Фенпивериния бромид — холинолитическое средство¶

Фенпивериния бромид — химическое соединение, относящееся к группе третичных аминов с антимускариновой (холинолитической) активностью. Применяется в медицине как спазмолитическое средство, преимущественно в составе комбинированных препаратов для купирования болевого синдрома, связанного со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов. По фармакологической классификации относится к м-холиноблокаторам.

¶Химические свойства

Фенпивериния бромид представляет собой четвертичное аммониевое соединение — соль, образованную катионом фенпиверина и бромид-анионом. Молекула содержит фенильное кольцо, третичный аминовый азот и структурные фрагменты, обеспечивающие связывание с м-холинорецепторами. Водорастворим, что определяет возможность парентерального введения.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия фенпивериния бромида связан с конкурентной блокадой м-холинорецепторов, расположенных в гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей и других органов. В результате блокады снижается тонус и перистальтика гладких мышц, уменьшаются спастические сокращения, что приводит к уменьшению боли.

Помимо спазмолитического эффекта, фенпивериния бромид обладает рядом антихолинергических побочных эффектов, характерных для всей группы м-холиноблокаторов: сухость во рту, тахикардия, нарушение аккомодации (снижение остроты зрения вблизи), задержка мочеиспускания, снижение потоотделения. Системная абсорбция после внутривенного введения наступает быстро, эффект развивается в течение нескольких минут.

¶Применение в медицине

В клинической практике фенпивериния бромид применяется преимущественно в комбинации с другими спазмолитическими и анальгезирующими средствами. Наиболее известный препарат, содержащий это соединение — Баралгин (Baralgin), а также его аналоги. В состав Баралгина входят три компонента:

Такая комбинация обеспечивает взаимное усиление спазмолитического эффекта: метамизол натрия снижает болевую чувствительность, питофенон действует непосредственно на гладкую мускулатуру, а фенпивериния бромид дополняет действие через блокаду м-холинорецепторов.

Показаниями к применению комбинированных препаратов с фенпиверинием являются:

• почечная колика;
• желчная колика;
• кишечная колика;
• дискинезия желчевыводящих путей;
• спазмы мочевыводящих путей;
• альгодисменорея (менструальные боли);
• боли в животе спастического характера.

Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. При внутривенном введении эффект наступает быстрее, при пероральном — медленнее, но достаточно выражен.

¶Противопоказания и ограничения

Как и другие м-холиноблокаторы, фенпивериния бромид противопоказан при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• тяжёлой сердечной недостаточности;
• тахиаритмиях;
• закрытоугольной глаукоме;
• аденоме предстательной железы с тенденцией к задержке мочи;
• кишечной непроходимости;
• беременности (особенно в первом и третьем триместрах);
• лактации;
• детском возрасте (для некоторых лекарственных форм).

С осторожностью применяют при печёночной и/или почечной недостаточности, бронхиальной астме, в пожилом возрасте.

¶Побочные эффекты

Побочные эффекты обусловлены как действием метамизола натрия (риск агранулоцитоза, анафилактических реакций), так и антихолинергической активностью фенпивериния бромида:

• сухость во рту, жажда;
• тахикардия;
• нарушение зрения (парез аккомодации);
• головокружение, головная боль;
• задержка мочеиспускания;
• снижение потоотделения;
• аллергические реакции (крапивница, отёк Квинке, в тяжёлых случаях — синдром Стивенса — Джонсона).

¶Регуляторный статус

В Российской Федерации фенпивериния бромид входит в перечень веществ, допущенных к медицинскому применению. Препараты, содержащие его, отпускаются по рецепту. Метамизол натрия, входящий в комбинацию, в ряде стран (Германия, Швеция, Япония) ограничен или запрещён из-за риска агранулоцитоза, что косвенно влияет на доступность комбинированных препаратов за рубежом.

¶История

Комбинированный препарат Баралгин был разработан в 1960-х годах чешской фармацевтической компанией Léčiva (Prague). Фенпивериния бромид был выбран в качестве компонента именно благодаря сочетанию спазмолитической активности с относительно умеренной антихолинергической нагрузкой по сравнению с атропином. Препарат получил широкое распространение в странах Восточной Европы и СНГ, где продолжает применяться и в настоящее время.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
• Регистр лекарственных средств России
• Инструкции по медицинскому применению препаратов, содержащих фенпивериния бромид