Жаропонижающие препараты¶
Жаропонижающие препараты (антипиретики) — группа лекарственных средств, применяемых для снижения повышенной температуры тела при лихорадочных состояниях. Действуют преимущественно на центр терморегуляции в гипоталамусе, уменьшая установочную точку температурного гомеостаза, либо подавляют синтез простагландинов, участвующих в развитии лихорадочной реакции. Большинство антипиретиков одновременно обладают обезболивающим (анальгетическим) и в ряде случаев противовоспалительным действием, поэтому их относят к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) или к близким к ним соединениям.
¶Механизм действия
Лихорадка развивается при воздействии на организм пирогенов — веществ, чаще всего бактериального происхождения, которые стимулируют выработку в гипоталамусе простагландина E2. Этот медиатор смещает «установочную точку» терморегуляции вверх, из-за чего организм воспринимает нормальную температуру как пониженную и запускает механизмы теплопродукции: озноб, сужение периферических сосудов, мышечную дрожь.
Жаропонижающие средства блокируют фермент циклооксигеназу (ЦОГ), препятствуя превращению арахидоновой кислоты в простагландины. В результате концентрация простагландина E2 в гипоталамусе снижается, установочная точка возвращается к нормальному уровню, и температура падает за счёт расширения сосудов кожи и усиления теплоотдачи. Существуют также препараты центрального действия (например, парацетамол), влияние которых на синтез простагландинов выражено преимущественно в центральной нервной системе, а не в очаге воспаления.
¶Классификация
Антипиретики разделяют по химической структуре и происхождению.
| Группа | Представители | Особенности |
|---|---|---|
| Производные парааминофенола | Парацетамол | Выраженное жаропонижающее и обезболивающее, слабое противовоспалительное действие |
| Производные салициловой кислоты | Ацетилсалициловая кислота | Жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное; ограничена в детском возрасте |
| Производные пиразолона | Метамизол натрия | Сильное жаропонижающее и обезболивающее; риск гематологических осложнений |
| Производные пропионовой кислоты | Ибупрофен, напроксен | Жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное |
| Оксикамы | Пироксикам | Преимущественно противовоспалительное, применяется реже как антипиретик |
Отдельно выделяют комбинированные препараты, в состав которых входят жаропонижающий, сосудосуживающий, антигистаминный или противокашлевый компоненты.
¶Применение
Жаропонижающие применяют при лихорадке инфекционного и неинфекционного происхождения, а также как анальгетики при боли слабой и умеренной интенсивности. Общепринятый подход не предполагает снижения любой температуры: у взрослых обычно рекомендуется приём антипиретиков при показателях выше 38,5–39 °C, у детей порог может быть ниже — около 38–38,5 °C. При плохой переносимости лихорадки, наличии судорог в анамнезе, сопутствующих сердечно-сосудистых или неврологических заболеваниях препараты назначают раньше.
Парацетамол считается препаратом первого выбора у детей и беременных благодаря относительно благоприятному профилю безопасности. Ибупрофен применяют как альтернативу, особенно при наличии болевого компонента. Ацетилсалициловая кислота не рекомендована детям при вирусных инфекциях из-за риска синдрома Рея — тяжёлого поражения печени и головного мозга. Метамизол натрия в ряде стран ограничен к применению из-за возможности агранулоцитоза.
¶Побочные эффекты и ограничения
Основные нежелательные реакции связаны с подавлением синтеза простагландинов в других органах и тканях:
- со стороны желудочно-кишечного тракта — боли, эрозии, язвы, кровотечения (особенно у НПВС);
- со стороны почек — задержка жидкости, снижение почечного кровотока;
- со стороны системы крови — угнетение кроветворения при длительном приёме метамизола;
- аллергические реакции, вплоть до анафилаксии;
- гепатотоксичность при передозировке парацетамола.
Жаропонижающие не устраняют причину лихорадки, а лишь снижают температуру. Их бесконтрольный приём может маскировать развитие тяжёлых инфекций и затруднять диагностику. При длительной лихорадке требуется установление её причины, а не только симптоматическое лечение.
¶История
Жаропонижающие свойства коры ивы, содержащей салицин, были известны с древности. В 1828 году из коры ивы выделили салицин, а в 1838 году получили салициловую кислоту. В 1859 году синтезировали ацетилсалициловую кислоту, а в 1897 году Феликс Хоффман в лабораториях компании Bayer разработал устойчивый к разложению препарат, выпущенный в 1899 году под названием аспирин. В 1886 году был синтезирован парацетамол, но широкое применение он получил лишь во второй половине XX века. Метамизол натрия (анальгин) синтезирован в 1920-х годах и долгое время оставался одним из самых распространённых антипиретиков в СССР и России. Ибупрофен запатентован в 1961 году и вошёл в широкую практику с 1980-х годов.
¶Жаропонижающие в России
В России безрецептурно доступны парацетамол, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, комбинированные препараты на их основе. Метамизол натрия отпускается как по рецепту, так и без него в зависимости от формы и дозировки; его применение ограничено в педиатрии. Ассортимент антипиретиков в аптечной сети включает десятки торговых наименований, различающихся дозировкой, формой выпуска (таблетки, сиропы, свечи, растворимые порошки) и комбинацией действующих веществ.
¶Источники
- Машковский М. Д. Лекарственные средства.
- Харкевич Д. А. Фармакология.
- Регистр лекарственных средств России (РЛС).
- Клинические рекомендации по лечению лихорадки у детей.
- Материалы Всемирной организации здравоохранения по рациональному применению жаропонижающих средств.