Ретинола ацетат — форма витамина A¶

Ретинола ацетат — жирорастворимое органическое соединение, синтетическая (эфирная) форма витамина A, представляющая собой уксуснокислый эфир ретинола. Применяется в медицине, ветеринарии, пищевой промышленности и косметологии как источник витамина A и лекарственное средство, регулирующее процессы роста, дифференцировки эпителия и зрительного восприятия. Химическая формула — C₂₂H₃₂O₂, молярная масса — 328,49 г/моль. Вещество входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.

¶Химическая природа и свойства

Ретинола ацетат относится к классу ретиноидов — производных ретинола (витамина A₁). Молекула состоит из β-иононового кольца, сопряжённой полиеновой цепи и ацетатной группы, этерифицирующей терминальную гидроксильную группу. Именно этерификация повышает химическую стабильность по сравнению со свободным ретинолом, который легко окисляется на воздухе и разрушается под действием света и ультрафиолета.

Физические свойства:

• Кристаллический порошок от светло-жёлтого до жёлто-оранжевого цвета;
• Практически нерастворим в воде, растворим в жирах, этаноле, хлороформе, растительных маслах;
• Плавится в интервале 57–58 °C;
• Чувствителен к кислороду, свету, кислотам и высоким температурам.

В организме ретинола ацетат гидролизуется с высвобождением ретинола, который затем включается в метаболические пути витамина A. Биологическая активность измеряется в международных единицах (МЕ): 1 МЕ соответствует 0,344 мкг ретинола ацетата.

¶История

Витамин A был открыт в 1913 году, когда Элмер Макколлум и Маргарита Дэвис показали наличие в животных жирах фактора, необходимого для роста. В 1931 году швейцарский химик Пауль Каррер установил структуру ретинола и синтезировал его; в 1937 году он получил Нобелевскую премию по химии. Промышленный синтез эфиров ретинола, включая ацетат, был налажен в 1940-х годах, что сделало доступными концентрированные препараты. В СССР производство масляных растворов ретинола ацетата было освоено в послевоенные десятилетия; вещество вошло в отечественные фармакопеи и до сих пор выпускается рядом российских предприятий.

¶Биологическая роль

Ретинол, образующийся из ацетата, участвует в ключевых процессах:

• Зрение: в составе родопсина сетчатки обеспечивает восприятие света; недостаток ведёт к «куриной слепоте» (гемералопии).
• Эпителий и кожа: регулирует рост и дифференцировку эпителиальных клеток, поддерживает барьерные функции кожи и слизистых.
• Иммунитет: необходим для нормального функционирования иммунной системы, повышает сопротивляемость инфекциям.
• Рост и развитие: влияет на рост костей, синтез белков, развитие эмбриона.
• Антиоксидантные свойства: участвует в защите мембран клеток от перекисного окисления.

¶Применение

¶В медицине

Ретинола ацетат применяется при гиповитаминозе и авитаминозе A, заболеваниях кожи (ихтиоз, кератоз, некоторые формы угревой сыпи), поражениях глаз (пигментный ретинит, ксерофтальмия, кератомаляция), а также при состояниях, сопровождающихся повышенной потребностью в витамине A: беременность и лактация, тяжёлые инфекции, ожоги, длительное парентеральное питание. Выпускается в виде масляных растворов для приёма внутрь и внутримышечного введения, драже и капсул. Дозировка выражается в МЕ или в миллиграммах.

¶В ветеринарии и животноводстве

Препарат используется для профилактики и лечения A-гиповитаминозов у сельскохозяйственных животных и птицы, для повышения продуктивности и устойчивости к заболеваниям. Добавляется в корма в виде стабилизированных концентратов.

¶В пищевой промышленности

Ретинола ацетат применяется как пищевая добавка-витамин (E320 не является; витамин A регистрируется как добавка с индексом E, в частности в составе витаминных премиксов) для обогащения продуктов питания, детских смесей, молочных и жировых продуктов.

¶В косметологии

Входит в состав косметических средств как активный компонент, стимулирующий обновление кожи; в косметике чаще используются эфиры ретиноевой кислоты, однако ретинола ацетат остаётся распространённым ингредиентом кремов и мазей.

¶Дозировка и формы

Суточная профилактическая доза для взрослых составляет около 3300 МЕ (1 мг); при лечении дозы выше и определяются врачом.

¶Безопасность и побочные эффекты

При соблюдении дозировок препарат обычно хорошо переносится. Возможны аллергические реакции, при длительном приёме больших доз — гипервитаминоз A: головная боль, тошнота, сонливость, раздражительность, шелушение кожи, боли в костях, повышение внутричерепного давления. Ретинола ацетат противопоказан при гипервитаминозе A, желчнокаменной болезни, хроническом панкреатите, в первом триместре беременности (высокие дозы обладают тератогенным действием). Препарат несовместим с ретиноидами для приёма внутрь и с некоторыми антибиотиками (тетрациклины) из-за риска повышения внутричерепного давления.

¶Хранение

Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C (в зависимости от формы — в холодильнике), в плотно закрытой упаковке, вдали от источников тепла. Срок годности масляных растворов обычно составляет 2 года.

¶Значение

Ретинола ацетат — одна из наиболее распространённых и доступных форм витамина A в клинической практике и промышленности. Благодаря стабильности и относительно низкой стоимости он широко применяется в России и других странах для профилактики и коррекции A-витаминной недостаточности, в комплексной терапии кожных и глазных заболеваний, в животноводстве и при обогащении пищевых продуктов.

Источники: Государственная фармакопея РФ; инструкции по медицинскому применению препаратов ретинола ацетата; справочник лекарственных средств; материалы по биохимии витаминов; данные Всемирной организации здравоохранения о витамине A.