Ипратропия бромид — противоязвенный препарат¶
Ипратропия бромид — это лекарственное средство, относящееся к группе блокаторов м-холинорецепторов (антихолинергических препаратов). Химически представляет собой четвертичный аммониевый катион, что определяет его фармакологические свойства: он не проникает через гематоэнцефалический барьер и практически не оказывает центрального действия. Применяется в основном в двух областях — как бронхолитик при обструктивных заболеваниях дыхательных путей и как препарат, снижающий секрецию слюнных и желудочных желёз.
¶Физико-химические свойства
Ипратропия бромид — белый или почти белый кристаллический порошок, растворимый в воде и этаноле. Молекула содержит четвертичный азот, что делает её гидрофильной и препятствует проникновению через липидные мембраны, в том числе через гематоэнцефалический барьер. Это объясняет отсутствие у препарата выраженных центральных антихолинергических эффектов (седации, нарушений памяти), характерных для третичных аминов, например атропина.
¶Фармакологическое действие
Ипратропия бромид является конкурентным антагонистом м-холинорецепторов. При ингаляционном применении он блокирует рецепторы в гладкой мускулатуре бронхов, что приводит к бронходилатации — расширению просвета дыхательных путей и улучшению проходимости воздуха. Действие развивается в течение 15–30 минут после ингаляции и продолжается 6–8 часов.
При приёме внутрь или парентеральном введении препарат уменьшает секрецию слюнных желёз (что используется для профилактики слюнотечения при операциях) и желудочных желёз (что снижает кислотность желудочного сока). Этот эффект применяется в хирургии и анестезиологии, а также при подготовке к диагностическим процедурам.
¶Формы выпуска
| Форма | Назначение |
|---|---|
| Аэрозоль для ингаляций (дозированный) | Бронхолитическая терапия |
| Раствор для ингаляций (небулы) | Бронхолитическая терапия, особенно у детей и тяжёлых больных |
| Раствор для инъекций | Снижение секреции слюнных и желудочных желёз |
| Таблетки | Снижение желудочной секреции |
¶Показания
Основные показания к применению ипратропия бромида:
- хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ);
- бронхиальная астма (обычно в комбинации с бета2-агонистами);
- профилактика бронхоспазма, вызванного холодным воздухом или физической нагрузкой;
- предоперационная подготовка (снижение секреции слюнных и бронхиальных желёз);
- подготовка к диагностическим процедурам (например, к рентгенографии желудка).
¶Противопоказания и побочные эффекты
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к атропину и его производным, а также при закрытоугольной глаукоме (в связи с возможным повышением внутриглазного давления). С осторожностью применяется при доброкачественной гиперплазии предстательной железы и при обструкции мочевыводящих путей.
Побочные эффекты включают сухость во рту, кашель, головную боль, тремор, тахикардию, запоры и затруднение мочеиспускания. При ингаляционном применении местные эффекты (сухость во рту, кашель) преобладают над системными.
¶Комбинированные препараты
Ипратропия бромид широко используется в комбинации с селективными бета2-адреномиметиками. Наиболее известные комбинированные средства:
- Ипратропия бромид + сальбутамол — коммерческие названия «ДуоАэр», «Комбивент»;
- Ипратропия бромид + фенотерол — препарат «Беродуал» (производится немецкой компанией «Берингер Ингельхайм»).
Комбинация обеспечивает синергический бронходилатирующий эффект: ипратропия бромид действует на м-холинорецепторы, а бета2-агонист — на бета2-адренорецепторы, что расширяет показания и повышает эффективность терапии.
¶История
Ипратропия бромид был синтезирован в 1960-х годах немецкими фармацевтическими исследователями. Препарат был разработан как улучшенный аналог атропина — с сохранением бронходилатирующего действия при минимизации системных побочных эффектов. Коммерческое название «Атровент» было введено компанией «Берингер Ингельхайм». В России препарат зарегистрирован и широко используется в пульмонологии и анестезиологии.
¶Особенности применения
При ингаляционном введении важно правильно использовать дозированный аэрозоль: задержать дыхание на 10–15 секунд после впрыскивания для максимального осаждения препарата в дыхательных путях. У детей младшего возраста предпочтение отдаётся небулайзерной терапии, так как координация вдоха с нажатием на баллончик у них затруднена.
Ипратропия бромид не является препаратом первой линии для купирования острого приступа бронхиальной астмы — для этого быстрее действуют бета2-агонисты короткого действия (сальбутамол). Основная роль ипратропии — поддерживающая терапия и профилактика.
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
- РЛС. Энциклопедия лекарств
- Д. Р. Машковский «Лекарственные средства»
- Глобальная инициатива по ХОБЛ (GOLD) — рекомендации по диагностике и лечению
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Беродуал»