Гептор — препарат адеметионина¶

Гептор — лекарственный препарат на основе адеметионина (S-аденозил-L-метионина), применяемый преимущественно в гепатологии для лечения заболеваний печени и внутрипечёночного холестаза. Действующее вещество представляет собой естественный метаболит, образующийся в организме человека и участвующий в ключевых биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурации и синтезе полиаминов. Выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также в таблетированной форме. В России препарат зарегистрирован как лекарственное средство и отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество

Адеметионин был открыт в 1952 году итальянским биохимиком Джулио Кантони. Это кофермент, участвующий в переносе метильных групп более чем в ста реакциях организма. Молекула образуется из аминокислоты метионина и аденозинтрифосфата (АТФ) при участии фермента метионин-аденозилтрансферазы. В организме адеметионин выполняет несколько функций:

• служит донором метильных групп в реакциях трансметилирования, необходимых для синтеза нуклеиновых кислот, белков, фосфолипидов и нейромедиаторов;
• участвует в синтезе глутатиона — одного из главных антиоксидантов печени;
• поддерживает синтез цистеина, таурина и кофермента А;
• влияет на текучесть мембран гепатоцитов и работу желчевыводящих путей.

При недостатке адеметионина нарушаются процессы метилирования, снижается синтез глутатиона и накапливаются токсичные метаболиты, что ведёт к повреждению клеток печени.

¶Формы выпуска и состав

Препарат существует в нескольких лекарственных формах. Лиофилизат для приготовления раствора содержит адеметионина 1,4-бутандисульфонат в дозировках, эквивалентных 400 мг и 500 мг адеметионина. Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой, что защищает действующее вещество от разрушения в кислой среде желудка. Вспомогательные компоненты включают лизина ацетилглутаминат, натрия гидроксид и воду для инъекций в инъекционной форме.

¶Фармакологическое действие

Адеметионин восполняет дефицит эндогенного вещества в организме. Основные эффекты:

• гепатопротекторный — восстановление структуры и функции гепатоцитов;
• холекинетический и холеретический — улучшение оттока желчи и её образование;
• антиоксидантный — повышение уровня глутатиона;
• антидепрессивный — участие в синтезе серотонина, дофамина и норадреналина;
• детоксикационный — связывание и выведение токсичных соединений.

Метаболизируется вещество преимущественно в печени, выводится с мочой и желчью.

¶Показания к применению

Препарат назначают при широком спектре патологий печени и желчевыводящих путей:

В гепатологии препарат применяется как при острых, так и при хронических состояниях. Отдельное направление — лечение внутрипечёночного холестаза у беременных, где адеметионин рассматривается как один из основных препаратов.

¶Способ применения и дозы

Инъекционная форма вводится внутривенно медленно или внутримышечно. Стандартная суточная доза составляет 400–800 мг, при тяжёлых состояниях она может повышаться до 1600 мг. Длительность курса определяется врачом индивидуально и зависит от характера заболевания. Таблетированная форма принимается внутрь между приёмами пищи для лучшего всасывания. Препарат не предназначен для самостоятельного применения — назначение и коррекция дозы проводятся медицинским специалистом.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относят повышенную чувствительность к компонентам, генетические нарушения метаболизма метионина и цикла мочевины, а также выраженную печёночную и почечную недостаточность. С осторожностью применяют при беременности и в период лактации, при биполярных расстройствах.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диарея, боль в животе;
• со стороны нервной системы — головная боль, бессонница, тревожность;
• местные реакции — жжение и болезненность в месте инъекции;
• аллергические проявления — кожная сыпь, зуд.

При появлении серьёзных побочных эффектов требуется отмена препарата и консультация врача.

¶Особые указания

При длительном применении рекомендуется контроль уровня трансаминаз и билирубина в крови. Пациентам с депрессией в анамнезе требуется наблюдение, поскольку адеметионин может влиять на настроение. Взаимодействие с другими препаратами изучено ограниченно; не рекомендуется одновременный приём с некоторыми антидепрессантами без контроля специалиста.

¶Место в терапии

Адеметионин включён в клинические рекомендации по ведению ряда заболеваний печени в России и за рубежом. Препарат рассматривается как патогенетическое средство, воздействующее на механизмы повреждения печени, а не только на симптомы. Наряду с оригинальным препаратом на рынке присутствуют дженерики с тем же действующим веществом. Эффективность адеметионина подтверждена рядом клинических исследований, однако по отдельным показаниям данные остаются предметом научных дискуссий.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата, данные Государственного реестра лекарственных средств, клинические рекомендации по гепатологии, научные публикации по биохимии адеметионина.