Экселон — лекарственный препарат¶
Экселон (международное непатентованное название — ривастигмин) — лекарственный препарат, применяемый для симптоматического лечения деменции лёгкой и умеренной степени тяжести при болезни Альцгеймера и при деменции, обусловленной болезнью Паркинсона. Относится к группе ингибиторов ацетилхолинэстеразы. Производится фармацевтической компанией Novartis в двух лекарственных формах: капсулы для приёма внутрь и пластырь (трансдермальная терапевтическая система).
¶Фармакологическое действие
Ривастигмин обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу и бутирилхолинэстеразу в центральной нервной системе, что приводит к повышению концентрации ацетилхолина в синапсах коры головного мозга и гиппокампа. Двойное ингибирование холинэстераз отличает ривастигмин от других ингибиторов ацетилхолинэстеразы (донепезила, галантамина). Метаболизм препарата не зависит от системы цитохрома P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий.
¶Показания к применению
- Симптоматическое лечение деменции лёгкой и умеренной степени при болезни Альцгеймера.
- Симптоматическое лечение деменции лёгкой и умеренной степени при болезни Паркинсона.
Препарат не предназначен для лечения других форм когнитивных нарушений и не влияет на прогрессирование нейродегенеративных заболеваний.
¶Способ применения и дозы
Капсулы принимают внутрь два раза в сутки — утром и вечером — во время еды. Начальная доза составляет 1,5 мг два раза в сутки. При хорошей переносимости через две недели дозу увеличивают до 3 мг, затем через две недели — до 4,5 мг и далее — до максимальной поддерживающей дозы 6 мг два раза в сутки. Каждое повышение дозы допускается только при удовлетворительной переносимости предыдущей.
Пластырь наклеивают на сухую, неповреждённую кожу туловища или конечностей, меняя место аппликации ежедневно. Дозировки пластыря: 4,6 мг/24 ч, 9,5 мг/24 ч, 13,3 мг/24 ч. Переход с капсул на пластырь возможен при сопоставимых суточных дозах.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ривастигмину и другим компонентам препарата.
- Тяжёлая печеночная недостаточность.
- Период грудного вскармливания.
С осторожностью применяют при бронхиальной астме, обструктивной болезни лёгких, нарушениях сердечной проводимости, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, мочекаменной болезни, судорожном синдроме.
¶Побочные действия
Наиболее часто отмечаются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, головокружение, снижение аппетита, тремор. Со стороны центральной нервной системы — головная боль, сонливость, бессонница, галлюцинации. При применении пластыря возможно раздражение кожи в месте аппликации. Побочные эффекты, как правило, выражены в первые недели лечения и ослабевают при продолжении терапии.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинически значимых взаимодействий с препаратами, метаболизируемыми через цитохром P450, не выявлено. Одновременное применение с другими холиномиметиками и антихолинергическими средствами может усиливать как терапевтический эффект, так и побочные реакции. При сочетании с бета-адреноблокаторами возможно усиление кардиодепрессивного действия.
¶Цена и аналоги
Стоимость препарата в российских аптеках зависит от лекарственной формы и дозировки. Капсулы Экселон 1,5 мг (28 штук) стоят ориентировочно 1200–1600 рублей, капсулы 4,5 мг — около 1700–2200 рублей, пластырь 9,5 мг/24 ч (30 пластырей) — порядка 3500–4500 рублей. Цены указаны ориентировочно и могут отличаться в зависимости от аптечной сети и региона.
Прямым структурным аналогом по действующему веществу является ривастигмин производства российских и индийских фармацевтических компаний, что существенно снижает стоимость терапии. К фармакологическим аналогам (другим ингибиторам ацетилхолинэстеразы) относятся:
| Препарат | Действующее вещество | Особенности |
|---|---|---|
| Донепезил (Мемантин, Арицепт) | Донепезил | Однократный приём, более выраженные побочные эффекты со стороны ЖКТ |
| Галантамин (Реминил) | Галантамин | Двойной механизм: ингибитор холинэстеразы и аллостерический модулятор никотиновых рецепторов |
| Мемантин (Акатиол, Наменда) | Мемантин | Антагонист NMDA-рецепторов, применяется при умеренной и тяжёлой деменции |
¶Отзывы врачей и пациентов
В клинической практике ривастигмин считается одним из препаратов с доказанной эффективностью при деменции. Врачи-неврологи отмечают, что эффект от терапии наиболее заметен на ранних стадиях заболевания. Пациенты и ухаживающие за ними родственники указывают на тошноту и рвоту в первые недели лечения как на основную причину отказа от препарата. Трансдермальная форма (пластырь) получила более положительные отзывы за счёт снижения частоты побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и удобства применения.
¶Применение в России
Экселон включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Препарат зарегистрирован на территории Российской Федерации и доступен в аптечной сети по рецепту врача.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Экселон (ривастигмин), Novartis.
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Клинические рекомендации Минздрава России «Деменция».
- Резюме EMA по ривастигмину (Exelon).