Триттико — антидепрессант на основе тразодона¶
Триттико (лат. Trittico) — торговое название лекарственного препарата на основе тразодона гидрохлорида, относящегося к классу антидепрессантов группы антагонистов рецепторов серотонина и ингибиторов обратного захвата серотонина (SARI). Применяется для лечения депрессивных состояний различного генеза, тревожных расстройств и инсомнии. Производится в форме таблеток пролонгированного действия. Отпускается по рецепту.
¶Состав и форма выпуска
Действующее вещество препарата — тразодон, синтетический антидепрессант, открытый в начале 1960-х годов ирландской фармацевтической компанией Angelini. Тразодон впервые был синтезирован в 1966 году и впоследствии стал использоваться в клинической практике под различными торговыми наименованиями.
Препарат выпускается в форме таблеток пролонгированного действия с различной дозировкой действующего вещества — 75 мг, 100 мг и 150 мг. Таблетки покрыты оболочкой, обеспечивающей замедленное высвобождение тразодона в желудочно-кишечном тракте. Вспомогательные вещества включают повидон, микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния и другие компоненты, характерные для таблетированных форм с пролонгированным высвобождением.
¶Фармакологическое действие
Тразодон обладает сложным многовалентным механизмом действия. Основные фармакологические эффекты включают:
- Ингибирование обратного захвата серотонина — блокаду транспортера серотонина, что приводит к повышению концентрации нейромедиатора в синаптической щели.
- Антагонизм в отношении 5-HT2A-рецепторов серотонина — блокаду этих рецепторов, что отличает тразодон от селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и определяет дополнительные эффекты.
- Антагонизм в отношении 5-HT2C-рецепторов — участвует в модуляции настроения и тревоги.
- Ингибирование обратного захвата норадреналина в меньшей степени, чем серотонина.
- Антагонизм в отношении гистаминовых H1-рецепторов — обуславливает седативный эффект и сонливость.
- Антагонизм в отношении альфа1-адренорецепторов — может вызывать ортостатическую гипотензию.
Такой профиль действия определяет клиническое применение тразодона не только как антидепрессанта, но и как средства, улучшающего качество сна. Седативный эффект, обусловленный блокадой гистаминовых и альфа-адренергических рецепторов, проявляется в первые дни терапии, тогда как антидепрессивный эффект развивается постепенно, в течение 1–2 недель регулярного приёма.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, основными показаниями к назначению Триттико являются:
- Депрессивные состояния различного генеза — эндогенные, реактивные, невротические депрессии, депрессии в структуре смешанных расстройств.
- Тревожные расстройства — в том числе генерализованное тревожное расстройство, тревожно-депрессивные состояния.
- Инсомния — нарушения засыпания и качества сна, особенно в случаях, когда бессонница сочетается с депрессией или тревогой.
- Алкогольная абстиненция — в составе комплексной терапии абстинентного синдрома.
- Болевой синдром — в качестве вспомогательного средства при некоторых хронических болях (в частности, при фибромиалгии), что связано с модуляцией серотонинергической передачи.
Препарат также применяется при панических расстройствах, посттравматическом стрессовом расстройстве и в ряде случаев при купировании тревожных состояний, сопровождающих соматические заболевания.
¶Дозирование и режим приёма
Триттико принимают внутрь, однократно, преимущественно перед сном, что позволяет использовать седативный эффект препарата для нормализации ночного сна. Таблетку проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.
Стандартная начальная доза составляет 50–100 мг в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть постепенно увеличена до 150–300 мг в сутки. Максимальная суточная доза, как правило, не превышает 450 мг (в отдельных случаях — 600 мг под наблюдением врача). Пожилым пациентам и лицам с нарушениями функции печени или почек рекомендуется снижение дозы.
Курс лечения определяется врачом; антидепрессивный эффект обычно оценивается через 2–4 недели регулярного приёма. Препарат не следует резко отменять во избежание синдрома отмены — дозу снижают постепенно.
¶Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными реакциями являются:
- сонливость, головокружение, слабость;
- сухость во рту, тошнота, диарея или запор;
- ортостатическая гипотензия;
- головная боль;
- нарушения зрения;
- повышение активности печёночных трансаминаз.
Редко, но возможно развитие приапизма — болезненной эрекции, не связанной с сексуальным возбуждением, требующей неотложной медицинской помощи. Этот побочный эффект связан с альфа-адренергической блокадой и является характерной особенностью тразодона среди антидепрессантов.
¶Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями являются:
- повышенная чувствительность к тразодону или вспомогательным веществам;
- острая интоксикация алкоголем, снотворными, анальгетиками, психотропными средствами;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (отсутствие достаточных данных о безопасности и эффективности);
- одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) — необходим интервал не менее 14 дней после отмены МАО-ингибиторов.
С осторожностью препарат назначают при нарушениях сердечного ритма, ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, печёночной и/или почечной недостаточности, эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы.
¶Лекарственные взаимодействия
Тразодон потенцирует действие депрессантов центральной нервной системы — алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов. Одновременное применение с ингибиторами МАО запрещено из-за риска серотонинового синдрома. Совместный приём с антигипертензивными средствами может усиливать гипотензивный эффект. Флуконазол, кетоконазол и ритонавир, ингибируя изофермент CYP3A4, повышают концентрацию тразодона в плазме крови.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Триттико (тразодон), утверждённая Министерством здравоохранения Российской Федерации.
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Регистр лекарственных средств России.
- МКБ-11: классификация депрессивных расстройств.
- Тразодон: клиническая фармакология и терапевтическое применение — обзорные публикации в отечественных психиатрических журналах.