Силимарин — гепатопротекторное средство¶

Силимарин — смесь флавоноидов (флавонолигнанов), получаемая из плодов расторопши пятнистой (Silybum marianum), обладающая гепатопротекторным действием. Применяется при токсических поражениях печени, хронических гепатитах и циррозах в составе комплексной терапии. Относится к группе гепатопротекторных средств растительного происхождения. В России силимарин зарегистрирован в составе лекарственных препаратов «Карсил», «Карсил форте», «Легалон», «Силимарин» (таблетки) и других.

¶Химический состав и происхождение

Силимарин представляет собой комплекс флавоноидов, основными из которых являются силибинин (силибин), силикристин, силидианин и изосилибинин. Силибинин составляет около 70 % смеси и считается наиболее активным компонентом. Все вещества объединяет наличие лигнановой структуры — редкого для растительного мира сочетания фенольных и лигнановых фрагментов.

Источником сырья служат семена (плоды) расторопши пятнистой — двулетнего растения семейства Астровые, произрастающего в Средиземноморье, Центральной Европе, Южной России и других регионах с умеренным климатом. Возделывается как лекарственное растение в ряде стран, включая Россию, Германию, Аргентину и Индию.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия силимарина связан со способностью связывать свободные радикалы и ингибировать перекисное окисление липидов в гепатоцитах. Препарат стабилизирует клеточные мембраны, снижая проницаемость для токсических веществ. Силимарин стимулирует синтез белков и фосфолипидов в повреждённых клетках печени, ускоряя регенерацию.

Дополнительные эффекты включают:

• антиоксидантное действие за счёт фенольных гидроксильных групп;
• противовоспалительное действие (снижение выработки провоспалительных цитокинов);
• антимутагенную активность;
• способность хелатировать тяжёлые металлы.

При приёме внутрь силимарин плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность около 20–40 %). Максимальная концентрация в крови достигается через 2–3 часа. Метаболизм происходит в печени с участием системы цитохрома P450, что имеет значение при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Выводится преимущественно с желчью, частично — с мочой.

¶Показания к применению

Согласно инструкциям по медицинскому применению, силимарин назначают при:

• токсических поражениях печени различного происхождения (алкогольные, лекарственные, профессиональные);
• хронических гепатитах и гепатозах;
• циррозе печени (в составе комплексной терапии);
• дискинезии желчевыводящих путей;
• состояниях после перенесённых инфекционных гепатитов;
• профилактике токсического действия гепатотоксичных веществ.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютным противопоказанием является гиперчувствительность к компонентам препарата. С осторожностью применяют при эстрогенозависимых опухолях (силимарин обладает некоторой эстрогенной активностью), а также в детском возрасте — в зависимости от лекарственной формы.

Побочные реакции, как правило, возникают редко: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), тошнота, послабление стула, диспепсия. При длительном применении в высоких дозах возможны слабительный эффект и лёгкое послабление стула.

¶Лекарственные формы и дозировка

Основные лекарственные формы силимарина, представленные в аптечной сети России:

Стандартная взрослая доза — 280–420 мг силимарина в сутки в 2–3 приёма, в зависимости от препарата. Курс лечения обычно составляет от 4 недель до 3 месяцев. Дозировка для детей корректируется по массе тела и назначается врачом.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Силимарин может усиливать действие антикоагулянтов (варфарин, аценокумарол) за счёт влияния на систему цитохрома P450. Одновременный приёме с фенобарбиталом и некоторыми другими индукторами микросомального окисления может снижать эффективность гепатопротектора. Рекомендуется соблюдать интервал между приёмом силимарина и эстрогенсодержащих контрацептивов.

¶Значение и применение в медицине

Силимарин является одним из наиболее изученных растительных гепатопротекторов. Он включён в клинические рекомендации по лечению хронических заболеваний печени в России и ряда европейских стран. Препараты на его основе отпускаются без рецепта, что способствует широкой доступности.

Исследования эффективности силимарина при вирусных гепатитах показывают противоречивые результаты: часть работ демонстрирует улучшение биохимических показателей печени, другие — отсутствие существенного преимущества над плацебо. В онкологии изучаются возможности силимарина как вспомогательного средства, снижающего гепатотоксичность химиотерапии.

¶История

Лечебные свойства расторопши описаны ещё в трудах античных врачей — Диоскорида и Плиния Старшего, которые рекомендовали её при «болезнях печени». В 1968 году немецкий исследователь Г. Ф. Вагнер выделил из плодов расторопши комплекс флавоноидов и назвал его силимарином. В 1974 году препарат «Легалон» (силимарин) появился на рынке ФРГ, а в 1980-е годы был зарегистрирован в СССР под торговым названием «Карсил».

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств России
• Инструкции по медицинскому применению препаратов Карсил, Легалон, Силимарин
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
• ВОЗ. Monographs on Selected Medicinal Plants — Silybi mariani fructus