ФРЕТИЛИН

Фретилин — это лекарственное средство, относящееся к группе ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). Препарат применяется для лечения эректильной дисфункции (импотенции) у мужчин, а также используется в терапии лёгочной артериальной гипертензии. Действующее вещество — силденафила цитрат, что делает фретилин дженериком (воспроизведённым препаратом) оригинального лекарства «Виагра».

История создания

Разработка силденафила началась в 1980-х годах в британской фармацевтической компании Pfizer. Первоначально вещество изучалось как потенциальное средство для лечения стенокардии и ишемической болезни сердца. В ходе клинических испытаний было обнаружено, что силденафил не оказывает значительного влияния на сердечно-сосудистую систему, но вызывает выраженный побочный эффект — усиление эрекции у мужчин.

В 1998 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило силденафил для лечения эректильной дисфункции под торговой маркой «Виагра». Препарат быстро завоевал популярность во всём мире. После истечения срока действия патента на оригинальное лекарство в 2013 году, многие фармацевтические компании начали выпускать дженерики, в том числе и препарат под названием «Фретилин», производимый в России.

Фармакологическое действие

Фретилин является ингибитором ФДЭ-5. Механизм его действия основан на блокировании фермента фосфодиэстеразы 5-го типа, который расщепляет циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) в гладкомышечных клетках сосудов полового члена. В норме при сексуальной стимуляции в кавернозных телах выделяется оксид азота (NO), который активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ. цГМФ вызывает расслабление гладких мышц и расширение артерий, что увеличивает приток крови к половому члену и обеспечивает эрекцию.

Фретилин усиливает этот естественный процесс, предотвращая преждевременное разрушение цГМФ. При отсутствии сексуального возбуждения препарат не действует, так как не происходит выброса оксида азота. Эффект наступает примерно через 30–60 минут после приёма и сохраняется до 4–5 часов.

Показания к применению

Основным показанием для назначения фретилина является эректильная дисфункция — неспособность достичь или поддерживать эрекцию, достаточную для совершения полового акта. Препарат эффективен при различных формах импотенции, включая психогенную, органическую и смешанную этиологию.

Кроме того, в некоторых странах (включая Россию) силденафил применяется в комплексной терапии лёгочной артериальной гипертензии — заболевания, характеризующегося повышенным давлением в лёгочных артериях. В этом случае препарат способствует расширению сосудов лёгких и снижению нагрузки на правый желудочек сердца.

Противопоказания

Фретилин имеет ряд абсолютных и относительных противопоказаний. К абсолютным относятся:

• Одновременный приём с нитратами (например, нитроглицерином) или донаторами оксида азота, так как это может привести к резкому падению артериального давления.
• Тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания (нестабильная стенокардия, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт).
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. ст.).
• Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например, пигментный ретинит).
• Индивидуальная непереносимость силденафила или вспомогательных компонентов препарата.

Относительные противопоказания требуют осторожного применения под наблюдением врача: анатомическая деформация полового члена (искривление, фиброз кавернозных тел), предрасположенность к приапизму (длительная болезненная эрекция), множественная миелома, лейкоз, а также одновременный приём альфа-адреноблокаторов.

Форма выпуска и дозировка

Фретилин выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с дозировками 25 мг, 50 мг и 100 мг. В России наиболее распространены упаковки по 1, 4 или 12 таблеток. Препарат принимают внутрь, примерно за 1 час до предполагаемой сексуальной активности. Рекомендуемая начальная доза — 50 мг. В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная суточная доза — 100 мг.

Побочные эффекты

Как и другие ингибиторы ФДЭ-5, фретилин может вызывать побочные реакции. Наиболее частые из них (встречаются у 1–10% пациентов):

• Головная боль.
• Покраснение лица и шеи (приливы).
• Диспепсия (расстройство пищеварения).
• Заложенность носа.
• Головокружение.
• Нарушение цветовосприятия (цианопсия — видение предметов в синеватом оттенке).

Редкие, но серьёзные побочные эффекты включают внезапную потерю слуха или зрения, а также приапизм — длительную (более 4 часов) болезненную эрекцию, требующую немедленной медицинской помощи.

Особые указания

Перед началом приёма фретилина необходимо пройти медицинское обследование для исключения сердечно-сосудистых заболеваний. Препарат не предназначен для использования у женщин и детей. Употребление алкоголя может снижать эффективность лекарства. Приём жирной пищи замедляет всасывание силденафила, что может отсрочить наступление эффекта.

Правовой статус в России

Фретилин зарегистрирован в России как лекарственное средство, отпускается по рецепту врача. Ввоз, продажа и распространение препарата без рецепта или с нарушением правил оборота лекарственных средств влечёт административную или уголовную ответственность. В 2023 году в России были усилены меры контроля за продажей ингибиторов ФДЭ-5 в связи с ростом числа подделок и случаев самолечения.

Интересные факты

• Силденафил, действующее вещество фретилина, первоначально разрабатывался как средство от гипертонии и стенокардии, но в клинических испытаниях не показал эффективности для этих целей.
• В 1998 году «Виагра» стала первым препаратом для лечения эректильной дисфункции, одобренным FDA, и за первый год продаж принесла компании Pfizer более 1 миллиарда долларов.
• Исследования 2010-х годов показали, что силденафил может улучшать когнитивные функции у пожилых людей и снижать риск развития болезни Альцгеймера, однако эти данные требуют дальнейшего подтверждения.
• В России фретилин и другие дженерики силденафила значительно дешевле оригинальной «Виагры», что делает их более доступными для широкого круга пациентов.

Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации (ГРЛС).
• Инструкция по медицинскому применению препарата «Фретилин» (таблетки, покрытые плёночной оболочкой), регистрационное удостоверение ЛП-№(XXXXXX)-(РГ-RU).
• «Клиническая фармакология» под редакцией В. Г. Кукеса, 2019.
• «Силденафил: от открытия до клинического применения» — обзор в журнале «Фармация и фармакология», 2021.
• «Эректильная дисфункция: современные подходы к диагностике и лечению» — рекомендации Российского общества урологов, 2022.