Престин

Престин — это лекарственное средство, относящееся к группе антидепрессантов, а именно к классу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН). Препарат применяется для лечения депрессивных расстройств, генерализованного тревожного расстройства, социального тревожного расстройства (социофобии) и панического расстройства. Действующее вещество — венлафаксин.

История разработки и внедрения

Венлафаксин, активный компонент препарата Престин, был впервые синтезирован в 1974 году группой исследователей фармацевтической компании Wyeth-Ayerst Laboratories (США). Разработка велась в рамках поиска новых соединений, способных воздействовать на моноаминовые нейромедиаторные системы, в частности на серотонин и норадреналин, с целью создания более эффективного и быстродействующего антидепрессанта по сравнению с существовавшими на тот момент трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминоксидазы.

Первые клинические исследования венлафаксина начались в 1980-х годах. В 1993 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило венлафаксин для лечения депрессии. В 1997 году было одобрено его применение при генерализованном тревожном расстройстве, а в 1999 году — при социальном тревожном расстройстве и паническом расстройстве.

Препарат под торговым названием «Престин» (Prestin) производится и распространяется в России и странах СНГ. Точная дата его регистрации на российском рынке не является общедоступной, однако он присутствует в Государственном реестре лекарственных средств как один из дженериков венлафаксина. Производителем является компания «Актавис» (Actavis), которая в 2015 году была объединена с компанией Allergan, а затем вошла в состав Teva Pharmaceutical Industries.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Венлафаксин, как и другие препараты класса СИОЗСиН, действует путём ингибирования обратного захвата двух нейромедиаторов — серотонина и норадреналина — в синаптической щели между нейронами. В норме после передачи нервного импульса нейромедиаторы возвращаются обратно в пресинаптический нейрон через специальные транспортёры. Венлафаксин блокирует эти транспортёры, увеличивая концентрацию серотонина и норадреналина в синапсе, что усиливает их действие на постсинаптические рецепторы.

В отличие от селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), таких как флуоксетин или сертралин, венлафаксин обладает двойным механизмом действия, что теоретически может обеспечивать более широкий спектр терапевтического эффекта, особенно при лечении депрессии, сопровождающейся тревогой и болевым синдромом.

Фармакокинетика

После приёма внутрь венлафаксин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. Препарат метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — О-десметилвенлафаксина (ОДВ), который также обладает антидепрессивной активностью и имеет более длительный период полувыведения (около 11 часов против 5 часов у исходного вещества). Выведение осуществляется преимущественно почками.

Показания к применению

Престин назначается при следующих состояниях:

• Депрессивные расстройства (большое депрессивное расстройство, эпизоды депрессии различной степени тяжести).
• Генерализованное тревожное расстройство (ГТР) — состояние, характеризующееся устойчивой, чрезмерной тревогой и беспокойством по поводу различных событий.
• Социальное тревожное расстройство (социофобия) — выраженный страх и избегание социальных ситуаций.
• Паническое расстройство — повторяющиеся неожиданные панические атаки и страх их повторения.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания

Престин противопоказан при:

• Гиперчувствительности к венлафаксину или любому из вспомогательных веществ препарата.
• Одновременном приёме ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО) и в течение 14 дней после их отмены (риск развития серотонинового синдрома).
• Тяжёлой артериальной гипертензии (неконтролируемое высокое артериальное давление).
• Беременности и в период грудного вскармливания (применение возможно только по строгим показаниям, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода/ребёнка).
• Детском возрасте (безопасность и эффективность у детей и подростков до 18 лет не установлены).

Побочные эффекты

Наиболее частые побочные эффекты (встречаются у более чем 10% пациентов) включают:

• Тошнота, сухость во рту, запоры.
• Головокружение, головная боль, сонливость или бессонница.
• Повышенное потоотделение.
• Снижение аппетита.
• Сексуальная дисфункция (снижение либидо, задержка эякуляции, аноргазмия).

Менее частые, но серьёзные побочные эффекты включают:

• Повышение артериального давления (особенно при приёме высоких доз).
• Серотониновый синдром (потенциально опасное состояние, проявляющееся спутанностью сознания, ажитацией, лихорадкой, мышечными подёргиваниями).
• Увеличение риска суицидальных мыслей и поведения (особенно на начальных этапах терапии и у молодых пациентов).
• Синдром отмены при резком прекращении приёма (головокружение, тошнота, головная боль, парестезии, тревога).

Лекарственное взаимодействие

Престин может взаимодействовать с рядом других лекарственных средств:

• Ингибиторы МАО (например, фенелзин, транилципромин) — риск серотонинового синдрома.
• Другие серотонинергические препараты (СИОЗС, триптаны, литий, зверобой продырявленный) — риск серотонинового синдрома.
• Антикоагулянты (варфарин) — возможно усиление антикоагулянтного эффекта.
• Препараты, метаболизирующиеся через CYP2D6 (например, некоторые антипсихотики, бета-блокаторы) — венлафаксин может ингибировать этот фермент, повышая концентрацию этих препаратов.

Особые указания

Применение препарата требует осторожности у пациентов с:

• Артериальной гипертензией (необходим регулярный контроль артериального давления).
• Заболеваниями печени и почек (может потребоваться коррекция дозы).
• Склонностью к кровотечениям (в том числе при одновременном приёме НПВС и антикоагулянтов).
• Судорожными расстройствами (возможно снижение порога судорожной готовности).
• Маниакальными состояниями (может спровоцировать манию).

Режим дозирования

Дозировка и режим приёма устанавливаются врачом индивидуально. Обычно начальная доза составляет 75 мг в сутки, разделённая на два приёма (утром и вечером). При необходимости дозу можно увеличить до 150–225 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 375 мг. Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Отмену препарата следует проводить постепенно, под контролем врача, чтобы избежать синдрома отмены.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств. Инструкция по медицинскому применению препарата Престин (венлафаксин).
2. Клинические рекомендации «Депрессивные расстройства» (Минздрав РФ).
3. Клинические рекомендации «Генерализованное тревожное расстройство» (Минздрав РФ).
4. Stahl, S. M. (2013). Stahl’s Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications (4th ed.). Cambridge University Press.
5. Katzung, B. G., & Trevor, A. J. (2015). Basic & Clinical Pharmacology (13th ed.). McGraw-Hill Education.