуриум — в 1970-х. В России миорелаксанты применяются с 1950-х годов.
¶Источники
- Гриффит Х. Р., Джонсон Г. Э. «Использование кураре для облегчения миорелаксации в анестезии» (1942).
- Справочник Видаль. Лекарственные препараты.
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
- Клинические рекомендации Минздрава России по анестезиологии-реаниматологии.