Гопантеновая кислота — фармакологическое средство¶

Гопантеновая кислота (гопантенат; международное непатентованное название — гопантеновая кислота) — ноотропное лекарственное средство, производное пантотеновой кислоты (витамина B5). Оказывает нейропротекторное, противосудорожное и анксиолитическое действие. В России зарегистрирован ряд препаратов на её основе, наиболее известный из них — «Гопантенат» (таблетки и сироп), а также комбинированный препарат «Пантогам».

¶Химические свойства и структура

Гопантеновая кислота (D,L-α,γ-дибутираминомасляная кислота) представляет собой синтетическое производное γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) и пантотеновой кислоты. Молекула содержит карбоксильные группы, что обусловливает возможность образования солей — натрия гопантенат и кальция гопантенат, которые используются в фармацевтической практике. Натриевая соль (гопантенат натрия) применяется в таблетированных формах, кальциевая — в сиропах и таблетках.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия гопантеновой кислоты связано с влиянием на ГАМК-ергическую систему мозга. Препарат является агонистом ГАМК-рецепторов и одновременно ингибирует фермент ГАМК-трансферазу, что приводит к повышению концентрации ГАМК в ткани мозга. Кроме того, гопантеновая кислота усиливает биосинтез ацетилхолина и влияет на адренергическую систему.

К основным фармакологическим эффектам относят:

• Ноотропное действие — улучшение памяти, концентрации внимания, способности к обучению.
• Нейропротекторное действие — защита нейронов от повреждающих факторов, включая гипоксию и токсические воздействия.
• Противосудорожное действие — повышение порога судорожной готовности.
• Анксиолитическое (транквилизирующее) действие — снижение тревожности без выраженного седативного эффекта.
• Активация высшей нервной деятельности — улучшение интегративных функций коры головного мозга.

Препарат улучшает мозговое кровообращение, повышает утилизацию глюкозы нейронами, обладает антиоксидантными свойствами.

¶Показания к применению

Гопантеновую кислоту применяют в неврологической и психиатрической практике. Основные показания:

• Когнитивные нарушения различного генеза (последствия черепно-мозговых травм, нарушения мозгового кровообращения, нейродегенеративные заболевания).
• Эпилепсия (в составе комплексной терапии, особенно при полиморфных припадках и абсансах у детей).
• Невротические расстройства, психоэмоциональное перенапряжение.
• Задержка психического развития у детей, в том числе речевые нарушения.
• Нейроинфекции и их последствия.
• Гиперкинетические расстройства (в составе комплексной терапии).
• Нейролептический синдром (для снижения экстрапирамидных побочных эффектов).

¶Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям относят повышенную чувствительность к препарату, острые тяжёлые нарушения функции почек, фенилкетонурию (для некоторых лекарственных форм). С осторожностью назначают при беременности и в период лактации.

Побочные эффекты, как правило, выражены слабо и включают аллергические реакции, бессонницу (при приёме в вечернее время), головную боль, раздражительность.

¶Формы выпуска и дозирование

Препараты на основе гопантеновой кислоты выпускаются в форме таблеток (500 мг) и сиропа (50 мг/мл). Дозировка устанавливается индивидуально в зависимости от возраста пациента и показаний. Суточную дозу обычно делят на 2–3 приёма; при бессоннице рекомендуется принимать последнюю дозу за 2–3 часа до сна.

¶История разработки

Гопантеновая кислота была синтезирована в СССР в 1970-х годах в Институте фармакологии АМН СССР под руководством В. В. Закусова. Препарат «Гопантенат» был включён в государственный реестр лекарственных средств СССР и с тех пор остаётся одним из немногих оригинальных отечественных ноотропов. «Пантогам» (кальция гопантенат) разработан позже — в 1990-е годы — и отличается рядом фармакокинетических характеристик.

¶Место в клинической практике

Гопантеновая кислота относится к группе ноотропных средств, не имеющих международного признания в качестве стандарта лечения когнитивных нарушений. В российских клинических рекомендациях по неврологии и психиатрии препараты на её основе упоминаются как средства с доказательной базой преимущественно отечественных исследований. В странах Запада гопантеновая кислота не зарегистрирована.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
• Регистр лекарственных средств России (РЛС)
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
• Драгунов С. В. «Гопантеновая кислота в неврологической практике»
• Клинические рекомендации Неврологического общества России