Открыть сервисСервис
Главная → Блог → Фамцикловир — противовирусный препарат

Фамцикловир — противовирусный препарат

Фамцикловир — синтетический противовирусный лекарственный препарат, применяемый главным образом для лечения инфекций, вызванных вирусами герпеса. Относится к группе аналогов нуклеозидов и является пероральным пролекарством: в организме он превращается в активное соединение пенцикловир, которое подавляет размножение вируса. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь и используется в дерматологии, офтальмологии, неврологии и гинекологии.

Химическая природа и механизм действия

По химическому строению фамцикловир представляет собой производное гуанина — диацетиловый эфир пенцикловира. Сам по себе он неактивен; после всасывания в желудочно-кишечном тракте он быстро метаболизируется в печени, теряя ацетильные группы и превращаясь в пенцикловир. Именно пенцикловир обладает противовирусной активностью.

Механизм действия основан на избирательном поражении вирусных клеток. Пенцикловир проникает в инфицированную клетку и фосфорилируется вирусной тимидинкиназой до монофосфата, а затем клеточными ферментами — до активного трифосфата. Трифосфат пенцикловира конкурирует с природным нуклеотидом гуанозином и встраивается в синтезируемую вирусную ДНК, что приводит к блокировке её удлинения и остановке репликации вируса. Поскольку фосфорилирование происходит преимущественно в поражённых клетках, препарат обладает относительно низкой токсичностью для здоровых тканей.

Спектр активности

Фамцикловир эффективен в отношении нескольких представителей семейства герпесвирусов:

Активность препарата в отношении цитомегаловируса ниже, чем у некоторых других противовирусных средств, поэтому при цитомегаловирусной инфекции он применяется ограниченно.

Показания к применению

Основные показания к назначению фамцикловира:

  • опоясывающий лишай (герпес зостер), в том числе для уменьшения острой боли и профилактики постгерпетической невралгии;
  • обострения генитального и лабиального герпеса у взрослых;
  • рецидивирующий генитальный герпес — в качестве супрессивной (поддерживающей) терапии;
  • офтальмогерпес — герпетические поражения глаз;
  • опоясывающий лишай у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Препарат наиболее эффективен при раннем начале лечения — в первые 48–72 часа после появления симптомов.

Фармакокинетика

После приёма внутрь фамцикловир быстро всасывается и уже в стенке кишечника и печени превращается в пенцикловир. Биодоступность активного метаболита повышается при приёме вместе с пищей. Максимальная концентрация пенцикловира в плазме достигается примерно через 1–1,5 часа. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

Режим дозирования

Дозировка зависит от заболевания и состояния пациента. При опоясывающем лишае обычно назначают по 500 мг три раза в сутки в течение 7 дней. При обострении генитального герпеса — по 250 мг три раза в сутки в течение 5 дней; при супрессивной терапии — по 250 мг два раза в сутки длительно. У пациентов с нарушением функции почек дозу уменьшают. Точную схему определяет врач.

Побочные эффекты и противопоказания

Препарат в целом переносится хорошо. Возможные нежелательные реакции:

  • головная боль, головокружение;
  • тошнота, диарея, боли в животе;
  • кожная сыпь, зуд;
  • утомляемость, редко — спутанность сознания (чаще у пожилых и при почечной недостаточности).

Противопоказания включают повышенную чувствительность к фамцикловиру или пенцикловиру. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям. У пожилых пациентов и при почечной недостаточности требуется осторожность.

Сравнение с другими противовирусными средствами

Фамцикловир — один из трёх основных пероральных противогерпетических препаратов наряду с ацикловиром и валацикловиром. По сравнению с ацикловиром он обладает более высокой биодоступностью активного метаболита и принимается реже. Валацикловир, также являющийся пролекарством (превращается в ацикловир), имеет сходный профиль эффективности. Выбор между препаратами определяется тяжестью инфекции, частотой рецидивов, состоянием почек и индивидуальной переносимостью.

Место в медицинской практике

Фамцикловир широко применяется в клинической практике в России и других странах как эффективное средство для лечения герпесвирусных инфекций. Он включён в клинические рекомендации по ведению пациентов с опоясывающим лишаем и генитальным герпесом. Препарат отпускается по рецепту врача; самолечение недопустимо, поскольку требует точной диагностики и оценки функции почек.

Источники

  • Инструкции по медицинскому применению препаратов фамцикловира.
  • Клинические рекомендации по герпесвирусным инфекциям.
  • Справочники лекарственных средств (РЛС, Видаль).
  • Данные о фармакокинетике аналогов нуклеозидов.

Похожие материалы