Ректальные суппозитории: виды и особенности¶

Ректальные суппозитории — это твёрдая при комнатной температуре и расплавляющаяся при температуре тела лекарственная форма, предназначенная для введения в прямую кишку. Относятся к классу суппозиториев (свечей) наряду с вагинальными и палочками. Обеспечивают как местное (при геморрое, проктитах), так и системное действие (анальгетики, жаропонижающие), поскольку слизистая прямой кишки богата кровеносными сосудами, а всасывание происходит быстро, минуя печёночный барьер частично.

¶Виды и классификация

¶По способу применения и назначению

• Ректальные — вводятся в прямую кишку. Основной тип.
• Вагинальные — для влагалища, отличаются формой (яйцевидные, пессарии).
• Палочки — для уретры, шейки матки, свищевых ходов.

¶По механизму действия

• Местного действия — противовоспалительные, обезболивающие, ранозаживляющие, слабительные (глицериновые), венотонизирующие (при геморрое).
• Системного действия — жаропонижающие (парацетамол, ибупрофен), анальгетики, спазмолитики, противорвотные, седативные.

¶По составу основы

Основа — вспомогательное вещество, определяющее форму, температуру плавления и скорость высвобождения активного компонента.

¶Устройство и форма

Ректальные суппозитории имеют форму торпеды, цилиндра с заострённым концом или конуса. Масса одной свечи обычно 1–4 г. Заострённый конец облегчает введение. Твёрдость при хранении (до +15 °C) и плавление при температуре тела (около 36–37 °C) обеспечиваются подбором основы. Допускается наличие пузырьков воздуха, но не допускается расслаивание, изменение цвета, запаха.

¶Технология изготовления

Производят тремя основными способами:

1. Выливание — расплавленную основу с активным веществом заливают в формы-ячейки, охлаждают.
2. Прессование — из гранулированной массы под давлением формируют свечи (реже, для термолабильных веществ).
3. Выкатывание — ручной или механизированный метод из пластичной массы (устаревший, для аптечного изготовления).

В промышленности используют автоматизированные линии с контролем дозировки, температуры и однородности.

¶Применение

Основные показания:

• Проктология: геморрой, трещины, проктиты — свечи с анестетиками, гормонами, венотониками.
• Терапия: лихорадка и боль (парацетамол, диклофенак), особенно у детей и пациентов с затруднённым приёмом внутрь.
• Гастроэнтерология: слабительные (глицерин, бисакодил), противорвотные (метоклопрамид).
• Акушерство и гинекология: спазмолитики для подготовки родовых путей, обезболивание после операций.

Преимущества: отсутствие раздражения желудка, возможность применения при рвоте и нарушении глотания, частичное избегание метаболизма в печени (для некоторых веществ). Недостатки: психологический барьер у пациентов, зависимость всасывания от наполнения прямой кишки, риск местного раздражения.

¶Интересные факты

• Первые упоминания о ректальных лекарственных формах встречаются в папирусе Эберса (около 1550 г. до н. э.).
• Масло какао остаётся эталонной основой уже более 150 лет, несмотря на появление синтетических жиров.
• В Российской Федерации ректальные суппозитории включены в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (отдельные наименования, например, парацетамол).

¶Критика и ограничения

Биодоступность при ректальном введении варьируется и может быть ниже, чем при пероральном, из-за неполного всасывания и частичного попадания в системный кровоток через верхние геморроидальные вены (с частичным прохождением через печень). Не рекомендуется применять при диарее, после хирургических операций на прямой кишке, при выраженном воспалении с кровотечением без назначения врача.

¶Источники

• Государственная фармакопея Российской Федерации, XIV издание, том 2 — ОФС «Суппозитории».
• Машковский М. Д. Лекарственные средства.
• Краснюк И. И. Фармацевтическая технология: технология лекарственных форм.