Эпклюза — антикоагулянт для инъекций¶

Эпклюза (действующее вещество — эноксапарин натрия) — низкомолекулярный гепарин (НМГ), относящийся к группе антикоагулянтов прямого действия. Применяется для профилактики и лечения тромбозов вен, тромбоэмболии лёгочной артерии и острого коронарного синдрома. Производится в форме раствора для подкожного и внутривенного введения в одноразовых шприц-трубках. В России зарегистрирован как лекарственное средство, отпускается по рецепту.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — эноксапарин натрия, получаемый путём щелочного расщепления биологического гепарина с последующей деполимеризацией. Средняя молекулярная масса составляет около 4500 дальтон.

Препарат выпускается в нескольких дозировках:

Шприц-трубки заполнены прозрачным бесцветным или слегка желтоватым раствором. Вспомогательные компоненты: вода для инъекций, натрия гидроксид или соляная кислота (для коррекции pH).

¶Фармакологическое действие

Эноксапарин связывается с антитромбином III и усиливает его ингибирующее действие на фактор Xa свёртывания крови. Отношение анти-Xa к анти-IIa активности составляет примерно 3,8:1, что отличает эноксапарин от нефракционированного гепарина с соотношением 1:1. Благодаря этому препарат оказывает выраженное антитромботическое действие при относительно низком риске кровотечений.

После подкожного введения максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–5 часов. Период полувыведения составляет около 4–7 часов. Выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по применению, Эпклюза назначается в следующих случаях:

• профилактика тромбозов глубоких вен у пациентов после ортопедических и абдоминальных операций;
• лечение тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии;
• нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда без зубца Q в составе комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой;
• профилактика тромбообразования при гемодиализе (при кровотоке не более 300 мл/мин).

¶Способ применения и дозы

Раствор вводят подкожно, как правило, в переднюю брюшную стенку (в область живота), чередуя левую и правую стороны. Место инъекции не следует массировать.

Стандартные схемы дозирования:

• Профилактика тромбозов после хирургических вмешательств — 20–40 мг (0,2–0,4 мл) однократно в сутки. Первую инъекцию проводят за 6–12 часов до операции при дозе 40 мг или за 2 часа при дозе 20 мг.
• Лечение тромбозов глубоких вен — 1,5 мг/кг массы тела однократно в сутки или 1 мг/кг дважды в сутки. Длительность курса — не менее 10 дней, с одновременным назначением пероральных антикоагулянтов.
• Острый коронарный синдром — 1 мг/кг каждые 12 часов в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу снижают до 1 мг/кг однократно в сутки при лечении или 20–30 мг однократно в сутки при профилактике.

¶Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с антикоагулянтным действием препарата:

• кровотечения различной локализации (желудочно-кишечные, геморроидальные, инъекционные);
• гематомы в месте инъекции;
• тромбоцитопения (в том числе с образованием тромбов — редко);
• аллергические реакции, кожная сыпь;
• повышение активности печёночных трансаминаз.

¶Противопоказания

Абсолютные противопоказания: повышенная чувствительность к эноксапарину, гепарину или другим компонентам; активные кровотечения; тромбоцитопения, вызванная гепарином (в анамнезе); угроза самопроизвольного аборта; тяжёлая почечная недостаточность (при некоторых схемах).

С осторожностью назначают при: нарушениях гемостаза, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эндокардите, тяжёлой артериальной гипертензии, сахарном диабете, беременности.

¶Цена и аналоги

Цена на Эпклюзу в аптеках России зависит от дозировки и количества шприц-трубок в упаковке (как правило, 2 шт.). Препарат относится к средней ценовой категории среди низкомолекулярных гепаринов.

Структурные аналоги (то же действующее вещество — эноксапарин натрия):

• Клексан (Sanofi, Франция) — оригинальный препарат, на основе которого разработаны дженерики;
• Анфибра («Фармсинтез», Россия);
• Инсайт («Биокад», Россия);
• Пиневин («Нижфарм», Россия);
• Эникс («Озон», Россия).

К препаратам другой химической группы с похожим применением относятся фраксипарин (надропарин), фрагмин (далтепарин) и фондапаринукс.

¶Особые указания

Перед началом терапии рекомендуется контролировать число тромбоцитов. При снижении показателя более чем на 30–50% от исходного уровня препарат отменяют. В период лечения не рекомендуется внутримышечное введение других лекарственных средств. Взаимодействие с нестероидными противовоспалительными препаратами, антиагрегантами и другими антикоагулянтами повышает риск кровотечений.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Эпклюза (официальная, утверждённая производителем).
• Государственный реестр лекарственных средств России.
• Клинические рекомендации Российского кардиологического общества по венозным тромбоэмболиям.
• Руководство по клинической фармакологии и фармакотерапии (под ред. В. Г. Кукеса).