Аллапинин: антиаритмический препарат¶

Аллапинин — это антиаритмический лекарственный препарат I класса, применяемый для лечения и профилактики нарушений сердечного ритма. Действующее вещество — аллапинин (лаппаконитина гидробромид), алкалоид, получаемый из растения аконит белоустый (Aconitum leucostomum) семейства лютиковых. Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного введения, отпускается по рецепту врача.

¶Фармакологическое действие

Аллапинин относится к подклассу IC антиаритмических средств (по классификации Вогна-Вильямса). Механизм действия основан на блокаде быстрых натриевых каналов клеточных мембран кардиомиоцитов, что замедляет скорость деполяризации и проведение импульса по проводящей системе сердца. Препарат угнетает автоматизм синусового узла, замедляет атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий и желудочков.

В отличие от многих других антиаритмиков IC класса, аллапинин обладает умеренным ваголитическим действием и не оказывает существенного отрицательного влияния на сократимость миокарда. Препарат также проявляет местноанестезирующую и спазмолитическую активность, что расширяет спектр его клинического применения.

¶Показания к применению

Аллапинин назначают при следующих нарушениях сердечного ритма:

• пароксизмальная и устойчивая форма мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий);
• трепетание предсердий;
• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
• желудочковая экстрасистолия;
• желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца);
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Препарат применяется как для купирования острых приступов аритмии (внутривенно), так и для длительной поддерживающей терапии с целью профилактики рецидивов.

¶Противопоказания

Аллапинин противопоказан при:

• атриовентрикулярной блокаде II–III степени;
• синоатриальной блокаде;
• синдроме слабости синусового узла;
• тяжелой сердечной недостаточности;
• кардиогенном шоке;
• выраженной артериальной гипотензии;
• инфаркте миокарда в острой стадии;
• индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек, пожилым людям, а также при беременности и в период грудного вскармливания (применение возможно только по жизненным показаниям).

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции включают:

• головокружение, головную боль;
• диплопию (двоение в глазах);
• онемение губ и языка;
• атаксию (нарушение координации движений);
• тошноту, боли в животе;
• брадикардию (урежение частоты сердечных сокращений);
• нарушения проводимости сердца.

При передозировке возможно развитие тяжелых желудочковых аритмий, асистолии, судорог. Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое.

¶Особенности применения

Препарат обладает узким терапевтическим диапазоном, поэтому его дозировка подбирается индивидуально под контролем ЭКГ. Лечение начинают с минимальных доз, постепенно увеличивая их до достижения клинического эффекта. Внутривенное введение проводится только в условиях стационара при мониторинге сердечного ритма и артериального давления.

Аллапинин не следует комбинировать с другими антиаритмическими препаратами I класса из-за риска усиления токсического действия. При одновременном применении с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов и сердечными гликозидами требуется коррекция доз и тщательное наблюдение.

¶История и статус

Препарат был разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте (ВНИХФИ) в 1980-х годах. Аллапинин широко применяется в России и странах постсоветского пространства, однако не зарегистрирован в США и большинстве стран Западной Европы, что связано с недостаточным количеством международных клинических исследований. В настоящее время препарат выпускается российскими фармацевтическими предприятиями.

¶Источники

• Регистр лекарственных средств России (РЛС), инструкция по медицинскому применению препарата Аллапинин.
• Кушаковский М. С. «Аритмии сердца: нарушения сердечного ритма и проводимости», 2004.
• Беленков Ю. Н., Оганов Р. Г. «Кардиология: национальное руководство», 2007.