Тизанил — инструкция по применению¶

Тизанил — торговое название лекарственного препарата на основе тизанидина, миорелаксанта центрального действия, применяемого для снижения повышенного мышечного тонуса и связанных с ним болевых ощущений. Относится к группе препаратов, действие которых реализуется через подавление возбуждающих аминокислот в спинном мозге. Производится фармацевтической компанией «Озон» (Россия). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 2 мг или 4 мг тизанидина.

¶Фармакологическое действие

Тизанидин является селективным (избирательным) агонистом α2-адренорецепторов. Основной механизм действия связан с подавлением высвобождения возбуждающих аминокислот (глутамата, аспартата) из пресинаптических терминалей в спинном мозге. Это приводит к уменьшению мышечного тонуса, спастичности и болевого синдрома, при этом препарат оказывает минимальное влияние на силу мышц.

Тизанидин эффективно устраняет спазмы и сопутствующую мышечную боль при остеохондрозе, спондилёзе, грыжах межпозвоночных дисков, а также после оперативных вмешательств на позвоночнике. Препарат применяется при рассеянном склерозе, хронической спастичности церебрального или спинального происхождения.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Тизанил назначают при:

• болезненном мышечном спазме, обусловленном заболеваниями позвоночника (спондилёз, грыжа межпозвоночного диска, остеохондроз);
• послеоперационных состояниях, сопровождающихся мышечным спазмом;
• хронической спастичности при неврологических заболеваниях — рассеянном склерозе, последствиях цереброваскулярных нарушений, повреждениях спинного мозга.

¶Противопоказания

Применение Тизанила противопоказано в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к тизанидину или вспомогательным компонентам препарата;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• одновременное применение с флувоксамином или ципрофлоксацином (см. раздел о лекарственном взаимодействии);
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью препарат назначают при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин противопоказан), у пациентов старше 65 лет, при нарушениях сердечного ритма, при одновременном применении других седативных средств и при длительном применении.

¶Способ применения и дозы

Тизанил принимают внутрь. Таблетки не разжёвывают, запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования подбирается индивидуально.

При болезненном мышечном спазме начальная доза составляет 2–4 мг один раз в сутки, преимущественно перед сном. При необходимости дозу увеличивают постепенно — на 2 мг ежедневно до достижения терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая доза — 2–4 мг два-три раза в сутки. Максимальная суточная доза — 36 мг, однако в клинической практике редко требуется более 24 мг в сутки.

При хронической спастичности начальная доза — 2 мг один-три раза в сутки. Дозу повышают постепенно на 2 мг с интервалом не менее 3–4 дней до оптимального терапевтического эффекта. Суточная доза обычно составляет 8–24 мг, разделённая на два-три приёма.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина 15–30 мл/мин) начальная доза — 2 мг в сутки, максимальная — 4 мг в сутки. У пациентов старше 65 лет начальная доза также снижается.

¶Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты — сонливость, сухость во рту, головокружение, слабость, тошнота, повышение активности печёночных трансаминаз. Возможны также артериальная гипотензия, брадикардия, головная боль, бессонница, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, рвота, боль в животе).

Резкая отмена препарата после длительного применения или применения высоких доз может сопровождаться повышением артериального давления, тахикардией и гипергидрозом, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с флувоксамином или ципрофлоксацином противопоказано — эти препараты ингибируют изофермент CYP1A2, что приводит к значительному повышению концентрации тизанидина в крови и усилению гипотензивного и седативного эффектов.

Сочетание с другими ингибиторами CYP1A2 (циметидин, тиклопидин, амиодарон) требует осторожности. Совместное применение с антигипертензивными средствами, седативными препаратами, бензодиазепинами и опиоидами усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему. Приём алкоголя на фоне терапии тизанидином усиливает седативный эффект.

¶Передозировка

Симптомы передозировки включают выраженное снижение артериального давления, сонливость, нарушение сознания, угнетение дыхания. Специфического антидота не существует; проводят промывание желудка, назначение активированного угля и симптоматическую терапию.

¶Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Тизанидина гидрохлорид в форме таблеток отпускается по рецепту.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Тизанил (таблетки, покрытые оболочкой, 2 мг, 4 мг), ООО «Озон».
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Регистр лекарственных средств России.