Дексмедетомидин — инструкция по применению¶
Дексмедетомидин — селективный агонист α2-адренорецепторов, применяемый в анестезиологии и реаниматологии для седации пациентов, находящихся на искусственной вентиляции лёгких, а также в периоперационном периоде. Относится к группе центральных альфа-адреномиметиков. Торговые названия — «Дексдомед», «Дексотомид» и другие дженерики. В Российской Федерации включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
¶Фармакологическое действие
Дексмедетомидин является высокоселективным агонистом α2-адренорецепторов центральной нервной системы. Возбуждение этих рецепторов в locus coeruleus (голубом пятне) приводит к уменьшению симпатической активности и развитию состояния, близкого к естественному сну, — так называемой «седации без угнетения дыхания».
Основные эффекты:
- седативный и анксиолитический;
- анальгезирующий (усиление действия опиоидов);
- брадикардия и гипотензия за счёт центральной симпатолитической активности;
- отсутствие клинически значимого угнетения дыхательного центра.
В отличие от бензодиазепинов и барбитуратов дексмедетомидин не вызывает глубокой депрессии сознания и не подавляет дыхание, что позволяет проводить седацию пациентов без интубации трахеи в ряде клинических ситуаций.
¶Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий. Стандартная концентрация — 100 мкг/мл, объём флакона — 2 мл (100 мкг/мл) или 50 мл (4 мкг/мл). В качестве вспомогательных веществ используются натрия хлорид, декстроза и вода для инъекций.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, основные показания:
- Седация пациентов в отделениях реанимации и интенсивной терапии в возрасте 18 лет и старше, находящихся на искусственной вентиляции лёгких.
- Седация перед хирургическими и диагностическими процедурами.
- Седация в периоперационном периоде.
В некоторых странах препарат также применяется у детей старше 2 лет для седации в условиях реанимации.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к дексмедетомидину или вспомогательным компонентам.
- Атриовентрикулярная блокада II и III степени (без кардиостимулятора).
- Выраженная брадикардия.
- Выраженная гипотензия.
- Тяжёлая печеночная недостаточность.
- Возраст до 18 лет (для большинства показаний, кроме седации в ОРИТ у детей старше 2 лет при наличии соответствующих разрешений).
С осторожностью применяют при синусовой брадикардии, нарушениях проводимости, гиповолемии, нарушениях мозгового кровообращения, одновременном приёме бета-адреноблокаторов.
¶Способ применения и дозы
Препарат вводится только внутривенно с помощью инфузионного насоса. Перед введением концентрат разбавляют 0,9 % раствором натрия хлорид или 5 % раствором декстрозы до концентрации 4 мкг/мл.
Стандартная схема седации в реанимации:
- Нагрузочная доза — 1 мкг/кг в течение 10 минут.
- Поддерживающая инфузия — 0,2–1,4 мкг/кг/час в зависимости от желаемого уровня седации по шкале Расса.
Схема для периоперационной седации:
- Нагрузочная доза — 0,5–1 мкг/кг за 10–20 минут до процедуры.
- Поддерживающая инфузия — 0,2–0,7 мкг/кг/час.
При переходе с других седативных средств нагрузочная доза, как правило, не используется.
¶Побочное действие
| Система органов | Частые побочные эффекты |
|---|---|
| Сердечно-сосудистая | Брадикардия, артериальная гипотензия, гипертензия (при быстром введении нагрузочной дозы) |
| Нервная система | Головная боль, седация, тревога |
| Желудочно-кишечный тракт | Тошнота, рвота, сухость во рту |
| Прочее | Гипертермия, синдром отмены при длительном применении |
Синдром отмены проявляется повышением артериального давления, тахикардии, тревоги и возбуждения после резкой отмены длительной инфузии; для профилактики дозу снижают постепенно.
¶Лекарственные взаимодействия
- Средства для наркоза и седативные препараты усиливают седативный эффект.
- Бета-адреноблокаторы потенцируют брадикардию.
- Вазодилататоры усиливают гипотензию.
- Флумазенил (антагонист бензодиазепинов) может снижать седативный эффект дексмедетомидина.
¶Особые указания
Препарат не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием адекватных контролируемых исследований. При длительной инфузии (более 24 часов) возможна толерантность, требующая повышения дозы.
Дексмедетомидин не обладает антисептическими свойствами; раствор готовят в асептических условиях. Готовый раствор хранят не более 24 часов при комнатной температуре.
¶История
Дексмедетомидин синтезирован компанией Orion Corporation (Финляндия) в 1990-х годах. В 1999 году препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) под торговым названием Precedex. В России зарегистрирован под названием «Дексдомед» (Орион Корпорейшн / Хоспира).