Циклопирокс как противогрибковое средство¶

Циклопирокс — синтетическое противогрибковое средство (антимикотик) широкого спектра действия, производное гидроксипиридона. Применяется преимущественно наружно — в виде лака для ногтей, крема, раствора и шампуня — для лечения поверхностных микозов кожи, ногтей и волосистой части головы. Относится к группе неантибиотических антимикотиков и характеризуется способностью проникать в плотные кератиновые структуры, что отличает его от многих других противогрибковых препаратов.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению циклопирокс — это производное 2-гидроксипиридина, а именно цинковая или оламиновая соль циклопироксоламина (циклопирокс оламин). Молекула не содержит стероидного ядра и не относится ни к азоловым, ни к полиеновым антимикотикам, что определяет её уникальный механизм действия.

Циклопирокс нарушает транспорт ионов и метаболические процессы в клетке гриба. Он связывает трёхвалентные катионы металлов (в частности, ионы железа), которые необходимы грибковой клетке для работы ключевых ферментных систем. В результате блокируются дыхательная цепь, синтез белков и нуклеиновых кислот, а также нарушается целостность клеточной мембраны. Такой многокомпонентный механизм затрудняет формирование устойчивости у грибов.

Препарат обладает как фунгистатическим, так и фунгицидным действием — в зависимости от концентрации и вида возбудителя.

¶Спектр активности

Циклопирокс активен в отношении широкого круга дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибов:

• дерматофиты — Trichophyton (в том числе T. rubrum, T. mentagrophytes), Microsporum, Epidermophyton;
• дрожжевые грибы — Candida albicans и другие виды рода Candida, а также Malassezia;
• плесневые грибы — отдельные представители родов Aspergillus, Scopulariopsis, Alternaria;
• некоторые грамположительные и грамотрицательные бактерии (в частности, в составе комбинированных препаратов).

Важной особенностью является активность против Malassezia furfur — возбудителя отрубевидного (разноцветного) лишая и себорейного дерматита.

¶Лекарственные формы

Циклопирокс выпускается преимущественно для наружного применения:

Лак для ногтей образует на поверхности ногтевой пластины плёнку, из которой действующее вещество постепенно высвобождается и диффундирует вглубь ногтя. Это обеспечивает длительное присутствие препарата в кератине и позволяет применять его с интервалом от одного раза в день до одного раза в неделю в зависимости от схемы.

¶Применение

Основные показания к применению циклопирокса:

• дерматомикозы гладкой кожи (микозы стоп, кистей, туловища);
• онихомикоз, в том числе вызванный дерматофитами и дрожжевыми грибами;
• кандидоз кожи и кожных складок;
• отрубевидный (разноцветный) лишай;
• себорейный дерматит волосистой части головы, сопровождающийся зудом и перхотью;
• профилактика грибковых поражений ногтей при подтверждённой предрасположенности.

При онихомикозе лечение длительное: для ногтей рук оно обычно составляет несколько месяцев, для ногтей ног — до полугода и более, поскольку скорость отрастания ногтя ограничивает выведение поражённых участков. Эффективность контролируется микроскопическим и культуральным исследованием.

¶Фармакокинетика

При наружном нанесении системная абсорбция циклопирокса минимальна. Препарат накапливается в эпидермисе, волосяных фолликулах и ногтевой пластине, создавая там концентрации, превышающие минимальные подавляющие для большинства дерматофитов. Именно способность проникать в глубокие слои ногтя и длительно там задерживаться считается одним из главных преимуществ средства. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно с отшелушивающимся эпителием.

¶Побочные эффекты и ограничения

Циклопирокс при наружном применении обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• местное жжение, зуд, покраснение, ощущение покалывания в месте нанесения;
• редко — аллергический контактный дерматит;
• при попадании в глаза — раздражение слизистой.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость компонентов. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается с осторожностью, по назначению врача. Препарат не предназначен для приёма внутрь и для нанесения на большие участки повреждённой кожи без консультации специалиста.

¶Место среди антимикотиков

Циклопирокс занимает нишу наружных средств, применяемых при локализованных формах микозов, особенно при поражении ногтей, где системные препараты (тербинафин, итраконазол, флуконазол) могут быть нежелательны из-за нагрузки на печень или лекарственных взаимодействий. По сравнению с азолами (клотримазол, кетоконазол) он имеет иной механизм действия, что делает его полезным при недостаточной эффективности других средств. В то же время при распространённых и глубоких микозах наружные формы уступают системной терапии.

В России циклопирокс известен прежде всего как действующее вещество лака для ногтей и ряда кремов, применяемых в дерматологической практике. Препарат включён в клинические рекомендации по лечению микозов кожи и ногтей.

¶Источники

• Клинические рекомендации по ведению больных с микозами стоп и онихомикозами.
• Справочник лекарственных средств «Видаль».
• Фармакологические руководства по антимикотикам для дерматологов.
• Данные инструкций по медицинскому применению препаратов циклопирокса.