Цераксон — ноотропный препарат с цитиколином¶

Цераксон (лат. Ceraxon) — лекарственный препарат ноотропного действия, содержащий в качестве активного вещества цитиколин (CMP-холин). Применяется для лечения когнитивных нарушений, восстановления после черепно-мозговых травм и инсультов, а также в комплексной терапии нейродегенеративных заболеваний. Производится испанской фармацевтической компанией Ferrer Internacional S.A. и выпускается в нескольких лекарственных формах, включая раствор для инъекций, раствор для приёма внутрь и сироп.

¶Состав и форма выпуска

Активное вещество Цераксона — цитиколин натрия. В ампулах с раствором для инъекций концентрация цитиколина составляет 500 мг или 1000 мг на 4 мл (ампулы из тёмного стекла, упаковки по 5 или 10 штук). В растворе для приёма внутрь содержится 100 мг цитиколина на 1 мл, во флаконах объёмом 30 мл или 50 мл. Сироп для приёма внутрь содержит 100 мг цитиколина в 5 мл.

Вспомогательные вещества раствора для инъекций: сорбитол, гидрохлорид лидокаина (в некоторых формах), гидроксид натрия, хлористоводородная кислота, вода для инъекций. Раствор для приёма внутрь содержит метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол, сахарозу, ароматизаторы, очищенную воду.

¶Фармакологическое действие

Цитиколин — природное соединение, участвующее в синтезе фосфатидилхолина — одного из основных фосфолипидов клеточных мембран нейронов. При приёме внутрь или введении внутривенно/внутримышечно цитиколин распадается на цитидин и холин, которые затем включаются в метаболизм нервной ткани.

Механизм действия препарата связан со следующими эффектами:

• стабилизацией клеточных мембран и снижением перекисного окисления липидов;
• поддержанием уровня ацетилхолина — нейромедиатора, участвующего в процессах памяти и обучения;
• уменьшением объёма ишемического повреждения тканей при инсульте;
• активацией восстановительных процессов в повреждённой нервной ткани.

Препарат обладает низкой токсичностью, не оказывает значительного действия на печень и почки.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Цераксон назначается в следующих случаях:

• острая фаза ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
• черепно-мозговая травма лёгкой и средней степени тяжести;
• когнитивные нарушения различного генеза (снижение памяти, внимания, мышления);
• дегенеративные и сосудистые заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся нарушением высших нервных функций;
• восстановительный период после оперативных вмешательств на головном мозге.

¶Инструкция по применению раствора для инъекций

¶Дозировка и способ введения

Раствор Цераксона 500 мг/4 мл или 1000 мг/4 мл вводится внутривенно (медленно, струйно или капельно) или внутримышечно.

При остром периоде ишемического инсульта и черепно-мозговой травме рекомендуется внутривенное введение в дозе 1000 мг (2 ампулы по 500 мг или 1 ампула по 1000 мг) каждые 12 часов на протяжении 10–15 дней. При необходимости курс продлевается или переходят на приём внутрь.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения и когнитивных расстройствах назначается внутримышечное введение по 500 мг 1–2 раза в сутки в течение 10–15 дней.

¶Правила приготовления раствора

Перед внутривенным введением содержимое ампулы растворяют в 100–200 мл физиологического раствора (натрия хлорид 0,9 %) или 5 % растворе глюкозы. Раствор вводят медленно, в течение 15–20 минут. Для внутримышечного введения раствор из ампулы набирают в шприц и вводят глубоко в мышцу.

¶Инструкция по применению раствора для приёма внутрь

Раствор для приёма внутрь принимается во время еды или между приёмами пищи, с небольшим количеством воды. Дозировка зависит от состояния пациента:

• при острой фазе инсульта и ЧМТ — по 1000 мг (10 мл раствора) 2 раза в сутки в течение 10–15 дней, затем по 500–1000 мг 2 раза в сутки;
• при хронических когнитивных нарушениях — по 500–1000 мг в сутки, разделённых на 2 приёма, курсом 1–3 месяца.

¶Побочные действия и противопоказания

Побочные эффекты, как правило, слабо выражены и кратковременны. Возможны: тошнота, рвота, диарея, головная боль, бессонница, кожная сыпь, зуд, кратковременное снижение артериального давления, повышение температуры тела.

Противопоказания: повышенная чувствительность к цитиколину или вспомогательным компонентам, выраженная брадикардия, тяжёлая артериальная гипотензия, период лактации. С осторожностью назначается при эпилепсии, печеночной недостаточности, а также одновременно с леводопой (цитиколин может усиливать её действие).

¶Особые указания

В период лечения препаратом следует контролировать артериальное давление. При одновременном назначении с леводопой возможно усиление паркинсонических симптомов. Цераксон не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания, если иное не обусловлено основным заболеванием.

¶История и распространение

Цитиколин был впервые синтезирован в Японии в 1960-х годах. Препарат Цераксон производится компанией Ferrer Internacional S.A. (Испания) и зарегистрирован в ряде стран мира, включая Россию. В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) и широко применяется в неврологической и нейрохирургической практике.