Противовоспалительные средства: виды и применение¶
Противовоспалительное средство — группа лекарственных препаратов, предназначенных для подавления воспалительного процесса в организме. Воспаление представляет собой защитную реакцию на повреждение тканей, инфекцию или воздействие раздражителей, однако его избыточная или затяжная форма способна вызывать повреждение собственных тканей. Противовоспалительные средства применяются для уменьшения боли, отёка, покраснения и местного повышения температуры, а также для ограничения патологических процессов при хронических заболеваниях.
¶История
Применение веществ с противовоспалительным действием известно с древности. Кора ивы, содержащая салицин, использовалась в народной медицине для снижения жара и боли ещё в античности. В 1828 году из коры ивы была выделена салициловая кислота, а в 1897 году немецкий химик Феликс Хоффман синтезировал ацетилсалициловую кислоту, выпущенную в 1899 году компанией Bayer под торговым названием аспирин. Это событие положило начало эре нестероидных противовоспалительных препаратов.
В 1948 году американский врач Филип Хенч впервые применил кортизон для лечения ревматоидного артрита, что стало началом использования глюкокортикостероидов. За эти работы Хенч вместе с Эдуардом Кендаллом и Тадеушем Райхштейном был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине в 1950 году. В 1971 году Джон Вейн с сотрудниками установил механизм действия аспирина, связанный с блокировкой синтеза простагландинов.
В России исследования противовоспалительных средств велись в институтах Академии медицинских наук; значительный вклад внесли советские фармакологы, разрабатывавшие отечественные аналоги и оригинальные препараты.
¶Классификация
По механизму действия и химической природе противовоспалительные средства делят на несколько основных групп.
¶Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
Наиболее распространённая группа. Действие основано на угнетении ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов воспаления и боли. Классические представители: ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, диклофенак, напроксен, индометацин. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (нимесулид, мелоксикам, целекоксиб) реже вызывают поражения желудочно-кишечного тракта.
¶Глюкокортикостероиды
Гормональные препараты (преднизолон, дексаметазон, гидрокортизон) подавляют воспаление на уровне генной регуляции, блокируя синтез множества медиаторов. Применяются при тяжёлых системных заболеваниях, аутоиммунных процессах, аллергиях. Из-за выраженных побочных эффектов используются преимущественно короткими курсами или местно.
¶Базисные противовоспалительные препараты
Применяются при ревматических заболеваниях для длительного контроля: метотрексат, сульфасалазин, лефлуномид, гидроксихлорохин. Действуют медленно, изменяя течение болезни.
¶Антигистаминные и другие средства
При аллергическом воспалении применяются антигистаминные препараты. Существуют также ферментные и комбинированные средства.
¶Механизм действия
Ключевым звеном воспаления является каскад арахидоновой кислоты. Ферменты циклооксигеназа и липоксигеназа превращают её в простагландины, тромбоксаны и лейкотриены, вызывающие расширение сосудов, отёк и боль. НПВС блокируют циклооксигеназу, глюкокортикостероиды подавляют активность фосфолипазы A2 и синтез цитокинов. Базисные препараты воздействуют на иммунные клетки и провоспалительные цитокины (фактор некроза опухоли, интерлейкины).
¶Применение
Противовоспалительные средства используются при широком спектре состояний:
- острые респираторные инфекции и лихорадка;
- болевой синдром (головная, зубная, мышечная боль, боли в суставах);
- ревматические и аутоиммунные заболевания (артрит, ревматоидный артрит, системная красная волчанка);
- аллергические реакции;
- травмы, послеоперационный период;
- воспалительные заболевания кожи, глаз, дыхательных путей (местные формы).
Формы выпуска разнообразны: таблетки, капсулы, растворы для инъекций, мази, гели, кремы, свечи, ингаляционные препараты.
¶Побочные эффекты и ограничения
Длительное применение НПВС может вызывать эрозии и язвы желудка, нарушения работы почек, повышение артериального давления, аллергические реакции. Глюкокортикостероиды при системном применении приводят к остеопорозу, повышению массы тела, гипергликемии, снижению иммунитета. Поэтому препараты назначаются врачом с учётом противопоказаний: язвенная болезнь, беременность, почечная и печёночная недостаточность, детский возраст.
Самолечение противовоспалительными средствами недопустимо, поскольку бесконтрольный приём способен маскировать развитие серьёзных заболеваний и вызывать осложнения.
¶Значение
Противовоспалительные средства занимают одно из ведущих мест в мировой фармакологии по объёму потребления. В России они широко представлены как импортными, так и отечественными препаратами. Развитие направления связано с поиском более селективных и безопасных молекул, снижающих риск побочных эффектов при сохранении терапевтической эффективности.
Источники: Фармакология (учебник под редакцией Р. Н. Аляутдина), Машковский М. Д. «Лекарственные средства», материалы Всемирной организации здравоохранения, публикации по истории аспирина и глюкокортикостероидов.