Заласта — инструкция по применению¶

Заласта — торговое название препарата на основе активного вещества залутамид, относящегося к классу антиандрогенных (антиандрогенных) лекарственных средств. Применяется в онкологической практике для лечения метастатического кастративорезистентного рака предстательной железы. Отпускается по рецепту, отпускается исключительно по рецепту врача.

¶Состав и форма выпуска

Активное вещество препарата — залутамид (Zalutamide), селективный антагонист андрогенных рецепторов. Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, кросповидон, магния стеарат и оболочку таблетки.

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировке 40 мг. Таблетки расфасованы в блистеры по 30 штук (по 3 блистера в упоказанной упаковке — 90 таблеток), что рассчитано на курсовой приём.

¶Фармакологическое действие

Залутамид является небензодиазепиновым антиандрогеном. Механизм действия связан с конкурентным связыванием с андрогенным рецептором в клетках предстательной железы, что блокирует связывание тестостерона и дигидротестостерона и препятствует активации генов, отвечающих за рост опухоли. В отличие от агонистов и антагонистов лютеинизирующего гормона, залутамид не снижает уровень тестостерона в сыворотке крови и потому не требует одновременного применения гормональной терапии.

Препарат также ингибирует транспорт андрогенов через гематоэнцефалический барьер, что снижает концентрацию андрогенов в тканях центральной нервной системы.

¶Показания к применению

Основное показание — лечение метастатического кастративорезистентного рака предстательной железы (mCRPC) у взрослых мужчин в комбинации с дегареликсом (дегареликсом) или абиратероном. Применение возможно в следующих случаях:

• метастатический mCRPC без предшествующей химиотерапии;
• метастатический mCRPC после предшествующей терапии доцетакселом.

¶Противопоказания

Заласта противопоказана при:

• повышенной чувствительности к залутамиду или вспомогательным компонентам препарата;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• одновременном применении с сильными индукторами CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой продырявленный);
• у женщин, в том числе в период беременности и грудного вскармливания;
• у пациентов младше 18 лет.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, целиком, запивая достаточным количеством воды, независимо от приёма пищи. Рекомендованная доза — 40 мг (1 таблетка) один раз в сутки. При пропуске дозы следующую таблетку принимают на следующий день; удвоение дозы не допускается.

Перед началом терапии необходимо оценить функцию печени и почек. Во время лечения рекомендуется контролировать уровень простатспецифического антигена (ПСА) каждые 4–6 недель.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые побочные реакции включают:

• утомляемость;
• боли в суставах и конечностях;
• приливы жара;
• снижение аппетита;
• повышение уровня печёночных трансаминаз;
• головную боль;
• нарушения сна.

Возможны более серьёзные реакции, включая судороги (примерно у 0,9% пациентов), падения с переломами, интерстициальные заболевания лёгких. При появлении признаков пневмонита или судорог терапию следует приостановить или отменить.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Залутамид метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4. Одновременное применение с индукторами CYP3A4 снижает концентрацию залутамиду в плазме и может привести к потере терапевтического эффекта. Ингибиторы CYP3A4, напротив, повышают уровень препарата в крови.

Залутамид является индуктором CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19, а также гликопротеина P, что может снижать эффективность сопутствующих лекарственных средств, включая некоторые антикоагулянты, антидепрессанты и противосудорожные препараты.

¶Цена и условия отпуска

Заласта отпускается по рецепту врача. Стоимость упаковки (90 таблеток по 40 мг) в российских аптеках варьируется в зависимости от региона и поставщика. Ориентировочная цена на 2024–2025 годы составляет от 120 000 до 180 000 рублей за упаковку. Точную стоимость необходимо уточнять в конкретной аптечной сети или у официальных дистрибьюторов. В ряде случаев пациенты могут получить препарат через программы льготного обеспечения или региональные центры онкологической помощи.

¶Особые указания

Препарат предназначен только для мужчин. Женщины и дети должны избегать контакта с содержимым таблеток. В период терапии рекомендуется использовать контрацептивы.

Пациентам с судорожными приступами в анамнезе применение заласты требует осторожности. Необходимо контролировать функцию печени каждые 2–4 недели в первые 3 месяца терапии.

¶История

Залутамид был разработан компанией Astellas Pharma. Препарат получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2022 году под торговым названием Залбери (Zalbeori). В России препарат зарегистрирован и доступен под торговым названием Заласта.