Примоболан — анаболический стероид¶

Примоболан (метенолона энантат, международное непатентованное название — метенолона энантат) — анаболический андрогенный стероид, производное дигидротестостерона. Применяется в медицине для лечения мышечной дистрофии, истощения и ряда хронических заболеваний, сопровождающихся катаболическими процессами. В спорте и бодибилдинге вещество известно как препарат с относительно мягким анаболическим действием и низкой андрогенной активностью. Во многих странах, включая Россию, оборот метенолона энантата без рецепта запрещён; включён в список сильнодействующих веществ.

¶Химические свойства

Метенолона энантат — 17β-эфир метенолона. Метенолон (1-метил-5α-андрост-1-ен-3β-ол-17-он) представляет собой производное дигидротестостерона, в котором в положении C1 введена метильная группа, а в положении C2–C3 сохранена двойная связь. Эфирная цепь (энантат, 7-углеродная) обеспечивает пролонгированное высвобождение активного вещества из места инъекции в системный кровоток.

Препарат вводится внутримышечно в масляном растворе. Период полувыведения метенолона энантата после внутримышечной инъекции составляет, по различным данным, от 5 до 7 дней, что позволяет ограничиваться одной-двумя инъекциями в неделю.

¶Фармакологическое действие

Метенолон связывается с андрогенными рецепторами и активирует генетическую транскрипцию, стимулируя синтез белка в мышечной ткани. Характерные фармакологические особенности:

• Низкая андрогенная активность — относительная анаболическая активность метенолона оценивается примерно в 88 % от тестостерона, андрогенная — лишь в 22 %.
• Отсутствие ароматизации — структура метенолона не позволяет ферменту ароматазе превращать его в эстрогены, поэтому эстрогенные побочные эффекты (задержка воды, гинекомастия) практически исключены.
• Отсутствие 5α-редукции — метенолон не трансформируется под действием 5α-редуктазы в более активные метаболиты, что отличает его от тестостерона.
• Умеренное подавление собственной секреции гонадотропинов — при применении в терапевтических дозах влияние на гипоталамо-гипофизарную ось слабое, при спортивных дозировках — выраженное.

Препарат не обладает прогестагенной активностью.

¶Медицинское применение

В клинической практике метенолона энантат назначался при:

• мышечной дистрофии и атрофии, вызванной длительным постельным режимом или оперативными вмешательствами;
• тяжёлых ожогах и травмах с потерей мышечной массы;
• хронических инфекциях, сопровождающихся истощением (туберкулёз, СПИД);
• остеопорозе (в составе комплексной терапии);
• недостаточном развитии мышечной ткани у подростков.

В ряде стран препарат был одобрен для лечения ВИЧ-ассоциированной кахексии, однако в настоящее время вытеснен более эффективными средствами (оксандролон, нандролон).

¶Спортивное применение

В бодибилдинге и силовых видах спорта примоболан традиционно применяется в «сушке» — фазе снижения процента подкожного жира при сохранении мышечной массы. Свойства препарата — отсутствие задержки воды, мягкое действие, низкий риск андрогенных побочных эффектов — делают его предпочтительным в период подготовки к соревнованиям.

Типичные схемы применения (данные спортивной литературы, не являются медицинской рекомендацией): 400–800 мг в неделю в виде внутримышечных инъекций, курс длительностью 8–12 недель. Энантатная форма вводится 1–2 раза в неделю; существует также метенолона ацетат для перорального применения с более коротким действием.

¶Побочные эффекты и риски

При применении в терапевтических дозах побочные эффекты наблюдаются редко. К возможным относятся:

• акне, жирность кожи;
• андрогенная алопеция (у предрасположенных лиц);
• подавление собственного тестостерона (при длительном применении в высоких дозах);
• повышение уровня холестерина и липопротеинов низкой плотности;
• болезненность в месте инъекции.

Гепатотоксичность метенолона энантата при парентеральном введении минимальна, что отличает его от пероральных 17α-алкилированных стероидов.

¶Правовой статус

В Российской Федерации метенолона энантат включён в список сильнодействующих веществ (Постановление Правительства РФ № 876 от 29 декабря 2007 года), его оборот без рецепта запрещён. В США препарат входит в список контролируемых веществ III класса (Schedule III) согласно Anabolic Steroids Control Act. В большинстве стран Европы отпуск допускается только по рецепту.

Нелегальный оборот примоболана связан с подделкой упаковок и фальсифицированными препаратами, что повышает риски для здоровья.

¶Примечания

История препарата связана с немецкой фармацевтической компанией Schering AG (ныне часть Bayer), которая разработала метенолон в 1950-х годах и выпускала его под торговым названием Primobolan Depot.