Грандаксин — транквилизатор на основе тофизопама¶

Грандаксин (лат. Grandaxinum) — лекарственный препарат группы транквилизаторов (анксиолитиков) на основе действующего вещества тофизопама. Относится к производным бензодиазепина, однако обладает рядом фармакологических отличий: в отличие от большинства бензодиазепиновых транквилизаторов, тофизопам не оказывает выраженного седативного, снотворного и миорелаксирующего действия, что позволяет применять его в дневное время без существенного снижения работоспособности. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, каждая из которых содержит 50 мг тофизопама.

¶Фармакологическое действие

Тофизопам является производным 1,4-бензодиазепина с атипичной структурой: в его молекуле отсутствует фенольный гидроксил, что отличает его от классических бензодиазепинов (диазепама, феназепама и других). Это структурное отличие определяет фармакологический профиль препарата.

Механизм действия связан со способностью тофизопама усиливать тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на центральную нервную систему. ГАМК — основной тормозной нейромедиатор головного мозга; бензодиазепины связываются со специфическими ГАМК-А-рецепторами и повышают их чувствительность к ГАМК, что усиливает тормозные процессы в нейрональных сетях.

Основные фармакологические эффекты Грандаксина:

• Анксиолитическое (противотревожное) действие — уменьшение чувства тревоги, страха, эмоционального напряжения.
• Вегетативная стабилизация — ослабление вегетативных проявлений тревоги (тахикардии, потливости, ощущения нехватки воздуха, желудочно-кишечных расстройств).
• Умеренный активирующий компонент — в отличие от большинства бензодиазепинов, тофизопам не вызывает выраженной сонливости и вялости, а в некоторых случаях может оказывать лёгкое тонизирующее действие.
• Отсутствие выраженного миорелаксирующего и противосудорожного эффектов (в терапевтических дозах).

Препарат не обладает снотворным действием в рекомендуемых дозах и не нарушает структуру ночного сна.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Грандаксин показан при состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, эмоциональным напряжением и вегетативными нарушениями:

• невротические и неврозоподобные расстройства;
• реактивные состояния тревоги;
• психосоматические заболевания, в том числе сопровождающиеся вегетативными расстройствами;
• преморбидные и невротические состояния при соматических заболеваниях;
• абстинентный синдром при алкоголизме (в составе комплексной терапии);
• предменструальный синдром;
• климактерический синдром;
• кардиалгии, не связанные с ишемической болезнью сердца (в комплексной терапии).

Благодаря отсутствию выраженного седативного эффекта препарат может назначаться пациентам, ведущим активный образ жизни и работающим, требующим концентрации внимания (с осторожностью и в период адаптации).

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями к применению являются:

• повышенная чувствительность к тофизопаму и другим компонентам препарата;
• острая интоксикация алкоголем, наркотическими и снотворными средствами;
• миастения (мышечная слабость);
• выраженная дыхательная недостаточность;
• апноэ в сне;
• тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность;
• период лактации;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (для соответствующих лекарственных форм);
• возраст до 18 лет (для ряда стран; в некоторых инструкциях ограничение составляет 6 лет).

Побочные эффекты, как правило, слабо выражены. Возможны: головная боль, головокружение, бессонница или, наоборот, сонливость, раздражительность, возбуждение, тревога, тошнота, сухость во рту, запор, кожная сыпь. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, толерантности и синдрома отмены — общая проблема бензодиазепиновой группы.

¶Режим дозирования

Стандартная доза для взрослых — по 50 мг (1 таблетка) 1–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 300 мг. Таблетки принимают вне зависимости от приёма пищи, запивая водой. Длительность курса определяется врачом индивидуально и может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев. Резкая отмена препарата после длительного курса не рекомендуется во избежание развития синдрома отмены.

¶Производство и распространение

Грандаксин разработан венгерской фармацевтической компанией EGIS Pharmaceuticals. Препарат производится на заводе компании в Будапеште и поставляется на рынки ряда стран, включая Россию и страны СНГ, где он известен с 1990-х годов и широко представлен в аптечной сети. В России препарат включён в перечень рецептурных лекарственных средств, отпускается по рецепту врача.

Грандаксин занимает устойчивую нишу среди транквилизаторов благодаря профилю «дневного» анксиолитика — препарату, который уменьшает тревогу, не вызывая выраженной сонливости. Это отличает его от классических бензодиазепинов, таких как феназепам (рецептурный препарат, обладающий мощным седативным и снотворным действием) и алпразолам (препарат группы, известный высоким потенциалом формирования зависимости).

¶Особые указания

С осторожностью применяют при хронической обструктивной болезни лёгких, нарушениях мозгового кровообращения, при склонности к злоупотреблению лекарственными средствами. В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами зависит от индивидуальной реакции; в первые дни лечения следует соблюдать осторожность.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Грандаксин (тофизопам, 50 мг), утверждённая Минздравом России.
• Государственный реестр лекарственных средств России.
• РЛС.РУ — справочник лекарственных средств.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства» — раздел о транквилизаторах.
• ГАМК-ергические лекарственные средства // Гродзинский А. М. «Руководство по фармакологии».