Атомокситин — лекарственный препарат¶
Атомокситин — лекарственное средство, селективный ингибитор обратного захвата норадреналина (СИОЗН), применяемое для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) у детей, подростков и взрослых. Относится к непсихотропным психостимуляторам, в отличие от препаратов амфетаминового ряда не является контролируемым веществом в большинстве стран. В России атомокситин известен под торговым наименованием Страттера (Strattera), производимая компанией «Лилли» (Eli Lilly and Company).
¶Фармакологическое действие
Атомокситин является селективным ингибитором обратного захвата норадреналина (NRI). В отличие от стимуляторов (метилфенидата, амфетаминов), он не оказывает прямого влияния на дофаминовые системы, что определяет его профиль безопасности и отсутствие потенциала злоупотребления.
Механизм действия связан с блокадой пресинаптического транспортёра норадреналина (NET), что повышает концентрацию норадреналина в синаптической щели префронтальной коры — области, ответственной за исполнительные функции, регуляцию внимания и импульсивность.
Основные фармакокинетические характеристики:
- Биодоступность при приёме натощак — около 63 %, при приёме с пищей (особенно богатой жирами) снижается примерно на 10 %.
- Период полувыведения у взрослых — 5 часов, у детей и подростков — около 3 часов.
- Метаболизм осуществляется изоферментами системы цитохрома P450, преимущественно CYP2D6.
- Выводится почками (около 80 %) и через кишечник.
Выделяют два основных метаболита: 4-гидроксиатомокситин (активный, но присутствующий в плазме в минимальных количествах) и N-дезметилированный (неактивный).
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, атомокситин показан для:
- лечения СДВГ у детей от 6 лет;
- лечения СДВГ у подростков;
- терапии СДВГ у взрослых в качестве продолжения лечения, начатого в детском возрасте, либо как монотерапия при первично выявленном расстройстве.
Препарат может применяться как при гиперкинетическом варианте расстройства, так и при преобладании дефицита внимания без выраженной гиперактивности.
¶Противопоказания
К основным противопоказаниям относятся:
- повышенная чувствительность к атомокситину;
- закрытоугольная глаукома;
- феохромоцитома (опухоль надпочечников);
- одновременный приём с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы) или в течение 2 недель после их отмены;
- тяжёлая сердечно-сосудистая патология;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью назначают при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе, психотических расстройствах, судорожном синдроме, задержке мочеиспускания, приёме лекарственных средств, влияющих на свёртываемость крови.
¶Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь один раз в сутки (утром) либо разделяют дозу на утренний и вечерний приёмы. Капсулы проглатывают целиком, не разжёвывая.
Рекомендуемые дозы:
| Категория пациентов | Начальная доза | Целевая доза |
|---|---|---|
| Дети и подростки с массой тела до 70 кг | 0,5 мг/кг в сутки | 1,2 мг/кг в сутки (максимум 1,4 мг/кг) |
| Подростки и взрослые с массой тела от 70 кг | 40 мг в сутки | 80 мг в сутки (максимум 100 мг) |
При недостаточной эффективности через 4 недели дозу увеличивают. Длительность курса определяется лечащим врачом.
¶Побочные эффекты
Наиболее часто отмечаются:
- со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту;
- со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, бессонница, головокружение;
- общие: утомляемость, раздражительность.
В редких случаях возможно повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, нарушения мочеиспускания (задержка мочи), гепатотоксичность. В 2005 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) выпустило предупреждение о риске тяжёлого поражения печени, связанного с приёмом атомокситина.
¶Особые указания
Перед началом лечения рекомендуется оценить сердечно-сосудистый статус пациента. На фоне терапии необходим периодический контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, роста и массы тела у детей.
Пациенты с медленным метаболизмом по типу CYP2D6 («медленные метаболизаторы», составляющие 5–10 % европейской популяции) могут иметь повышенные концентрации атомокситина в плазме, что требует снижения дозы.
Атомокситин не вызывает синдрома отмены при резком прекращении приёма, в отличие от амфетаминов и метилфенидата. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем, однако комбинация с ингибиторами CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин) повышает концентрацию препарата в крови.
¶История
Атомокситин был синтезирован в лаборатории компании Eli Lilly в начале 1990-х годов. Изначально разрабатывался как антидепрессант, однако в ходе клинических испытаний было обнаружено его действие на симптомы СДВГ. В 2002 году препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения СДВГ — это стало первым нестимуляторным средством, разрешённым для этой цели. В России атомокситин зарегистрирован под торговым наименованием Страттера.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Страттера (атомокситин).
- Гамильтон К., Гринберг Л. Клиническая фармакология атомокситина при СДВГ.
- Michelson D. et al. Atomoxetine in the treatment of children and adolescents with ADHD. Journal of the American Academy of Child and Adolescent Psychiatry, 2001.
- Kratochvil C.J. et al. Atomoxetine alone or in combination with methylphenidate for ADHD. Journal of the American Academy of Child and Adolescent Psychiatry, 2005.