Оксиметолон — анаболический стероид¶

Оксиметолон (также известен под торговыми марками Анадрол, Оксиметолон, Анарол) — синтетический анаболически-андрогенный стероид (ААС), производное дигидротестостерона, обладающее одним из наиболее высоких анаболических индексов среди всех известных стероидных препаратов. Разработан в начале 1960-х годов, применялся в клинической медицине для лечения анемий, остеопороза и истощения, однако в настоящее время в большинстве стран, включая Россию, не одобрен для медицинского применения и относится к контролируемым веществам.

¶Химические свойства

Оксиметолон — 17α-алкилированное производное дигидротестостерона (ДГТ). Его химическое название — 17β-гидрокси-2-(гидроксиметилен)-17α-метил-5α-андростан-3-он. Молекулярная формула — C₂₂H₃₂O₃, молярная масса составляет 344,49 г/моль. Наличие 17α-метильной группы обеспечивает устойчивость при пероральном приёме, что позволяет препарату проходить через печень без значительной инактивации. Модификация в позиции C-2 (гидроксиметиленовая группа) резко повышает анаболическую активность по сравнению с исходным ДГТ.

¶История

Оксиметолон был синтезирован в 1960 году фармацевтической компанией Syntex. В 1961 году препарат вышел на рынок США под торговым названием Анадрол-50 (Anadrol-50). Первоначально он применялся для лечения апластической анемии, остеопороза, хронических истощающих заболеваний и в период восстановления после операций и тяжёлых инфекций. В 1970-х–1980-х годах оксиметолон активно использовался в бодибилдинге и силовых видах спорта, что привело к ужесточению контроля. В 1983 году производство препарата в США было приостановлено, а в 2003 году компания Unimed (правообладатель) получила одобрение FDA на повторный выпуск Анадрола для лечения анемии, связанной с заболеваниями костного мозга. В России оксиметолон не включён в государственный реестр лекарственных средств и не применяется в клинической практике.

¶Механизм действия

Оксиметолон связывается с андрогенными рецепторами в тканях-мишенях, активируя транскрипцию генов, ответственных за синтез белка. Препарат значительно повышает выработку эритропоэтина и стимулирует эритропоэз, что объясняет его историческое применение при анемиях. Анаболический индекс оксиметолона оценивается в 320 единиц (по шкале, где тестостерону присвоено значение 100), андрогенный — 45. Среди пероральных стероидов он считается одним из наиболее мощных по набору мышечной массы. Препарат также увеличивает синтез коллагена и может оказывать положительное влияние на суставные структуры, что отмечается пользователями при работе с большими весами.

¶Фармакокинетика

При пероральном приёме оксиметолон быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Период полувыведения составляет 8–16 часов, что допускает однократный приём в сутки. Препарат подвергается метаболизму в печени; в отличие от многих других 17α-алкилированных стероидов, он обладает выраженной гепатотоксичностью, что является одним из основных ограничений его применения.

¶Побочные эффекты

Основные побочные эффекты оксиметолона связаны с его андрогенной активностью и гепатотоксичностью:

• Подавление собственной выработки тестостерона — при применении препарата гипоталамо-гипофизарная ось подавляется, что требует проведения послекурсовой терапии (ПКТ).
• Гепатотоксичность — повышение печёночных трансаминаз, риск холестатической желтухи и повреждения печени.
• Эстрогенные эффекты — оксиметолон не ароматизируется напрямую, однако может взаимодействовать с эстрогенными рецепторами, вызывая гинекомастию и задержку жидкости.
• Андрогенные эффекты — акне, андрогенная алопеция, вирилизация у женщин.
• Сердечно-сосудистые нарушения — повышение «плохого» холестерина ЛПНП и снижение ЛПВП, что увеличивает риск атеросклероза.
• Головные боли — частый побочный эффект, связанный с влиянием препарата на гемодинамику.

¶Правовой статус

В Российской Федерации оксиметолон не включён в список лекарственных средств, допущенных к обращению, и не имеет одобрения Минздрава. Анаболические стероиды в России относятся к рецептурным препаратам; их незаконное производство и оборот преследуются по закону. В ряде стран оксиметолон включён в списки контролируемых веществ (США — список III Закона о контролируемых веществах).

¶Применение в спорте

Несмотря на запреты и риски для здоровья, оксиметолон продолжает использоваться в бодибилдинге и силовых видах спорта для набора мышечной массы и силы. Включение препарата в допинг-контроль: оксиметолон внесён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых веществ (категория S1 — анаболические агенты). Обнаружение метаболитов препарата в пробах спортсменов ведёт к дисквалификации.

¶Источники

• Материалы справочника по фармакологии анаболических стероидов.
• Справочник по химическим веществам (PubChem, CID 5281034).
• Список запрещённых веществ WADA (актуальная редакция).
• Клиническая фармакология: учебные пособия по анаболическим стероидам.