Диафлекс — противодиабетический препарат¶

Диафлекс (Diaflex) — торговое название лекарственного препарата на основе активного вещества линаглиптина, относящегося к классу ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Препарат применяется для лечения сахарного диабета 2 типа у взрослых в качестве средства контроля уровня глюкозы крови. Выпускается в форме таблеток с пролонгированным высвобождением. Диафлекс является рецептурным препаратом и отпускается исключительно по назначению врача.

¶Состав и форма выпуска

Активное вещество препарата — линаглиптин (linagliptin), производное ксантинола. В одной таблетке Диафлекс содержится 5 мг линаглиптина. Таблетки покрыты оболочкой, имеют характерную форму и маркировку. Производится препарат немецкой фармацевтической компанией Boehringer Ingelheim.

Линаглиптин отличается от других ингибиторов ДПП-4 (ситаглиптина, вилдаглиптина, саксаглиптина) преимущественно печеночно-почечным путём выведения: препарат в неизменённом виде выводится преимущественно через кишечник, что позволяет применять его без коррекции дозы пациентам с нарушениями функции почек и печени.

¶Механизм действия

Линаглиптин избирательно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4, которая responsible за распад инкретинов — глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Инкретины выделяются кишечником в ответ на приём пищи и стимулируют выработку инсулина бета-клетками поджелудочной железы в глюкозозависимом режиме.

При блокаде ДПП-4 уровень активных инкретинов в крови повышается, что приводит к:

• усиленной глюкозозависимой секреции инсулина;
• подавлению глюкагоноподобной секреции альфа-клетками поджелудочной железы;
• замедлению опорожнения желудка (в меньшей степени, чем при применении агонистов ГПП-1).

Такой механизм обеспечивает снижение уровня глюкозы в крови натощак и после еды, не вызывая гипогликемии при монотерапии, поскольку действие инкретинов активизируется только при повышении гликемии.

¶Показания к применению

Диафлекс показан взрослым пациентам для лечения сахарного диабета 2 типа. Согласно инструкции по применению, препарат может назначаться:

• в качестве монотерапии при недостаточной эффективности диеты и физических нагрузок;
• в составе комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами или инсулином, когда одного перечисленного средства недостаточно для контроля гликемии.

Препарат не предназначен для лечения сахарного диабета 1 типа и диабетического кетоацидоза.

¶Способ применения и дозировка

Рекомендуемая доза Диафлекса для взрослых — 5 мг один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Таблетку проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Пропуск очередного приёма не является основанием для удвоения дозы.

При комбинированной терапии с метформином или производными сульфонилмочевины доза Диафлекса остаётся неизменной. Коррекция дозы не требуется пациентам с нарушениями функции почек или печени любой степени тяжести, а также пожилым пациентам.

¶Противопоказания и ограничения

Согласно инструкции по применению, Диафлекс противопоказан при:

• повышенной чувствительности к линаглиптину или вспомогательным компонентам препарата;
• сахарном диабете 1 типа;
• диабетическом кетоацидозе;
• возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены).

С осторожностью препарат назначают пациентам с панкреатитом в анамнезе, тяжёлыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

¶Побочные эффекты

В клинических исследованиях Диафлекс в целом переносится хорошо. Наиболее часто отмечаемые побочные реакции включают:

• ринит, фарингит (симптомы простуды);
• головную боль;
• кашель;
• гастроинтестинальные расстройства — тошноту, диарею, запор;
• гипогликемию (преимущественно в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином).

В постмаркетинговых наблюдениях редко сообщалось о случаях панкреатита, кожной сыпи, зуда, крапивницы, ангионевротического отёка.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Линаглиптин метаболизируется с участием системы цитохрома P450, но является слабым субстратом и ингибитором этой системы, поэтому клинически значимых взаимодействий с большинством препаратов не выявлено. Одновременный приём с рифампицином может снижать концентрацию линаглиптина в крови. Совместное применение с производными сульфонилмочевины или инсулином повышает риск гипогликемии и может потребовать коррекции дозы последних.

¶Особые указания

Диафлекс не заменяет соблюдения диетического питания и регулярной физической активности, которые остаются обязательными компонентами терапии сахарного диабета 2 типа. Препарат не применяется для лечения острого панкреатита. При подозрении на панкреатит приём линаглиптина следует прекратить.

Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Диафлекс (линаглиптин); клинические рекомендации Минздрава РФ по лечению сахарного диабета 2 типа; справочник лекарственных средств ВОЗ.