Грандаксин как анксиолитическое средство¶

Грандаксин — торговое название лекарственного препарата, действующим веществом которого является тофизопам (tofisopam). Относится к группе анксиолитиков (противотревожных средств) бензодиазепинового ряда, однако по химической структуре и фармакологическим свойствам отличается от классических бензодиазепинов. Применяется преимущественно при тревожных расстройствах, вегетативных нарушениях и состояниях, сопровождающихся повышенной раздражительностью. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Общая характеристика

Тофизопам был синтезирован в 1960-х годах в Венгрии, где и получил распространение под торговым наименованием «Грандаксин». Препарат принадлежит к подгруппе 2,3-бензодиазепинов, тогда как большинство известных бензодиазепинов (диазепам, феназепам, лоразепам) относятся к 1,4-бензодиазепинам. Это структурное различие во многом определяет особенности действия: тофизопам в меньшей степени вызывает седацию, мышечную слабость и сонливость.

Механизм действия связывают с модулирующим влиянием на ГАМК-рецепторы (гамма-аминомасляная кислота — основной тормозной нейромедиатор центральной нервной системы). В отличие от классических бензодиазепинов, тофизопам не проявляет выраженного сродства к «бензодиазепиновому» участку рецептора и, по данным исследований, воздействует на другие подтипы рецепторных комплексов. Это объясняет так называемый «атипичный» профиль препарата: противотревожный эффект сочетается с умеренным активирующим действием.

¶Фармакологические свойства

Основные эффекты тофизопама:

• Анксиолитический — снижение тревоги, напряжения, беспокойства;
• Вегетостабилизирующий — уменьшение симптомов вегетативной дисфункции (сердцебиение, потливость, колебания артериального давления);
• Умеренный активирующий — повышение работоспособности, уменьшение апатии;
• Миорелаксантный — выражен слабо, что отличает препарат от классических бензодиазепинов.

Препарат не оказывает выраженного снотворного действия и в терапевтических дозах обычно не нарушает концентрацию внимания. После приёма внутрь тофизопам достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками. Период полувыведения сравнительно невелик, что требует дробного приёма в течение суток.

¶Применение

Грандаксин назначают при состояниях, сопровождающихся тревогой и вегетативными расстройствами:

Препарат применяется у взрослых; решение о назначении принимает врач. Дозировка подбирается индивидуально, обычно с постепенным увеличением и последующим плавным снижением. Курсы, как правило, непродолжительные — это связано с риском формирования зависимости при длительном приёме, характерным для всей группы бензодиазепинов.

¶Побочные действия и ограничения

К возможным нежелательным реакциям относят головную боль, тошноту, нарушения сна, раздражительность, аллергические реакции. В начале терапии возможно усиление тревоги. Препарат противопоказан при выраженной печёночной и почечной недостаточности, дыхательной недостаточности, миастении, в период беременности и грудного вскармливания, а также в детском возрасте.

Как и другие бензодиазепины, тофизопам способен вызывать лекарственную зависимость, поэтому его не рекомендуется принимать длительно и без контроля врача. Отмена должна быть постепенной во избежание синдрома отмены. Препарат усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему.

¶Правовой статус и оборот

В России тофизопам относится к рецептурным лекарственным средствам. Он не включён в перечень наркотических средств и психотропных веществ, подлежащих особому контролю, однако отпускается только по рецепту врача. Это связано с потенциальным риском злоупотребления, свойственным бензодиазепиновой группе.

¶Место среди анксиолитиков

Грандаксин занимает промежуточное положение между классическими бензодиазепинами и «дневными» анксиолитиками. Его ценят за сочетание противотревожного действия с относительно низкой седацией, что позволяет применять препарат у работающих пациентов, которым важно сохранять активность. Вместе с тем по силе анксиолитического эффекта он уступает, например, феназепаму или диазепаму, поэтому при тяжёлых тревожных расстройствах чаще используются другие средства.

Среди аналогов и препаратов со сходным действием упоминают медазепам, гидроксизин, а также растительные и небензодиазепиновые анксиолитики. Выбор конкретного средства определяется врачом с учётом состояния пациента, сопутствующих заболеваний и переносимости.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Грандаксин.
• Справочник лекарственных средств «Видаль».
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• Регистр лекарственных средств России (РЛС).