Трамал — лекарственный препарат¶

Трамал — торговое название лекарственного препарата на основе триметадола (международное непатентованное название — трамадол), синтетического опиоидного анальгетика центрального действия. Относится к группе опиоидных обезболивающих средств; применяется для купирования болевого синдрома средней и тяжёлой интенсивности. В ряде стран, включая Россию, препараты на основе трамадола включены в списки сильнодействующих и наркотических веществ и отпускаются по рецепту.

¶Состав и фармакологическое действие

Действующее вещество препарата — трамадола гидрохлорид. Трамадол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров: (+)-трамадола, который преимущественно ингибирует обратный захват серотонина, и (−)-трамадола, ингибирующего обратный захват норадреналина. Кроме того, основной метаболит трамадола — O-десметилтрамадол — обладает сродством к μ-опиоидным рецепторам, что обеспечивает опиоидный компонент анальгезии.

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• капсулы (обычно 50 мг);
• таблетки пролонгированного действия (100 мг);
• раствор для инъекций (50 мг/мл);
• капли для приёма внутрь;
• ректальные суппозитории.

Терапевтический эффект развивается быстро при парентеральном введении и медленнее — при приёме внутрь. Период полувыведения трамадола составляет около 5–6 часов; метаболизм осуществляется в печени с участием системы CYP2D6 и CYP3A4, выведение — почками.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению Трамала:

• боли травматического происхождения;
• послеоперационные боли;
• боли онкологического характера;
• боли при заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
• интенсивная боль, не купирующаяся ненаркотическими анальгетиками.

Препарат может применяться в комбинации с неопиоидными анальгетиками (например, парацетамолом) и противовоспалительными средствами — такая комбинация позволяет снижать дозу опиоида.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Трамал противопоказан при:

• выраженной почечной и печёночной недостаточности;
• эпилепсии и судорожном синдроме;
• одновременном приёме ингибиторов МАО (и в течение двух недель после их отмены);
• беременности и грудном вскармливании;
• детском возрасте (в ряде стран ограничение до 14–16 лет);
• гиперчувствительности к трамадолу.

Частые побочные эффекты включают тошноту, головокружение, сухость во рту, запор, потливость, головную боль. Возможны более серьёзные реакции: угнетение дыхания (особенно при сочетании с другими депрессантами ЦНС), серотониновый синдром (при одновременном приёме с антидепрессантами группы СИОЗС), судороги. Риск привыкания и развития лекарственной зависимости при длительном применении не исключён.

¶Наркотический статус и регулирование

Трамадол вошёл в Список III Конвенции ООН о наркотических средствах (1988) и включён в Перечень наркотических средств, оборот которых в России ограничен и контролируется. В России трамадол и препараты на его основе (включая Трамал) включены в Список II Перечня наркотических средств и психотропных веществ, что означает обязательное наличие рецепта установленного образца для отпуска и строгий учёт при производстве и обращении.

В разных странах статус препарата различается: в ряде государств (например, в Австралии) трамадол отнесён к контролируемым веществам высшей категории, в других — к рецептурным препаратам без специального наркотического учёта.

¶История

Трамадол был синтезирован в 1962 году немецким фармацевтическим химиком Куртом Фликенбилером (Kurt Flickinger) в лаборатории компании Grünenthal. Коммерческое название Трамал было введено именно этой компанией. Препарат поступил в клиническую практику в начале 1970-х годов и быстро стал одним из самых распространённых опиоидных анальгетиков в мире благодаря относительно низкому риску угнетения дыхания по сравнению с морфином и другим опиоидам.

¶Интересные факты

• Трамадол иногда называют «опиоидом для начинающих» — из-за того, что его наркогенный потенциал считается более низким, чем у классических опиоидов, хотя зависимость от него всё же формируется.
• В ряде стран препарат продаётся без рецепта, что вызывало критику со стороны специалистов по борьбе с наркоманией.
• В России незаконный оборот трамадола и препаратов на его основе является уголовно наказуемым деянием.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Инструкция по медицинскому применению препарата Трамал (Grünenthal).
• Конвенция ООН о наркотических средствах 1988 года.
• РЛС.Ру — справочник лекарственных средств.