Бринтелликс — антидепрессант группы СИОЗСН¶

Бринтелликс (международное непатентованное название вортиоксетин, лат. Vortioxetinum) — антидепрессант, относящийся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с дополнительным действием на серотониновые рецепторы (СИОЗСН). Применяется преимущественно для лечения большого депрессивного расстройства у взрослых. Отпускается по рецепту. Производится фармацевтической компанией Lundbeck (Дания) совместно с Takeda (Япония).

¶Фармакологическое действие

Вортиоксетин обладает комплексным механизмом действия, сочетающим несколько эффектов на серотонинергическую систему:

• ингибирование обратного захвата серотонина (5-НТ) путём связывания с транспортёром серотонина;
• антагонизм (блокаду) 5-НТ3, 5-НТ7 и 5-НТ1D-рецепторов;
• агонизм (стимуляцию) 5-НТ1A-рецепторов.

Такой профиль отличает вортиоксетин от классических СИОЗС (например, флуоксетина или сертралина) и СИОЗСН (например, венлафаксина). Блокада 5-НТ3-рецепторов, по предположению исследователей, способствует усилению высвобождения нейромедиаторов — дофамина, норадреналина, ацетилхолина и гистамина — в префронтальной коре, что может объяснять когнитивные эффекты препарата.

Вортиоксетин имеет низкое сродство к мускариновым, гистаминовым H1- и адренергическим α1-рецепторам, что обуславливает сравнительно благоприятный профиль побочных эффектов по сравнению с трициклическими антидепрессантами.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь вортиоксетин быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–8 часов после однократного приёма. Приём пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию. Период полувыведения — около 66 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Выводится в основном с калом (около 59 %) и почками (около 26 %). С белками плазмы связывается примерно на 73–87 %. Метаболизм осуществляется преимущественно при участии изофермента CYP2D6.

¶Показания

Основное показание — лечение эпизодов большой депрессии у взрослых. В ряде стран препарат применяется также при генерализованном тревожном расстройстве, однако в инструкциях по медицинскому применению, зарегистрированным в России, основным показанием остаётся депрессия.

¶Противопоказания

Согласно инструкции по медицинскому применению, основные противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к вортиоксетину или вспомогательным компонентам;
• одновременный приём с неселективными необратимыми ингибиторами МАО (моноаминоксидазы);
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены);
• тяжёлая почечная или печёночная недостаточность.

С осторожностью назначают при судорожных расстройствах, маниакальных состояниях в анамнезе, одновременном приёме лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, а также пациентам с гипонатриемией.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые побочные реакции, отмеченные в клинических исследованиях:

Тошнота, как правило, носит лёгкий или умеренный характер, чаще возникает в первые дни лечения и обычно проходит самостоятельно. Для уменьшения тошноты рекомендуется приём препарата во время еды.

¶Особые указания

Отмена препарата должна проводиться постепенно, с постепенным снижением дозы во избежание синдрома отмены. Вортиоксетин не следует сочетать с ингибиторами МАО, а также с препаратами, увеличивающими интервал QT. В клинических исследованиях не выявлено существенного влияния вортиоксетина на способность управлять транспортными средствами, однако в начале лечения возможны головокружение и сонливость.

¶Применение в России

Вортиоксетин зарегистрирован в России под торговым наименованием Бринтелликс. Препарат включён в клинические рекомендации по диагностике и лечению депрессивных эпизодов, разрабатываемые профессиональным сообществом психиатров. Отпуск — по рецепту врача.

¶Исследования

Ряд исследований изучал когнитивные эффекты вортиоксетина у пациентов с депрессией. По данным некоторых работ, препарат оказывал положительное влияние на исполнительные функции, концентрацию внимания и скорость обработки информации по сравнению с плацебо и отдельными СИОЗС. Эти данные, однако, требуют дальнейшего подтверждения в масштабных исследованиях.

¶История

Вортиоксетин был разработан компанией Lundbeck. Препарат получил одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в 2013 году под торговым наименованием Trintellix (впоследствии переименован в Vortioxetine). В Европейском союзе препарат был одобрен в 2013 году под торговым наименованием Brintellix.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Бринтелликс (вортиоксетин).
• Stahl S. M. et al. Vortioxetine: a multimodal antidepressant with novel serotonergic properties // Journal of Clinical Psychiatry.
• Sanchez C. et al. Vortioxetine: a multimodal antidepressant with benefits for cognition // CNS Spectrums.
• Рекомендации по диагностике и лечению депрессивных эпизодов (ВНОП).