Ацетилсалициловая кислота от головной боли¶

Ацетилсалициловая кислота — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы салицилатов, обладающее обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Одно из наиболее распространённых обезболивающих средств в мире; входит в перечень жизненно необходимых лекарственных препаратов. Ацетилсалициловая кислота эффективна при головной боли различного происхождения, однако её применение имеет ограничения, связанные с влиянием на свёртывание крови и слизистую желудка.

¶Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушая синтез простагландинов — медиаторов воспаления и боли. В отличие от других НПВС (ибупрофена, диклофенака), ацетилсалициловая кислота действует необратимо: фермент подавляется на весь срок жизни клетки-источника. Это объясняет длительный эффект даже при низких дозах и свойство препарата снижать агрегацию тромбоцитов.

Обезболивающий эффект реализуется преимущественно за счёт периферического действия — снижения концентрации простагландинов в очаге воспаления и уменьшения отёка тканей, сдавливающих болевые рецепторы. Центральный компонент обезболивания у салицилатов выражен слабее, чем у опиоидов, однако при головной боли механизм препарата оказывается достаточно эффективным.

¶Показания при головной боли

Ацетилсалициловая кислота рекомендуется при следующих видах головной боли:

• Напряжения — наиболее частый тип первичной головной боли, вызванный мышечным перенапряжением и стрессом. Ацетилсалициловая кислота в дозе 500–1000 мг купирует эпизод умеренной интенсивности.
• Мигрень — включена в ряд комбинированных анальгетиков, применяемых для купирования приступа. При лёгком и умеренном течении мигрени препарат может быть эффективен как монотерапия.
• Головная боль, связанная с простудными заболеваниями — за счёт жаропонижающего и противовоспалительного действия препарат уменьшает боль на фоне лихорадки.
• Кластерная головная боль — в клинических рекомендациях ацетилсалициловая кислота упоминается как один из вариантов симптоматической терапии, хотя основу лечения составляют другие средства.

Препарат не предназначен для лечения хронической ежедневной головной боли: регулярный приём анальгетиков более 10–15 дней в месяц может приводить к развитию абузусной (медикаментозной) головной боли.

¶Дозировки и формы выпуска

В России ацетилсалициловая кислота выпускается в таблетках по 100, 250 и 500 мг, а также в составе комбинированных препаратов. Стандартная разовая доза при головной боли взрослому — 500–1000 мг, кратность приёма — до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 3000 мг (обычно ограничивается 2000–2500 мг).

Для ускорения всасывания применяются формы в шипучих таблетках и в форме растворимых таблеток. Существуют также формы с замедленным высвобождением, однако при острой головной боли они менее предпочтительны.

Детям и подросткам до 15 лет ацетилсалициловая кислота не назначается в связи с риском развития синдрома Рейе — тяжёлого поражения печени и головного мозга, ассоциированного с приёмом салицилатов при вирусных инфекциях.

¶Противопоказания и ограничения

Основные противопоказания к приёму:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• кровотечения (желудочно-кишечные, геморрагический диатез);
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• III триместр беременности;
• возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к салицилатам.

С осторожностью препарат применяется при бронхиальной астме (риск развития аспириновой астмы), подагре, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, одновремённом приёме антикоагулянтов.

Наиболее значимые побочные эффекты — раздражение слизистой оболочки желудка с риском эрозий и кровотечений, а также обратимое снижение агрегации тромбоцитов. Для уменьшения риска со стороны желудочно-кишечного тракта применяются формы с кишечнорастворимой оболочкой или препарат в низких дозах.

¶Взаимодействие с другими анальгетиками

Ацетилсалициловая кислота входит в состав комбинированных обезболивающих средств, таких как цитрамон (ацетилсалициловая кислота + парацетамол + кофеин) и аскофен. Кофеин в составе таких комбинаций потенцирует обезболивающий эффект. Одновременный приём с ибупрофеном не рекомендуется: ибупрофен может конкурировать с ацетилсалициловой кислотой за активный сайт ЦОГ-1 и снижать её антиагрегантный эффект.

¶Значение

Ацетилсалициловая кислота остаётся одним из наиболее доступных и изученных обезболивающих средств. По данным Всемирной организации здравоохранения, она включена в список основных лекарственных средств. В низких дозах (75–100 мг в сутки) препарат применяется для профилактики тромбозов, инфаркта миокарда и инсульта, что делает его одним из немногих лекарств, используемых одновременно в двух принципиально разных областях — как анальгетик и как антиагрегант.

История препарата начинается в 1897 году, когда немецкий химик Феликс Хоффман из компании Bayer синтезировал чистую ацетилсалициловую кислоту. Коммерческий препарат под торговым названием «Аспирин» появился в 1899 году и стал одним из первых массовых лекарственных средств в мировой истории.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
• Клинические рекомендации «Головная боль напряжения» и «Мигрень», Российское общество по изучению головной боли
• Инструкция по медицинскому применению ацетилсалициловой кислоты
• Список основных лекарственных средств ВОЗ