Ноноксинол — спермицидное средство¶

Ноноксинол — химическое соединение из группы алкилфенолэтиленоксидных полимеров, применяющееся в качестве спермицидного (контрацептивного) средства местного действия. Наиболее известные формы выпуска — Ноноксинол-9 (октоксинол, препараты «Стерилин», «Пантентекс Овал»), а также Ноноксинол-15, используемый преимущественно в производстве смазочных материалов и как компонент некоторых лекарственных средств. Механизм действия основан на разрушении клеточных мембран сперматозоидов, что приводит к их обездвиживанию и гибели.

¶Химические свойства

Ноноксинол представляет собой смесь полимеров, получаемую этоксилированием нонилфенола. Молекула содержит гидрофобный нонилфенильный фрагмент и гидрофильную цепь этиленоксида. Число в названии (9, 15) указывает на среднее число звеньев этиленоксида в молекуле. Вещество — вязкая жидкость от светло-жёлтого до янтарного цвета, растворимая в воде и органических растворителях. Химическая формула основного компонента Ноноксинола-9 — C₂₄H₄₂O₁₀, молярная масса около 486,6 г/моль.

¶Фармакологическое действие

Ноноксинол относится к поверхностно-активным веществам (ПАВ). При контакте со сперматозоидом он встраивается в липидный бислой клеточной мембраны, нарушая её целостность. В результате сперматозоид теряет подвижность в течение нескольких секунд, а его фертильная способность утрачивается практически мгновенно. Препараты на основе ноноксинола не всасываются в системный кровоток в значимых количествах и действуют исключительно местно.

Помимо спермицидного эффекта, вещество проявляет некоторую активность в отношении ряда микроорганизмов, включая вирус герпеса и некоторые бактерии, однако как противомикробное или противовирусное средство ноноксинол не применяется.

¶Показания к применению

Основное показание — местная контрацепция. Свечи, кремы, желе и пенки с ноноксинолом используются:

• как самостоятельный метод предохранения от нежелательной беременности;
• в сочетании с барьерными методами (диафрагма, шеечный колпачок, мужской презерватив) для усиления контрацептивного эффекта.

¶Противопоказания

Согласно инструкциям по медицинскому применению, препараты с ноноксинолом не назначаются при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• воспалительных заболеваниях влагалища и наружных половых органов;
• эрозии шейки матки;
• раздражении или повреждении слизистой оболочки влагалища.

С осторожностью применяются при склонности к аллергическим реакциям.

¶Способ применения и дозы

Формы выпуска различны: вагинальные свечи, кремы, желе, растворимые плёнки. Свечи вводятся глубоко во влагалище за 5–10 минут до полового акта (время, необходимое для растворения и распределения средства). Крем или желе наносятся на слизистую оболочку влагалища или на поверхность презерватива. Действие сохраняется в течение 1 часа, при повторном половом акте требуется повторное введение средства. После полового акта не рекомендуется спринцевание в течение 6–8 часов, чтобы не снижать контрацептивный эффект.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• местное раздражение слизистой оболочки, жжение, зуд;
• аллергические реакции;
• при частом применении — нарушение нормальной микрофлоры влагалища с развитием бактериального вагиноза или кандидоза.

Применение ноноксинола повышает риск передачи ВИЧ и других инфекций, передающихся половым путём, поскольку повреждает слизистую оболочку. Всемирная организация здравоохранения не рекомендует ПАВ-спермициды как средство защиты от ИППП.

¶Особые указания

Спермицидное действие снижается при контакте со спермицидными средствами, мылом и детергентами. Не является методом экстренной контрацепции. Не подходит для использования в качестве смазки при анальном половом акте из-за раздражающего действия.

¶Применение в промышленности

Ноноксинол-15 и Ноноксинол-9 находят широкое применение в качестве эмульгаторов и стабилизаторов в производстве моющих средств, смазочно-охлаждающих жидкостей, а также в нефтедобыче как компонент систем для контроля пенообразования. В лабораторной практике ноноксинол используется как детергент для лизиса клеток и мембран при выделении белков и нуклеиновых кислот.

¶История

Первые сведения о спермицидной активности алкилфенолэтиленоксидов относятся к 1950-м годам. Ноноксинол-9 был запатентован как контрацептивное средство в конце 1950-х годов и с тех пор остаётся одним из наиболее распространённых спермицидов в мире. В России препараты с ноноксинолом входят в перечень средств контрацепции, отпускаемых без рецепта.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• Инструкции по медицинскому применению препаратов «Стерилин», «Пантентекс Овал»
• WHO. Technical and programmatic issues for the use of topical microbicides. Geneva, 2004
• Р. К. Балыкина. Химический энциклопедический словарь
• Martindale: The Complete Drug Reference