Некстерин — антидепрессант группы СИОЗС¶
Некстерин (международное название — эсциталопрам) — антидепрессивное лекарственное средство, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Торговое название «Некстерин» используется в России для препарата на основе эсциталопрама, производимого фармацевтической компанией «Озон». Препарат относится к рецептурным средствам и отпускается по назначению врача.
¶Фармакологическая группа и механизм действия
Эсциталопрам, действующее вещество Некстерина, является С-энантиомером циталопрама. Механизм действия основан на избирательном блокировании обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина) в синапсах нейронов центральной нервной системы. В результате повышается концентрация серотонина в синаптической щели, что и определяет антидепрессивный эффект.
По сравнению с рацемической формой циталопрама эсциталопрам обладает более выраженным сродством к серотониновому транспортёру и, по данным производителя, начинает действовать быстрее. Препарат практически не оказывает влияния на обратный захват норадреналина и дофамина, что отличает его от антидепрессивных средств других классов.
¶Показания к применению
Основные показания к назначению Некстерина:
- депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
- генерализованное тревожное расстройство;
- социальное тревожное расстройство (социофобия);
- паническое расстройство, в том числе с агорафобией;
- обсессивно-компульсивное расстройство (по решению врача).
В клинической практике эсциталопрам рассматривается как препарат первой линии при депрессии и тревожных расстройствах в силу приемлемого профиля переносимости.
¶Форма выпуска и дозировки
Некстерин выпускается в таблетках, покрытых плёночной оболочкой, содержащих 5, 10 или 20 мг эсциталопрама. Стандартная начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки, при необходимости врач может увеличить дозу до максимальной суточной — 20 мг. Таблетка принимается внутрь независимо от приёма пищи, в одно и то же время суток.
Терапевтический эффект развивается постепенно: первые улучшения обычно отмечаются через 1–2 недели от начала приёма, устойчивый антидепрессивный ответ формируется к 4–6 неделям. Курс лечения длительный и определяется врачом; при отмене препарата доза снижается постепенно для снижения риска синдрома отмены.
¶Побочные действия
Наиболее частые нежелательные реакции при приёме эсциталопрама:
- тошнота, сухость во рту, диарея или запор;
- головная боль, бессонница или сонливость, головокружение;
- повышенная потливость;
- снижение или повышение аппетита, изменение массы тела;
- сексуальные нарушения (снижение либидо, затруднение оргазма).
Среди серьёзных побочных эффектов, требующих обращения к врачу, — появление суицидальных мыслей в начале терапии, серотониновый синдром (особенно при сочетании с ингибиторами МАО), удлинение интервала QT на ЭКГ при передозировке. В связи с этим препарат противопоказан при врождённом удлинении QT, одновременном приёме ингибиторов МАО, тяжёлой печёночной недостаточности, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), при беременности и грудном вскармливании.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Эсциталопрам метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450 (CYP2C19, CYP3A4). Совместный приём с ингибиторами этих изоферментов (например, омепразолом) повышает концентрацию эсциталопрама в крови. Одновременное применение с другими СИОЗС, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, триптанами повышает риск серотонинового синдрома. При сочетании с препаратами, удлиняющими интервал QT, требуется осторожность.
¶Особые указания
В первые недели лечения может наблюдаться временное усиление тревоги — это связано с началом действия препарата и обычно проходит самостоятельно. Пациентам с сахарным диабетом эсциталопрам может нарушать гликемический контроль. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом в начале терапии, пока индивидуальная реакция на препарат не известна.
¶Некстерин и алкоголь
Сочетание эсциталопрама с алкоголем не рекомендуется: этанол усиливает угнетающее действие препарата на центральную нервную систему, повышает риск побочных эффектов и снижает эффективность лечения.
¶Стоимость и аналоги
Некстерин относится к числу доступных антидепрессантов: упаковка из 30 таблеток по 10 мг стоит существенно дешевле импортного оригинала — препарата «Эсциталопрам» производства компании Lundbeck (торговые названия «Лексапро», «Элицея»). По действующему веществу Некстерин является дженериком (брендовым генерическим препаратом) эсциталопрама.
¶История
Оригинальный препарат эсциталопрама («Лексапро») был разработан датско-британской компанией Lundbeck и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2002 году. В России эсциталопрам зарегистрирован в нескольких версиях, включая отечественный Некстерин производства «Озон».