Бусерелин — лекарственный препарат¶
Бусерелин — синтетический аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) с выраженной антигонадотропной активностью, применяемый в эндокринологии, онкологии и гинекологии. Относится к группе гонадотропных гормонов и гонадотропных средств. При длительном применении вызывает подавление (десенситизацию) гипоталамо-гипофизарно-гонадной оси, что приводит к снижению уровня половых гормонов до посткастрационных значений. Производится в нескольких лекарственных формах: назальный спрей, раствор для инъекций (депо-форма) и имплант.
¶Фармакологическое действие
Бусерелин является агонистом рецепторов ГнРГ. В первые дни применения он стимулирует выброс лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов гипофизом — так называемый эффект «флэш». Последующее длительное воздействие приводит к обратимому снижению чувствительности гипофизарных рецепторов к эндогенному ГнРГ, уменьшению секреции ЛГ, ФСГ и, как следствие, половых гормонов: эстрадиола у женщин и тестостерона у мужчин. Через 10–14 дней от начала терапии уровень эстрадиоля у женщин снижается до постменопаузальных значений (обычно ниже 30 пг/мл), а у мужчин уровень тестостерона — до посткастрационного.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, основными показаниями являются:
- эндометриоз (в составе комплексной терапии);
- бесплодие, обусловленное нарушением овуляции (в программах экстракорпорального оплодотворения — ЭКО);
- миома матки (для уменьшения объёма узлов перед хирургическим лечением);
- предменструальный синдром;
- гирсутизм;
- преждевременное половое созревание у детей;
- рак предстательной железы (гормонозависимый) у мужчин;
- рак молочной железы (гормонозависимый) у женщин в пременопаузе.
¶Лекарственные формы и схемы применения
¶Назальный спрей
Спрей назальный дозированный 150 мкг в 1 дозе. Обычная схема — по одной дозе в каждую ноздрю 3–4 раза в сутки (суточная доза 450–600 мкг). Начинать применение рекомендуется на 2-й день менструального цикла. Перед первым использованием проводят «прайминг» — несколько нажатий распылителя до появления облака аэрозоля. Наконечник флакона вводят в ноздрю, голову запрокидывают назад и вводят препарат на вдохе. Курс при эндометриозе — не более 6 месяцев.
¶Раствор для инъекций (депо-форма)
Бусерелин-депо вводят внутримышечно по 3,75 мг один раз в 28 дней. Перед введением флакон с лиофилизатом растворяют в приложенном растворителе. Инъекции начинают в первые дни менструального цикла. При миоме матки курс обычно составляет 3 месяца, при ЭКО — до момента овуляции или пункции фолликулов.
¶Имплант
Бусерелин-имплант вводят подкожно в переднюю брюшную стенку. Одна имплантация обеспечивает подавление гонадотропной функции в течение 6–12 месяцев в зависимости от дозировки.
¶Противопоказания
Инструкция относит к противопоказаниям: беременность, период лактации, повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжёлые нарушения функции почек и печени. С осторожностью применяют при артериальной гипертензии, склонности к тромбообразованию, сахарном диабете, остеопорозе и психических расстройствах в анамнезе.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые побочные реакции связаны с гипоэстрогенным состоянием:
- головная боль, головокружение, снижение настроения, нарушения сна;
- приливы жара, потливость, сухость слизистой влагалища;
- снижение полового влечения;
- боль в мышцах и суставах;
- тошнота, нарушение функции печени;
- аллергические реакции, включая крапивницу и отёк Квинке;
- местные реакции при инъекциях — боль, гиперемия, уплотнение в месте введения;
- при назальном применении — раздражение слизистой носа, сухость, носовые кровотечения.
При длительном применении возможно снижение минеральной плотности костной ткани, поэтому курс не должен превышать 6 месяцев без оценки риска остеопороза.
¶Особые указания
На фоне терапии бусерелином необходимо использовать негормональные методы контрацепции. Начало лечения может сопровождаться усилением симптомов заболевания за счёт эффекта «флэш» — в первые 2–3 недели возможны усиление боли при эндометриозе, небольшое увеличение миоматозных узлов. Фертильность полностью восстанавливается после отмены препарата. Перед началом терапии проводят тест на исключение беременности.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение с другими агонистами ГнРГ не рекомендуется. Бусерелин может усиливать действие гипогликемических препаратов и непрямых антикоагулянтов. Не следует сочетать с препаратами, содержащими половые гормоны, за исключением схем «поддержки» в программах ЭКО.
¶Условия хранения
Назальный спрей хранят при температуре не выше 25 °C, флакон с растворителем — при 2–8 °C. Раствор для инъекций после приготовления подлежит немедленному использованию. Срок годности назального спрея — 2 года, депо-формы — 2 года.
¶Производители
На фармацевтическом рынке России бусерелин представлен препаратами различных производителей, в том числе «Бусерелин-депо» (АО «ФЗ «Биотек», Россия), «Бусерелин» назальный спрей («Нижфарм», Россия), а также импортные аналоги.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Бусерелин-депо
- Государственный реестр лекарственных средств России
- Мамедова М. В., Калинина Е. А. Клиническая фармакология гормональных препаратов
- Дикке Г. Б. Агонисты гонадотропин-рилизинг гормона в гинекологической практике