Дезлоратадин — антигистаминный препарат¶

Дезлоратадин — антигистаминное лекарственное средство второго поколения, селективный блокатор периферических H1-рецепторов гистамина. Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергического ринита и крапивницы. Является активным метаболитом лоратадина и выпускается в виде таблеток, а также сиропов и растворов для приёма внутрь.

¶Химическая характеристика

По химическому строению дезлоратадин представляет собой 8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5H-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин. Брутто-формула — C₁₉H₁₉ClN₂, молярная масса — 310,82 г/моль. Молекула является фармакологически активным энантиомером лоратадина: лоратадин в организме человека метаболизируется с образованием дезлоратадина, который и обеспечивает основной терапевтический эффект. В международной номенклатуре вещество фигурирует также под названием дезлоратадин (INN — desloratadine).

¶История создания

Лоратадин был синтезирован в 1980-х годах и вошёл в клиническую практику как неседативный антигистаминный препарат. Исследования показали, что значительная часть его действия обусловлена активным метаболитом, образующимся при первом прохождении через печень. Это послужило основой для разработки дезлоратадина как самостоятельного лекарственного вещества. Препарат был одобрен регулирующими органами в начале 2000-х годов и с тех пор широко используется в мировой медицинской практике, в том числе в России.

¶Механизм действия

Дезлоратадин конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладких мышцах сосудов, эндотелии и нервных окончаниях. За счёт этого подавляются основные проявления аллергической реакции: расширение сосудов, повышение их проницаемости, отёк тканей, зуд и чихание. Дополнительно вещество снижает высвобождение медиаторов воспаления (гистамина, лейкотриенов, провоспалительных цитокинов) из тучных клеток и базофилов, что отличает его от классических антигистаминов первого поколения.

Ключевая особенность препарата — низкая липофильность и слабое проникновение через гематоэнцефалический барьер, поэтому седативный эффект выражен минимально. Дезлоратадин практически не взаимодействует с холинергическими и адренергическими рецепторами, что снижает частоту побочных эффектов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь дезлоратадин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3 часа. Биодоступность пропорциональна принятой дозе. Связывание с белками плазмы составляет около 83–87 %. Метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450, однако в меньшей степени, чем лоратадин, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Период полувыведения — около 27 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно с мочой и калом в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению дезлоратадина:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, заложенность носа, зуд, чихание);
• хроническая идиопатическая крапивница;
• аллергические конъюнктивиты в составе комплексной терапии;
• зудящие дерматозы аллергической природы.

Препарат применяется у взрослых и детей начиная с определённого возраста (для таблеток — обычно с 12 лет, для сиропа — с 1 года, в зависимости от инструкции производителя).

¶Формы выпуска и дозировка

Дезлоратадин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Стандартная доза для взрослых — 5 мг в сутки независимо от приёма пищи. При нарушении функции печени или почек может требоваться коррекция режима дозирования.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат относится к относительно безопасным средствам. Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, сухость во рту, повышенная утомляемость, реже — тошнота, головокружение, тахикардия. Аллергические реакции на сам препарат возникают редко.

Противопоказания включают индивидуальную повышенную чувствительность к дезлоратадину или лоратадину, а также детский возраст младше установленного для конкретной формы порога. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Место среди антигистаминных средств

Дезлоратадин входит в группу антигистаминных препаратов второго поколения наряду с цетиризином, фексофенадином, левоцетиризином и другими. По сравнению с препаратами первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин) он реже вызывает сонливость и не снижает существенно скорость психомоторных реакций. Это делает его удобным для применения у людей, ведущих активный образ жизни, в том числе у водителей и работников, требующих концентрации внимания.

При этом дезлоратадин не является самым быстродействующим средством: эффект развивается в течение часа-двух, тогда как некоторые препараты действуют быстрее. Выбор конкретного антигистамина определяется врачом с учётом симптомов, сопутствующих заболеваний и переносимости.

¶Значение и распространение

Дезлоратадин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, широко представлен в аптечной сети как в оригинальной, так и в многочисленных воспроизведённых формах (дженериках). Благодаря доказанной эффективности при аллергическом рините и крапивнице, благоприятному профилю безопасности и удобству приёма (однократно в сутки) он остаётся одним из востребованных антигистаминных средств в клинической практике.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению препаратов дезлоратадина.
• Справочник лекарственных средств (регистр лекарственных средств России).
• Данные клинических исследований антигистаминных препаратов второго поколения.
• Материалы по фармакологии и фармакокинетике H1-блокаторов.