Сумамед как антибактериальный препарат¶
Сумамед — торговое наименование оригинального антибактериального препарата на основе азитромицина, относящегося к группе макролидов (подкласс азалидов). Выпускается в виде таблеток, капсул и порошка для приготовления суспензии. Действующее вещество — азитромицин дигидрат — синтетическое производное эритромицина, отличающееся от него расширенным спектром действия, повышенной кислотоустойчивостью и способностью накапливаться в тканях. Препарат применяется при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мочеполовой системы.
¶История и происхождение
Азитромицин был синтезирован в 1980 году югославским учёным Слободаном Докичем совместно с сотрудниками фармацевтической компании Pliva (Загреб). В 1981 году компания запатентовала вещество под названием «азалид». В 1986 году Pliva заключила соглашение с американской Pfizer о совместном продвижении препарата на международном рынке; в странах Западной Европы и США он известен как Zithromax (Зитромакс), а в России и ряде государств Восточной Европы — как Сумамед.
Название «Сумамед» происходит от фамилии одного из разработчиков — С. Докича (по некоторым данным, от сочетания «сума» и «мед»). В России препарат зарегистрирован в 1990-х годах и долгое время оставался одним из самых назначаемых антибиотиков. После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики (Азитромицин, Азитрал, Хемомицин и другие).
¶Фармакологические свойства
¶Механизм действия
Азитромицин связывается с 50S-субъединицей рибосомы бактериальной клетки и блокирует синтез белка, подавляя транслокацию пептидов. Действие бактериостатическое, в высоких концентрациях возможно бактерицидное. Препарат устойчив в кислой среде желудка, что обеспечивает высокую биодоступность при приёме внутрь (около 37 %).
¶Спектр активности
К азитромицину чувствительны:
- грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
- грамотрицательные: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis;
- внутриклеточные возбудители: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila;
- некоторые анаэробы и спирохеты (Treponema pallidum).
Устойчивы энтерококки, большинство штаммов Pseudomonas aeruginosa, метициллинрезистентные стафилококки.
¶Фармакокинетика
Азитромицин отличается длительным периодом полувыведения (до 68 часов) и способностью создавать концентрации в тканях, в десятки раз превышающие плазменные. Это позволяет применять короткие курсы — обычно 3–5 дней. Препарат проникает в фагоциты и транспортируется ими в очаг воспаления. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью.
¶Применение
Основные показания к назначению Сумамеда:
| Группа заболеваний | Примеры |
|---|---|
| Инфекции дыхательных путей | Бронхит, пневмония, синусит, фарингит, тонзиллит |
| ЛОР-инфекции | Отит, синусит |
| Инфекции кожи и мягких тканей | Импетиго, рожа, вторичные дерматиты |
| Мочеполовые инфекции | Уретрит, цервицит, вызванные хламидиями |
| Прочие | Болезнь Лайма (на ранней стадии), коклюш |
Схема приёма обычно предполагает однократный приём в сутки. Для взрослых стандартная дозировка при инфекциях дыхательных путей — 500 мг в первый день, затем 250 мг в течение четырёх дней либо 500 мг три дня. Суспензия применяется у детей с расчётом по массе тела.
¶Формы выпуска
- таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг, 250 мг, 500 мг;
- капсулы 250 мг;
- порошок для суспензии 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл (детская форма).
¶Побочные эффекты и противопоказания
Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, головная боль. Реже возникают нарушения со стороны печени, удлинение интервала QT, аллергические реакции. Противопоказан при повышенной чувствительности к макролидам, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, в период беременности (с осторожностью) и лактации.
Не рекомендуется одновременный приём с антацидами (снижают всасывание), антикоагулянтами (повышается риск кровотечений), некоторыми антиаритмическими средствами.
¶Значение и критика
Сумамед стал одним из первых макролидов, применяемых короткими курсами, что повысило приверженность пациентов лечению. Широкое и зачастую необоснованное назначение азитромицина привело к росту резистентности ряда возбудителей, особенно Streptococcus pneumoniae и Neisseria gonorrhoeae. ВОЗ включает азитромицин в перечень жизненно необходимых лекарственных средств.
Отдельного внимания заслуживает применение азитромицина во время пандемии COVID-19: в 2020 году препарат массово назначался, однако последующие исследования не подтвердили его клинической эффективности против SARS-CoV-2.
¶Правовой статус
В России Сумамед отпускается по рецепту врача. Оригинальный препарат производится компанией Pliva (в составе Teva Pharmaceutical Industries); дженерики выпускаются рядом российских и зарубежных производителей.
Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Сумамед; данные Государственного реестра лекарственных средств РФ; материалы Всемирной организации здравоохранения; публикации журнала «Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия».