Рутозид как лекарственное средство¶

Рутозид — флавоноидный гликозид растительного происхождения, относящийся к группе биофлавоноидов (витаминов группы P). Представляет собой гликозид кверцетина, в котором к трём гидроксильным группам присоединены остатки рутинозы (дисахарида, состоящего из глюкозы и рамнозы). Синонимы — рутин, кверцетин-3-О-рутинозид, софорин. Вещество содержится в гречихе, цитрусовых, яблоках, чае, софоре японской и ряде других растений. В медицине применяется как капилляроукрепляющее (ангиопротекторное) и венотонизирующее средство, а также в составе комбинированных препаратов.

¶История изучения

Рутин был впервые выделен в 1842 году из листьев руты душистой (Ruta graveolens), от латинского названия которой и получил своё имя. Позднее, в 1853 году, немецкий химик Ф. Вайскопф обнаружил это соединение в цветках и листьях гречихи посевной. В 1936 году американский биохимик Альберт Сент-Дьёрди установил, что вещество относится к факторам, регулирующим проницаемость капилляров, и предложил для этой группы соединений термин «витамин P» (от permeability — проницаемость). За исследования в области биологического окисления и роли витамина C и флавоноидов Сент-Дьёрди был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине в 1937 году.

В СССР и России рутозид широко изучался в составе лекарственных препаратов, выпускаемых под названием «рутин». Промышленное получение наладили из гречихи, а также из отходов чайного производства.

¶Физико-химические свойства

Рутозид — кристаллическое вещество светло-жёлтого цвета, плохо растворимое в холодной воде и этаноле, хорошо — в горячей воде и щелочных растворах. Молекулярная формула — C₂₇H₃₀O₁₆, молярная масса около 610,5 г/моль. При гидролизе распадается на кверцетин и рутинозу. Обладает характерным ультрафиолетовым спектром поглощения, что используется для его аналитического определения. Легко окисляется на свету и во влажной среде, поэтому препараты хранят в защищённом от света месте.

¶Механизм действия

Основное фармакологическое действие рутозида связано с его влиянием на стенки капилляров и венозную систему:

• снижает проницаемость и ломкость капилляров, повышая их устойчивость к внешним воздействиям;
• уменьшает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови;
• обладает антиоксидантными свойствами, нейтрализует свободные радикалы;
• тормозит активность гиалуронидазы — фермента, разрушающего гиалуроновую кислоту межклеточного вещества;
• оказывает умеренное противовоспалительное и противоотёчное действие.

Механизм во многом объясняется синергией с аскорбиновой кислотой: рутозид защищает витамин C от окисления и способствует его накоплению в тканях, тогда как аскорбиновая кислота усиливает капилляроукрепляющий эффект флавоноида.

¶Применение в медицине

Рутозид применяется при состояниях, сопровождающихся повышенной проницаемостью сосудов и венозной недостаточностью:

Наиболее известны комбинированные препараты, содержащие рутозид вместе с аскорбиновой кислотой, а также средства на основе троксерутина — полусинтетического производного рутозида, которое лучше всасывается и проникает в ткани. Троксерутин применяется наружно в виде гелей и мазей при венозной недостаточности, отёках и травмах.

¶Источники получения

Основные растительные источники рутозида:

• гречиха посевная (Fagopyrum esculentum) — традиционное сырьё;
• софора японская (Styphnolobium japonicum) — богатый источник в цветках и бутонах;
• рута душистая (Ruta graveolens);
• цитрусовые (особенно кожура);
• чайный лист, яблоки, виноград, шиповник, чёрная смородина.

В промышленности рутозид получают экстракцией из растительного сырья с последующей очисткой, а также методом полусинтеза из кверцетина.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Возможны аллергические реакции, головная боль, диспепсические явления, приливы. Противопоказан при индивидуальной непереносимости, в период беременности и лактации (по назначению врача), при тяжёлых нарушениях функции почек. С осторожностью применяют у пациентов с повышенной свёртываемостью крови.

¶Правовой статус и формы выпуска

В Российской Федерации рутозид зарегистрирован как действующее вещество лекарственных препаратов, отпускаемых как по рецепту, так и без рецепта (в зависимости от дозировки и комбинации). Выпускается в виде таблеток, капсул, а также в составе витаминных комплексов. Троксерутин доступен в форме геля для наружного применения.

¶Значение в биологии и пищевой промышленности

Помимо медицины, рутозид рассматривается как ценный компонент функционального питания. В пищевой промышленности его используют как антиоксидантную добавку и обогащающий компонент напитков и БАДов. В биохимии растений соединение играет роль в защите от ультрафиолетового излучения и окислительного стресса, а также участвует в окраске растительных тканей.

¶Критика и ограничения

Клиническая эффективность рутозида при ряде заявленных показаний остаётся предметом дискуссий. Часть исследований указывает на умеренный эффект при венозной недостаточности, тогда как другие демонстрируют результаты, близкие к плацебо. Биодоступность вещества при пероральном приёме невысока, что ограничивает его системное действие и стимулирует разработку производных с улучшенными фармакокинетическими свойствами.

Источники: Большая российская энциклопедия; Государственный реестр лекарственных средств РФ; фармакологические справочники; научные публикации по биофлавоноидам.