Цитизин как алкалоид и лекарственное средство¶
Цитизин — алкалоид пиридинового ряда, содержащийся в растениях рода термопсис (Thermopsis) и некоторых видах ракитника (Cytisus), в частности в ракитнике русском. По химическому строению представляет собой бициклическое соединение, близкое по структуре к никотину, и обладает выраженным действием на н-холинорецепторы. В медицинской практике применяется главным образом как средство для лечения никотиновой зависимости, а также в качестве дыхательного аналептика.
¶Химическая природа и источники
Цитизин (молекулярная формула C₁₁H₁₄N₂O) — бесцветное кристаллическое вещество, хорошо растворимое в воде и спиртах. Его относят к группе алкалоидов, содержащих пиридиновое кольцо. По строению молекула цитизина напоминает никотин: оба соединения взаимодействуют с одними и теми же рецепторами, хотя цитизин имеет более жёсткую бициклическую структуру.
Основные природные источники:
- термопсис ланцетный (Thermopsis lanceolata) — травянистое растение семейства бобовых, произрастающее в степях и полупустынях Сибири, Казахстана, Средней Азии и Монголии;
- ракитник русский (Cytisus ruthenicus) и близкие виды;
- некоторые другие бобовые, накапливающие алкалоиды в семенах и надземной части.
Наибольшая концентрация цитизина отмечена в семенах термопсиса. Именно это растение долгое время служило основным сырьём для промышленного получения вещества. В народной медицине отвары термопсиса использовали как отхаркивающее и рвотное средство задолго до выделения чистого алкалоида.
¶История изучения
Цитизин был выделен в XIX веке в ходе исследований алкалоидов бобовых растений. Своё название вещество получило по роду Cytisus — ракитник. В дальнейшем химики установили его структуру и разработали методы синтеза, что позволило отказаться от исключительно растительного сырья. В СССР и России препараты на основе цитизина вошли в практику во второй половине XX века, когда потребовалось доступное средство для борьбы с табакокурением.
¶Механизм действия
Цитизин действует как агонист н-холинорецепторов. Связываясь с теми же рецепторами, что и никотин, он возбуждает их, но слабее и иначе по характеру воздействия. Это приводит к нескольким эффектам:
- возбуждению дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга;
- повышению артериального давления при внутривенном введении;
- рефлекторному раздражению дыхания;
- уменьшению тяги к никотину за счёт частичного замещения его действия на рецепторы.
При приёме внутрь цитизин всасывается в желудочно-кишечном тракте и проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения относительно невелик, что требует регулярного приёма при использовании в качестве средства от курения.
¶Применение в медицине
¶Лечение никотиновой зависимости
Основное современное применение цитизина — помощь при отказе от курения. Препарат выпускается в форме таблеток и применяется по схеме со постепенным снижением дозы. Механизм основан на том, что цитизин занимает никотиновые рецепторы и ослабляет как физическую, так и психологическую тягу к сигаретам, а также смягчает симптомы абстиненции. Эффективность такого подхода подтверждена клиническими исследованиями: у части пациентов удаётся добиться полного отказа от табака.
¶Дыхательный аналептик
Ранее цитизин использовали как средство для стимуляции дыхания при отравлениях, асфиксии и в период восстановления после наркоза. В современной анестезиологии и реаниматологии его применяют ограниченно, поскольку появились более управляемые препараты. Тем не менее в отдельных ситуациях он сохраняет значение.
¶Другие направления
Изучается применение цитизина в неврологии и психиатрии — в частности, при некоторых формах зависимости и расстройствах внимания. Эти направления остаются предметом исследований и не относятся к утверждённым показаниям.
¶Формы выпуска и дозирование
Цитизин входит в состав ряда лекарственных препаратов, зарегистрированных в России и других странах. Типичные формы:
Схема приёма при отказе от курения строится по убывающей: начинают с определённой дозы, затем постепенно её снижают в течение нескольких недель. Точные дозировки определяет врач.
¶Побочные эффекты и противопоказания
К возможным нежелательным реакциям относятся:
- тошнота, рвота, боли в животе;
- головокружение, головная боль;
- повышение артериального давления, тахикардия;
- раздражительность, нарушения сна.
Противопоказания включают гипертоническую болезнь, выраженный атеросклероз, недавно перенесённый инфаркт миокарда, беременность и период грудного вскармливания, а также повышенную чувствительность к компонентам. Препарат не предназначен для детей. Передозировка опасна: возможны судороги, угнетение дыхания, остановка сердца, поэтому приём должен контролироваться специалистом.
¶Правовой статус
Цитизин не относится к наркотическим средствам и психотропным веществам, оборот которых в России ограничен особыми правилами. Он входит в состав безрецептурных и рецептурных препаратов в зависимости от конкретной лекарственной формы и дозировки. В ряде стран существуют собственные ограничения на продажу средств с цитизином.
¶Значение и критика
Цитизин остаётся одним из немногих доступных препаратов растительного происхождения для лечения табачной зависимости. Его преимущества — относительно низкая цена и понятный механизм действия. Критика связана с побочными эффектами, необходимостью строгого соблюдения схемы и тем, что без волевой поддержки пациента эффективность снижается. Кроме того, часть специалистов указывает на недостаток крупных независимых исследований по сравнению с другими методами.
Тем не менее цитизин занимает устойчивое место в арсенале средств борьбы с курением и продолжает изучаться как перспективное соединение для фармакологии.
Источники: справочники по фармакологии и лекарственным растениям, материалы по алкалоидам бобовых, инструкции к препаратам на основе цитизина, публикации по лечению никотиновой зависимости.