Буспирон — анксиолитик, инструкция и характеристики¶

Буспирон — лекарственное средство из группы анксиолитиков (транквилизаторов), применяемое для купирования тревожных расстройств. Относится к азапиронам — химическому классу, отличающемуся от бензодиазепинов механизмом действия и профилем побочных эффектов. В России буспирон зарегистрирован под торговым наименованием «Буспирон» (производство ряда фармацевтических компаний) и продаётся в аптеках по рецепту врача.

¶Фармакологическое действие

Буспирон является агонистом серотониновых рецепторов 5-HT1A. Он также обладает слабым сродством к дофаминовым D2-рецепторам и проявляет антагонизм в отношении 5-HT2-рецепторов. В отличие от бензодиазепинов, буспирон не взаимодействует с ГАМК-А-рецепторами, поэтому:

• не вызывает выраженной седации и мышечной релаксации;
• не приводит к развитию лекарственной зависимости в той степени, как бензодиазепины;
• не нарушает структуру сна;
• не обладает противосудорожным действием.

Терапевтический эффект при генерализованном тревожном расстройстве развивается постепенно — в течение 2–4 недель регулярного приёма, что отличает буспирон от препаратов с быстрым, но кратковременным анксиолитическим действием.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, основные показания:

• генерализованное тревожное расстройство;
• тревожные состояния различного генеза (по назначению врача).

Буспирон не применяется для купирования панических атак в острой фазе, не используется как снотворное и не показан при депрессии как монотерапия (хотя может назначаться в составе комбинированного лечения).

¶Способ применения и дозировки

Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи. Стандартная схема, указанная в инструкции:

Дозу увеличивают постепенно, с интервалом не менее 3 дней, под контролем переносимости. При нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста дозы снижают.

¶Побочные действия и противопоказания

Частые побочные эффекты: головокружение, головная боль, тошнота, нервозность, бессонница, раздражительность. Реже отмечаются сухость во рту, нарушения координации, кожная сыпь.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжёлые нарушения функции печени и почек, миастения, закрытоугольная глаукома, одновременный приём ингибиторов МАО (в течение 14 дней после их отмены), возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных), беременность и период грудного вскармливания.

¶Лекарственное взаимодействие

Буспирон метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. Ингибиторы этого фермента (кетоконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) повышают концентрацию буспирона в крови и риск побочных эффектов. Не следует сочетать с ингибиторами МАО, а также с алкоголем. Одновременный приём с варфарином и дигоксином требует контроля лабораторных показателей.

¶Цена и аналоги

Стоимость буспирона в аптеках России зависит от производителя и дозировки; препарат относится к доступным по цене анксиолитикам. По рецепту врача.

К структурным аналогам (действующее вещество — буспирон) относится ряд дженериков, выпускаемых под международным непатентованным наименованием. К фармакологическим аналогам (другие анксиолитики с иным механизмом действия) относятся:

• Афобазол (фабомотизол) — анксиолитик, не вызывающий седации, отечественный препарат;
• Грандаксин (тофизопам) — транквилизатор бензодиазепинового ряда с минимальной седацией;
• Адаптол (мебикар) — транквилизатор с ноотропным компонентом действия;
• Феназепам (бензодиазепин) — мощный анксиолитик, но с высоким потенциалом зависимости;
• Атаракс (гидроксизин) — антигистаминный анксиолитик.

Выбор аналога определяется врачом с учётом клинической картины, сопутствующих заболеваний и индивидуальной реакции пациента.

¶Отзывы врачей и пациентов

В клинической практике буспирон оценивается как препарат с мягким анксиолитическим действием, подходящий для длительной терапии генерализованной тревоги. К ограничениям относят медленное развитие эффекта (2–4 недели) и необходимость постепенного подбора дозы. Пациенты отмечают хорошую переносимость и отсутствие «заторможенности», характерной для бензодиазепинов; среди недостатков называют недостаточную эффективность при панических атаках и острых состояниях тревоги.

¶Особые указания

Буспирон не отменяют резко — дозу снижают постепенно во избежание развития «синдрома отмены». В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами на этапе подбора дозы. Препарат не применяется для лечения алкогольной абстиненции и наркотической зависимости.

Источники: инструкция по медицинскому применению препарата «Буспирон» (ГРЛС Минздрава России); ВОЗ, Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology (ATC-классификация N05BE01); Гарбузов В. И. «Тревожные расстройства: диагностика, лечение»; клинические рекомендации РОПРЗ и РНПП.