Стелфрин — препарат для лечения нарколепсии¶

Стелфрин — торговое наименование лекарственного препарата на основе натрия оксибата (оксибутирата натрия), применяемого в России для лечения нарколепсии и катаплексии. Представляет собой раствор для приёма внутрь. Действующее вещество — натрия оксибат — является солью γ-оксимасляной кислоты (ГОМК), естественного метаболита центральной нервной системы, оказывающего угнетающее действие на ЦНС.

¶Действующее вещество

Натрия оксибат (оксибутират натрия, ГОМК) — эндогенное соединение, структурно близкое к нейромедиатору γ-аминомасляной кислоте (ГАМК). В организме образуется при метаболизме ГАМК и участвует в регуляции сна, энергетического обмена и нейротрансмиссии. Синтезирован во Франции в 1960-х годах Анри Лабори, который изучал его как аналог ГАМК, проникающий через гематоэнцефалический барьер.

В зависимости от дозы вещество вызывает седативный, снотворный, анксиолитический, а при высоких концентрациях — наркотический эффект. В России натрия оксибат отнесён к сильнодействующим и подлежит предметно-количественному учёту; его оборот регулируется государством.

¶Состав и форма выпуска

Стелфрин выпускается в виде раствора для приёма внутрь. Дозировка указывается в граммах действующего вещества на объём. Препарат фасуется во флаконы; отпускается по рецепту врача. Точные вспомогательные компоненты и концентрация определяются нормативной документацией производителя.

¶Показания

Основное показание — нарколепсия с катаплексией (приступами внезапной мышечной слабости на фоне эмоций) и без неё. Нарколепсия — редкое неврологическое заболевание, проявляющееся дневной сонливостью, приступами засыпания, нарушением архитектуры ночного сна, гипнагогическими галлюцинациями и сонным параличом.

Натрия оксибат уменьшает число приступов катаплексии и дневной сонливости, улучшает качество ночного сна. Применяется также при лечении алкогольной зависимости (для купирования абстинентного синдрома) и в анестезиологии, однако в составе Стелфрина основное назначение — нарколепсия.

¶Механизм действия

Натрия оксибат взаимодействует с ГАМК-рецепторами и специфическими рецепторами ГОМК, угнетает активность дофаминергической системы, повышает содержание серотонина и дофамина в тканях мозга, влияет на обмен глюкозы. При нарколепсии ключевое значение имеет способность препарата консолидировать ночной сон и подавлять эпизоды катаплексии, связанные с нарушением REM-фазы.

¶Режим дозирования

Дозу подбирает врач индивидуально. Препарат обычно принимают перед ночным сном и, при необходимости, дополнительно в течение дня. Начальная доза минимальна, повышается постепенно до достижения эффекта. Приём пищи влияет на всасывание, поэтому режим приёма согласуется с врачом. Отмена производится постепенно из-за риска синдрома отмены.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Возможны головокружение, сонливость, тошнота, головная боль, спутанность сознания, двигательное возбуждение, нарушение координации. При передозировке развивается глубокий сон с угнетением дыхания. Препарат усиливает действие других средств, угнетающих ЦНС, включая алкоголь и опиоиды.

Противопоказан при тяжёлых нарушениях функции почек, гипокалиемии, миастении, выраженной артериальной гипотензии, в период беременности и лактации, в детском возрасте (если не указано иное). Во время лечения запрещено управлять транспортом и заниматься опасными видами деятельности.

¶Правовой статус

Натрия оксибат включён в перечень сильнодействующих веществ. В ряде стран (например, в США) оксибутират натрия отнесён к контролируемым веществам из-за немедицинского употребления в качестве «клубного наркотика». В России препарат отпускается строго по рецепту, подлежит предметно-количественному учёту в аптечных и медицинских организациях.

¶История и контекст

ГОМК был введён в клиническую практику как средство для внутривенного наркоза. Позже выяснилось его влияние на сон и нейромедиаторный обмен, что привело к применению при нарколепсии. Во Франции и ряде стран Европы оксибат натрия используется под наименованиями Xyrem и Alcover. В России аналогом выступает Стелфрин. Доступность препаратов ГОМК ограничена из-за риска злоупотребления, поэтому лечение проводится под контролем специалиста.

¶Значение

Нарколепсия — заболевание, существенно снижающее качество жизни. Препараты на основе натрия оксибата остаются одним из немногих средств, эффективно уменьшающих катаплексию и дневную сонливость. Стелфрин обеспечивает доступность такой терапии для пациентов в России при соблюдении установленных правил оборота сильнодействующих веществ.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Стелфрин; Государственный реестр лекарственных средств; нормативные акты об обороте сильнодействующих веществ; публикации по неврологии и сомнологии.