Открыть сервисСервис
Главная → Блог → Фуразолидон как противомикробный препарат

Фуразолидон как противомикробный препарат

Фуразолидон — синтетический противомикробный препарат из группы нитрофуранов, производное нитрофуразона. Применяется преимущественно при кишечных инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, а также в составе комплексной терапии некоторых протозойных заболеваний. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Химическая природа и механизм действия

По химическому строению фуразолидон представляет собой N-(5-нитро-2-фурфурилиден)-3-амино-2-оксазолидон. Молекула содержит нитрогруппу, присоединённую к фурановому кольцу, что определяет его антибактериальную активность.

Механизм действия связан с восстановлением нитрогруппы внутри микробной клетки под действием ферментов-нитроредуктаз. Образующиеся реактивные метаболиты повреждают ДНК, блокируют синтез белка и нарушают проницаемость клеточной мембраны. Это приводит к гибели микроорганизма. Существенно, что такой механизм отличается от действия большинства антибиотиков, поэтому перекрёстная устойчивость с ними не формируется.

Препарат действует преимущественно бактериостатически, а в высоких концентрациях — бактерицидно. К нему чувствительны грамотрицательные бактерии кишечной группы, ряд простейших и некоторые грибки.

Спектр активности

Фуразолидон активен в отношении:

  • грамотрицательных бактерий — возбудителей дизентерии, сальмонеллёза, эшерихиоза, брюшного тифа и паратифов;
  • некоторых простейших, в том числе лямблий;
  • отдельных штаммов стафилококков.

Слабо или вовсе не действует на большинство грамположительных кокков, синегнойную палочку, а также на вирусы и грибки, не относящиеся к чувствительным видам.

Показания к применению

Основные показания:

В ряде случаев препарат применяется местно — в виде растворов для промываний при гнойных процессах.

Фармакокинетика

После приёма внутрь фуразолидон всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако значительная часть остаётся в просвете кишечника, что и обеспечивает высокую концентрацию в нём. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой и частично с желчью. Плохая всасываемость в системный кровоток ограничивает применение препарата при генерализованных инфекциях.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания:

Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, снижение аппетита, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), редко — невриты, гематологические нарушения. При длительном приёме возможно развитие лекарственной непереносимости.

Взаимодействие с другими веществами

Фуразолидон является ингибитором моноаминоксидазы (МАО). Это означает, что при одновременном употреблении продуктов, богатых тирамином (сыр, копчёности, бобовые, некоторые вина), а также при приёме симпатомиметиков возможно развитие гипертонического криза. Совместное применение с алкоголем недопустимо — возникает риск тяжёлой реакции, сходной с действием дисульфирама.

Препарат может усиливать действие непрямых антикоагулянтов и некоторых противодиабетических средств, поэтому требуется контроль при комбинированной терапии.

История и место в медицине

Нитрофураны были открыты в 1940-х годах; фуразолидон вошёл в клиническую практику в 1950–1960-е годы и долгое время оставался одним из основных средств лечения кишечных инфекций в СССР и ряде других стран. В современной медицине его значение несколько снизилось из-за появления более эффективных и безопасных антибактериальных препаратов, однако он по-прежнему применяется при лямблиозе и некоторых кишечных инфекциях, особенно в амбулаторных условиях.

В России фуразолидон выпускается рядом отечественных фармацевтических предприятий и доступен по рецепту врача.

Особые указания

При приёме препарата необходимо соблюдать диету с ограничением продуктов, содержащих тирамин. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, если возникают побочные эффекты со стороны нервной системы. Детям препарат назначают только по строгим показаниям и в дозировках, рассчитанных на массу тела.

Не рекомендуется одновременный приём с другими нитрофуранами и препаратами, угнетающими кроветворение.

Источники

  • Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
  • Инструкции по медицинскому применению препарата фуразолидон
  • Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
  • Харкевич Д. А. «Фармакология»
  • Клинические рекомендации по лечению кишечных инфекций

Похожие материалы